Микозорал
Лекарственное средство
Форма выпуска:
шампунь; таблетки; мазь для наружного применения
Отпуск из аптек:
без рецепта; по рецепту
ФТГ:
Противогрибковое средство
АТХ:
Ketoconazole, производные имидазола, противогрибковые препараты для наружного применения, противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
АТХ:
Ketoconazole, производные имидазола, противогрибковые препараты для системного применения, противогрибковые препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противогрибковые препараты для лечения кожи головы; противогрибковые препараты системные; противогрибковые дерматологические препараты для местного применения
Действующее вещество:
Кетоконазол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: кетоконазола 0,02 г в 1 г шампуня.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, оксипропилметилцеллюлоза, натрия лауретсульфат, натрия метабисульфит, макроголглицерол кокоат, имидо-мочевина, краситель желто-оранжевый, кислота хлористоводородная разведенная, вода очищенная.
Описание: мазь от белого до белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом.
Прозрачная вязкая жидкость от желто-оранжевого до оранжевого цвета со слабым специфическим запахом.
Действующее вещество – кетоконазол (200 миллиграмм на одну таблетку).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16 мг, крахмал картофельный - 60 мг, повидон - 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 12 мг, тальк - 6.2 мг, магния стеарат - 3.2 мг.
1 г мази содержит:
активное вещество - кетоконазола 20 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, кармеллоза натрия, касторовое масло, моноглицериды дистиллированные, эмульгирующий воск, нипагин (метилпарагидроксибензоат), дибунол (бутилгидрокситолуол), вода очищенная.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Микозорал:
Фармакодинамика
Кетоконазол, синтетическое производное имидазол-диоксолана, обладающее сильным противогрибковым действием в отношении дерма-тофитов (Trichophyton sp., Epidermophyton sp., Microsporum sp.), дрожжеподобных грибов (Candida sp., Malassezia furfur (Pityrosporum ovale), диморфных грибов (Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis, Sporotrichum schenckii), а также в отношении стафилококков и стрептококков.
Шампунь Микозорал® быстро уменьшает шелушение и зуд кожи головы, которые обычно ассоциируются с перхотью, себорейным дерматитом и отрубевидным лишаем.
Кетоконазол синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).
Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.
Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Уменьшает образование андрогенов.
Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиаксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием. Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton sp., Microsporum sp., Epidermophyton floccosum, грибов рода Candida, а также в отношении стафилококков и стрептококков. Особенно эффективен в отношении Pityrosporum sp. Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.
Симптоматическое улучшение наблюдается очень быстро, еще до появления признаков выздоровления.
При длительном местном применении мази кетоконазол в крови не определяется.
Фармакокинетика
Всасывание кетоконазола через кожу при местном применении незначительно. При длительном применении кетоконазол в крови не определяется.
Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступностьнаходится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Средняя Cmaxкетоконазола в плазме (3.5 мкг/мл) достигается через 1-2 ч после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, а в последующем - 8 ч. Связь с белками плазмы крови - 99%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% - с желчью и 13% - почками). Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.
Показания
Лечение и профилактика перхоти, себорейного дерматита и отрубевидного лишая.
Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:
дерматофития;
разноцветный лишай;
фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;
хронический кандидбз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода);
хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
Системные грибковые инфекции:
паракокцидиоидоз;
гистоплазмоз;
кокцидиоидоз;
бластомикоз.
Местное лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату грибами: дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи, отрубевидный лишай, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Беременность и лактация
Поскольку при местном применении кетоконазол практически не всасывается, возможно использование шампуня Микозорал при беременности и лактации.
повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата;
острые или хронические заболевания печени;
период лактации;
детский возраст до 3-х лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин); алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин/эрготамин, метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.
С осторожностью: печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).
Микозорал® не следует применять при повышенной чувствительности к кетоконазолу, при нарушении целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения мази.
С осторожностью
При использовании шампуня следует избегать попадания его в глаза. При попадании шампуня в глаза следует промыть их водой.
Если для лечения себорейного дерматита длительно применялись местные глюкокортикостероиды, то для предотвращения синдрома отмены рекомендуется продолжить местное применение глюкокортикостероидных препаратов в сочетании с шампунем Микозорал с последующей постепенной отменой глюкокортикостероидов в течение 2-3 недель.
Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.
Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
Применяется у детей с 3-х лет по показаниям.
Препарат предназначен только для наружного применения. Мазь не применяют в офтальмологической практике. Следует избегать попадания мази в глаза. Во время лечения следует соблюдать общие правила гигиены. Форма выпуска По 15,20, 30, 40 или 50 г в тубу алюминиевую.
Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Способ применения и дозы
Наружно. Нанести шампунь Микозорал на пораженные участки кожи или волосистой части головы на 3-5 минут, затем промыть водой.
Лечение:
различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: 2 раза в неделю в течение 3-4 недель;
отрубевидный лишай: ежедневно в течение 5 дней, а при отсутствии эффекта продление курса до 7 дней.
Профилактика:
различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: еженедельно или 1 раз в две недели;
отрубевидный лишай: ежедневно в течение 3-5 дней (разовый курс) весной перед наступлением лета.
Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата - во время еды.
Взрослые
По 1 таблетке (200 мг) 1 раз/сут. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) 1 раз/сут.
Вагинальный кандидоз - 2 таблетки (400 мг) 1 раз/сут.
Дети старше 3-х лет
с массой тела от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) 1 раз/сут;
с массой тела более 30 кг - дозы, указанные для взрослых.
При себорейном дерматите мазь наносят на пораженную область 1 -2 раза в сутки, в зависимости от тяжести поражения. Средняя продолжительность лечения составляет: при дерматомикозе гладкой кожи - 3-4 недели, при паховой эпидермофитии - 2-4 недели, при эпидермофитии стоп - 4-6 недель, при инфекциях, вызванных дрожжеподобными грибами - 2-3 недели, при отрубевидном лишае - 2-3 недели, при себорейном дерматите - 2-4 недели. Следует продолжать лечение в течение, по крайней мере, нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. Если клиническое улучшение не отмечено после 4 недель лечения, то требуется уточнить диагноз. Побочное действие При местном применении мази Микозорал® возможны местные аллергические реакции в виде жжения, крапивницы и кожной сыпи. В редких случаях возникает контактный дерматит.
вагинальный кандидоз - 7 дней;
дерматофития - около 4 недель;
разноцветный лишай-10 дней;
хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки и пищевода) - 2-3 недели;
грибковые поражения волосистой части головы - 1-2 месяца;
паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, кокцидиоидоз, бластомикоз - обычно продолжительность лечения - 6 месяцев.
При дерматомикозе гладкой кожи (паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае) мазь наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Микозорал шампунь обычно хорошо переносится. Редко может отмечаться местное раздражение и зуд. Волосы могут становиться жирными или сухими.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко - анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, нарушения менструального цикла.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).
Передозировка
При передозировке необходимо осуществить промывание желудка, после чего принять активированный уголь или другой энтеросорбент. Далее следует симптоматическая терапия, требуется контроль над состоянием пациента. Антидота при передозировке микозоралом не существует.
Поскольку препарат предназначен только для наружного применения и практически не всасывается в системный кровоток, развитие симптомов передозировки маловероятно. При случайном приеме мази внутрь специальных мер не требуется.
Взаимодействие
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола.
индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется;
ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3А.
Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом:
терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол. Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт»;
мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):
— пероральные антикоагулянты;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
— некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;
некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
силденафил, толтеродин;
некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.
Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.
Лекарственное взаимодействие препарата Микозорал® при наружном применении неописано.
Применение при беременности и в период лактации Учитывая, что кетоконазол практически не всасывается в системный кровоток при наружном применении, возможно его использование при беременности и в период лактации.
Однако, перед применением мази Микозорал® в этих случаях следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
Условия хранения
При температуре от 15 до 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Микозорал может храниться 3 года, в сухом, темном, недосягаемом для детей месте, где температура не превышает двадцать пять градусов. Ни в коем случае не принимайте препарат по истечению срока годности.
В сухом месте, при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.