Месипол
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; раствор для внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Meloxicam, оксикамы, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество:
Мелоксикам
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит активного вещества мелоксикама 7,5 мг или 15 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, модифицированный кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.
1 мл содержит:
Активное вещество', мелоксикам — 10 мг.
Вспомогательные вещества: меглюмин - 6,25 мг, гликофурол - 100,00 мг, полоксамер 188 - 50,00 мг, натрия хлорид - 3,00 мг, глицин - 5,00 мг, натрия гидроксид - 0,152 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, имеют делительную риску с одной стороны.
Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Месипол:
Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Сmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования іn vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. B образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Абсорбция
Мелоксикам почти полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Стах) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л. Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Элиминация
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы мелоксикама через кишечник, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.
Показания
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Симптоматическое кратковременное лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) при невозможности применения пероральных или ректальных форм.
Противопоказания
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- аспириновая бронхиальная астма;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение,
- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- дети в возрасте до 15 лет;
- беременность;
- период лактации.
гиперчувствительность к мелоксикаму, другим НПВП, ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или рецидивирующая форма;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;
нарушения коагуляции крови или одновременный прием антикоагулянтов;
нарушение гомеостаза или одновременный прием антикоагулянтов;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, бронхиальная астма, курение, нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостеродов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. При наличии эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение, язвенно-эрозивное заболевание органов ЖКТ или его перфорация вследствие применения НПВП может быть абсолютно внезапным, без анамнестических предпосылок, и оказаться фатальным для пациента. Риск подобных событий повышается при увеличении дозы НПВП; он также выше у пациентов с язвенно-эрозивными заболеваниями в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. У таких пациентов следует начинать лечение с самых низких терапевтических доз. Необходимо рассмотреть вопрос о назначении пациентам группы риска, а также пациентам, принимающим низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты, комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Следует тщательно контролировать любые необычные реакции со стороны ЖКТ у таких пациентов, особенно в начале лечения, чтобы не пропустить серьезные побочные эффекты (особенно кровотечения). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, принимающих лекарственные препараты, повышающие риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений:
гепарина;
антикоагулянтов (например, варфарина);
другие НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах не менее 1 г единовременно или не менее 3 г в сутки.
Если во время лечения мелоксикамом у пациента появилось кровотечение из ЖКТ, следует немедленно отменить препарат.
Следует с осторожностью назначать НПВП пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона).
Следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами с повышением артериального давления в анамнезе и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени, так как есть сообщения о задержке жидкости и отеках при применении НПВП. Необходимо контролировать артериальное давление у таких пациентов перед лечением, а также в начале терапии мелоксикамом. Есть данные о том, что применение НПВП, особенно в высоких дозах и длительно, может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромбозов (например, в форме инфаркта миокарда или инсульта). Следует тщательно взвесить все риски, прежде чем начать лечение мелоксикамом пациентов с некомпенсированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью. Особую осторожность следует проявлять при назначении мелоксикама пациентам с неконтролируемой гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и нарушениями мозгового кровообращения. Необходимо также оценить риски при назначении длительного курса лечения пациентам с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Отмечены очень редкие случаи серьезных (в том числе фатальных) побочных реакций со стороны кожи при применении НПВП, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Большинство подобных реакций отмечается в течение первого месяца после начала лечения. Следует немедленно прекратить применение мелоксикама при первых признаках кожных высыпаний, повреждения слизистых оболочек или любых проявлений гиперчувствительности. Если у пациента развились синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама, лечение этим препаратом должно быть немедленно прекращено и не должно возобновляться ни при каких условиях.
При применении мелоксикама, как и других НПВП, отмечались отдельные случаи повышения активности сывороточных трансаминаз, концентрации билирубина и изменения других параметров функции печени, а также повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови и других лабораторных показателей. Большинство этих изменений слабо выражены и носят преходящий характер. Если отклонения лабораторных показателей значительны и носят продолжительный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести обследование пациента.
Следует тщательно контролировать диурез и функцию почек в начале лечения НПВП и после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:
комбинированная терапия ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента антагонистами ангиотензина-И, производными сартана, диуретиками;
гиповолемия;
В редких случаях НПВП вызывают интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии или на гемодиализе доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг.
волчаночная нефропатия;
серьезные нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г л или выраженность > 10 по шкале Чайлд-Пью).
Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) корректировка дозы мелоксикама не требуется.
Прием НПВП может вызывать задержку натрия, калия и воды в организме и ослабление натрийуретического действия диуретиков. Может наблюдаться также снижение антигипертезивного эффекта препаратов, применяющихся для лечения гипертензии. В связи с этим у некоторых пациентов могут усиливаться или развиваться отеки, сердечная недостаточность и гипертензия. Необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентами группы риска.
Гиперкалиемия может усугубляться при сахарном диабете, а также при назначении комбинированной терапии препаратами, способствующими повышению концентрации калия в крови. В таких случаях необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в крови.
Побочные реакции часто хуже переносятся пожилыми или ослабленными пациентами, поэтому они нуждаются в особом внимании. Как и в случае применения других НПВП, у пожилых пациентов чаще отмечаются нарушения функции печени, почек и сердца, поэтому они нуждаются в особом контроле. Кроме этого, у этой возрастной группы пациентов повышена частота развития таких побочных реакций при применении НПВП, как желудочно-кишечные кровотечения и прободение язвы, способных привести к летальному исходу.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Как и другие ингибиторы циклооксигеназы и синтеза простагландинов, мелоксикам может оказывать отрицательное воздействие на фертильность женщин, поэтому не рекомендуется его применение у женщин, стремящихся забеременеть. Если женщина не может забеременеть или находится на обследовании по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене лечения мелоксикамом.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Внутримышечно. Введение препарата обычно проводится однократно, в начале курса лечения, в исключительных случаях максимальная курсовая длительность внутримышечного введения составляет не более 2-3 дней, если это необходимо (при невозможности перорального или ректального введения). В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки (1 ампула). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (1/2 ампулы).
Анкилозирующий спондилит
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. При повторных введениях чередуют инъекции в левую и правую ягодицы.
Если во время введения препарата появилась резкая боль, следует немедленно прекратить введение.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул препарата Месипол® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У пожилых пациентов, пациентов с повышенным риском побочных реакций, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени коррекции дозы не требуется.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15
мг.
Побочные эффекты
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Другие: лихорадка.
Имеющиеся данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска развития тромбоза артерий (например, при инфаркте миокарда или инсульте).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (> 10%); часто (> 1%, < 10%); нечасто (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы: часто диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея; нечасто - скрытое или явное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, метеоризм, отрыжка; редко колит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипербилирубинемия, транзиторное нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз и билирубина), эзофагит, стоматит; очень редко - перфорация органов ЖКТ, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сосудистый отек, зуд, кожная сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко - буллезные высыпания, мультиформная эритема; частота неизвестна - реакции фотосенсибилизации.
Со стороны дыхательной системы: редко - астматический приступ у пациентов с аллергией на НПВП и ацетилсалициловую кислоту.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; нечасто головокружение, сонливость.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, редко - шум в ушах.
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения (в том числе, нечеткость зрения), конъюнктивит.
Со стороны психики: редко - эмоциональная лабильность, «кошмарные» сновидения; частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, ’’приливы” крови к коже лица; редко - ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (кроме анафилактических или анафилактоидных реакций); частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактические реакции.
Местные реакции: часто - уплотнение и боль в месте инъекции.
Общие реакции: нечасто - отеки, включая отеки нижних конечностей.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.
Лечение: Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие
- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов со снижением функции почек) одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или антагонистов ангиотензина-Н и ингибиторов циклооксигеназы может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, обычно обратимому.
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, на 50% усиливается выведение мелоксикама через ЖКТ, при этом период полувыведения снижается до 13 ± 3 ч. Данное взаимодействие имеет клиническое значение.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами изучены только для взрослых. Одновременное применение с другими НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе 1 г и более на прием или Зги более в сутки) не рекомендуется из-за высокого риска развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении НПВП и ингибиторов кальциневрина (циклоспорин, такролимус) нефротоксичность последних может увеличиваться. Следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется из-за кумуляции лития и увеличения его токсического действия вследствие снижения почечной экскреции. Если применение обоих препаратов необходимо, следует контролировать концентрации лития в плазме в начале комбинированного лечения мелоксикамом, при корректировке дозы и отмене мелоксикама.
НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом, повышая концентрации метотрексата в плазме крови. В связи с этим применение мелоксикама у пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата должен учитываться также у пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, особенно при нарушении функции почек. В случае необходимости применения данной комбинации следует регулярно контролировать картину крови и функцию почек. Следует соблюдать осторожность в случае применения обоих препаратов в течение 3-х дней, так как концентрация метотрексата в плазме может повыситься, что может вызвать повышение его токсического действия. Фармакокинетика метотрексата (в дозе 15 мг в неделю) не изменялась при одновременном применении мелоксикама, однако гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при применении НПВП.
Одновременное применение НПВП с антикоагулянтами или гепарином (варфарин) в гериартрии или в терапевтических дозах не рекомендуется, так как оно приводит к значительному увеличению риска развития кровотечений. В других случаях совместного применения гепарина и НПВП следует соблюдать осторожность (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) возрастает риск кровотечений.
Клинически незначимые фармакокинетические взаимодействия выявлены при одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина и дигоксина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.