Метронидазол Никомед
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; раствор для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противомикробное и противопротозойное средство
АТХ:
Metronidazole, производные имидазола, другие антибактериальные препараты, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
препараты для лечения трихомоноза системные; препараты для лечения анаэробных инфекций
Действующее вещество:
Метронидазол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Метронидазол 500 мг
Вспомогательные вещества: картофельный крахмал 159,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140,0 мг, лактозы моногидрат 100,0 мг, желатин 12,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.
Оболочка: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) 10,3 мг, титана диоксид 6,6 мг, тальк 6,6 мг, пропиленгликоль 2,0 мг.
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: Метронидазол 5 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, вoдa для инъекций.
Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Метронидазол Никомед:
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клеток микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, a также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность не менее 80%. После приема внутрь 500 мг метронидазола, плазменная концентрация составляет через 1 час – 10 мкг/мл, а через 3 часа – 13,5 мкг/мл. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение метронидазола осуществляется на 40-70% через почки (в неизменном виде – около 35% от принятой дозы). У больных с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час составляет 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение Метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы (20 % препарата выводится в неизмененном виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, или протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgates), инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Болезнь Крона.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).
Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
сепсис;
перитонит;
остеомиелит;
гинекологические инфекции;
абсцессы малого таза и головного мозга;
абсцедирующая пневмония;
газовая гангрена;
инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу, другим компонентам препарата, лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), период лактации, дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст (до 6 лет).
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
- болезни крови;
- I триместр беременности;
- II и III триместры беременности - только пo жизненным показаниям; кормящим матерям - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания;
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
С осторожностью
Печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.
Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Метронидазол Никомед не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие алкоголь.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата и без строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применялся более длительно, чем обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать в одном шприце или флаконе с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь, так как Метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
Появлении атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Беременность и лактация
Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, не рекомендуется применять метронидазол во время беременности.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Метронидазол предназначен для приема внутрь, до или после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе Метронидазол Никомед применяют в течение 7 дней по 1500 мг в сутки в три приема. При острой амебной дизентерии – суточная доза для взрослых составляет 1500-3000 мг, разделенная на три приема. Детям от 6 до 15 лет - по 35-50 мг/кг/сутки, разделенные на 2-3 приема.
При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 1500-3000 мг, разделенная на 3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет - по 35-50 мг/кг/сутки, разделенные на 2-3 приема.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Метронидазол Никомед назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 6 дней: по 500 мг 2 раза в сутки.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий, с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата Метронидазол Никомед составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.
Для лечения псевдомембранозного колита назначают 500 мг препарата Метронидазол Никомед 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 500 мг препарата Метронидазол Никомед 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 1000 мг препарата Метронидазол Никомед в сутки в течение 7 дней.
При болезни Крона назначают взрослым по 500 мг 2 раза в сутки; детям – 15 мг/кг/ в сутки в 2 приема.
Внутривенное введение Метронидалзола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Побочные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/ «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Нарушения психики: психические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия и миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожные аллергические реакции.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, кишечная колика, запоры, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит;
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, периферическая невропатия;
Со стороны мочеполовой системы: избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы), цистит, полиурия, недержание мочи;
Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии;
Со стороны кроветворной системы: лейкопения;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, зуд, крапивница, заложенность носа, лихорадка;
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Во время приема Метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Метронидазол Никомед взаимодействует с ВАРФАРИН
антикоагулянты
С дисульфирамом
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 недель).
С этанолом
Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
При одновременном приеме метронидазола с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление антикоагулянтного эффекта и повышение геморрагического риска, связанного с замедлением их печеночного метаболизма, что может приводить к повышению протромбинового времени. В случае одновременного применения требуется более частый мониторинг протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
С препаратами лития
При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует мониторировать плазменные концентрации лития, креатинина и электролитов.
С циклоспорином
При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух препаратов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.
С циметидином
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными средствами, индуцирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)
Одновременное назначение метронидазола с лекарственными средствами, стимулирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме.
С фторурацилом
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бисульфаном
Метронидазол повышает концентрацию бисульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бисульфана.
С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
При применении Метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме Метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действие Метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать в одном шприце или флаконе с другими лекарственными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
При температуре не выше 25° С в защищенном от света месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
3 года.