Метостабил
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антиоксидантное средство
АТХ:
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, нервная система
EphMRA:
нейротоники и препараты, действующие на нервные окончания
Действующее вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1,0 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.
На одну таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 191,40 мг, кроскармеллоза натрия - 14,00 мг, повидон-К25 - 14,00 мг, магния стеарат - 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,10 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 6,00 мг, макрогол-4000 - 1,25 мг, титана диоксид - 2,75 мг.
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая, прозрачная жидкость.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Метостабил:
Фармакотерапевтическая группа
Антиоксидантное средство
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При однократном и курсовом приеме максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме 0,7-1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут. после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь - 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приеме внутрь (Т1/2) - 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
В составе комплексной терапии:
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобные расстройства;
- синдром вегетативной дистонии;
- хроническая ишемия головного мозга;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств (в составе комбинированной терапии);
- в терапии острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда.
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату;
- острая печеночная недостаточность;
- острая почечная недостаточность;
- детский возраст.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности и в период лактации не проводилось. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. При инфузионном введении разводят в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения в первые 10-14 дней - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях травм в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При хронической ишемии головного мозга в стадии декомпенсации внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза сутки на протяжении 14 дней. Далее внутримышечно по 100-250 мг/сутки в течение 14 дней.
При хронической ишемии внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При синдроме вегетативной дистонии внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
В комплексной терапии при лечении абстинентного синдрома внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При остром инфаркте миокарда внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда. В первые пять суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, а в последующие 9 суток внутримышечно. Внутривенное введение проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-60 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2-3 мг/кг. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг.
При глаукоме внутримышечно по 100-300 мг/сутки в течение 14 дней.
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг.
Продолжительность курса терапии у больных с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления.
Прочие: аллергические реакции, ощущение "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении возможно повышении артериального давления (АД).
Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные препараты под контролем АД.
Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Взаимодействие
Метостабил взаимодействует с МЕЗАПАМ
анксиолитики
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств.
Уменьшает токсическое действие этанола.
Особые указания
Применение в педиатрии
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Применение в педиатрии
Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 125 мг.
Упаковка
По 2 мл или 5 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
По 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту