Проверить совместимость лекарств с мифепристон: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#37341]

1 таблетка содержит мифепристона 200 мг (0,2 г)

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Одна таблетка содержит:

Активное вещество - мифепристон 200 мг.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: мифепристон – 200,0 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг, крахмал кукурузный – 84,5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг, кросповидон – 17,5 мг, повидон – 12,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг.

Описание: Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло - желтого цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Мифепристон:

Все взаимодействующие медикаменты

Синтетический стероидный антигестагенний средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. Имеет место антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальних клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландина.

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Мифепристон - синтетическое стероидное средство, антигестаген (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг / л достигается через 1,3 ч. Биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1 - гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Период полувыведения составляет 18 ч.

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.

Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменорея). Мифепристон применяют внутрь в сочетании с малой дозой мизопростола.

Подготовка и индукция родов в случае внутриутробной гибели плода, если применение простагландинов или окситоцина не показано.

Прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи)

Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристона, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая и хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубцов на матке, анемия (уровень гемоглобина менее 100 г / л), нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии.

Не следует применять женщинам старше 35 лет, которые курят (без предварительной консультации терапевта).

Для медикаментозного прерывания беременности:

подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, сроком более 42 дня аменореи, или которая наступила в период применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.

Для подготовки и индукции родов в случае внутриутробной гибели плода:

гестоз тяжелой степени, предэклампсия, эклампсия, несоответствие размеров таза матери и головки плода, недоношенный или переношенная беременность.

С осторожностью назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме) тяжелой артериальной гипертензии; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности.

Общие противопоказания: Гиперчувствительность к мифепристону; надпочечниковая недостаточность, длительный прием ГКС; наследственные порфирии; острая или хроническая печеночная и/или почечная недостаточность; нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами); анемия; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; наличие тяжелой экстрагенитальной патологии; курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации с терапевтом.

При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническо-лабораторно или инструментальными и лабораторными методами исследования; беременность, наступившая на фоне применения внутриматочной или гормональной контрацепции, воспалительные заболевания половых органов; беременность, превышающая по сроку 42 дней аменореи.

Для подготовки и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, предлежание плаценты, несоответствие размеров головки плода и таза матери, аномальное положение плода, кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии.

Для всех показаний:

наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;

надпочечниковая недостаточность;
острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);

анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);

кахексия;

бронхиальная астма, тяжелая форма;

острые воспалительные заболевания половых органов;

миома матки больших размеров;

беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно;

беременность сроком более 42 дней аменореи;

беременность, наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его

удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;

противопоказания к применению мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:

предлежание или отслойка плаценты;

несоответствие размеров головки плода и таза женщины;

тяжелые формы гемолитической болезни плода.

Пациентки, применяют Мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, если на 10-14 день эффект от применения отсутствует (неполный аборт или имеющаяся беременность), беременность обязательно надо прервать другим путем, поскольку возможно формирование врожденных дефектов развития плода .

Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Опыта применения препарата у подростков нет.

Лактация.

Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема мифепристона.

Применение мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Мифепристон может вызвать головокружение, поэтому с осторожностью надо относиться к управлению автотранспортом и работы с механизмами.

С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности, миоме матки. При указанных экстрагенитальных заболеваниях и состояниях необходима предварительная консультация терапевта и (по показаниям) дополнительное лабораторное обследование.

Применяют при хронических обструктивных болезнях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, миоме матки.

Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях, относящихся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждениях муниципальной и частной собственности, имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости сочетать применение мифепристона с применением простагландинов; необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование, УЗИ органов малого таза и определение концентрации β-ХГЧ в плазме крови); о том, что в случае неэффективности применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода); о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона), вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор, как будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания, куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких- либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности, для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 1,4% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью, в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами, в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии.

Результаты клинических сравнительных исследований применения мифепристона в дозе 600 мг или 200 мг однократно в сочетании с мизопростолом 400 мкг внутрь для прерывания беременности на ранних сроках не исключают несколько более высокий риск продолжения беременности при применении мифепристона в дозе 200 мг однократно.

Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита, вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой, осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом, протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции, после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.

Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

В случае беременности, наступившей на фоне ВМК, его необходимо удалить до начала применения мифепристона.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

В случае подозрения на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется введение дексаметазона (из расчета: на 400 мг мифепристона – 1 мг дексаметазона). В связи с антиглюкокортикостероидной активностью мифепристона, эффективность долгосрочной терапии ГКС, в том числе ингаляционными, у пациенток с бронхиальной астмой может быть снижена в течение 3-4 дней после приема мифепристона. У таких пациенток требуется коррекция терапии ГКС.

Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП, в том числе и с ацетилсалициловой кислотой, из-за антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.

Редкие, но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим, следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3 часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении, для того чтобы не пропустить возможные острые состояния, вызванные применением простагландина.

Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность, рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.

Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема мифепристона.

Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.

Мифепристон может проникать в грудное молоко. При медикаментозном аборте - грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней от даты приема препарата.

Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.

Препарат применяют в учреждениях, имеющих хорошо подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках.

600 мг мифепристона (3 таблетки по 200 мг) принимают в присутствии врача внутрь однократно через 1-1,5 часа после еды (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды.

Через 36-48 часов после приема мифепристона применяют простагландины; мизопростол 400 мкг внутрь (при беременности с задержкой менструации до 49 дней) или гемипрост 1 мг интравагинальном при беременности с задержкой до 63 дней). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала в течение 2-х часов после применения. Через 36-48 часов после приема мифепристона пациентке следует провести УЗИ. Через 8-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, а также определяют уровень бетахорионичного гормона для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или имеющаяся беременность) проводят вакуум-аспирации с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов в случае внутриутробной гибели плода.

Принимают однократно внутрь 200 мг мифепристона (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием 200 мг мифепристона. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и, в случае необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.

Препарат должен применяться только в медицинских учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков. 200 мг мифепристона (1 таблетка) принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 1-1,5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая половиной стакана кипяченой воды.

Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 1-2-х часов после применения. Через 36-48 часов после приема Мифепристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приема мизопростола (400 мкг внутрь). Через 10-14 дней проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости, определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения того, что выкидыш произошел.

При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для индукции родов при доношенной беременности. Однократно внутрь 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и, по необходимости, назначают простагландины или окситоцин.

Для медикаментозного прерывания беременности: 600 мг (3 таблетки по 200 мг) или 200 мг (1 таблетку) препарата Мифепристон принимают внутрь однократно в присутствии врача, запивая 100 мл воды (через 1-1,5 ч после легкого завтрака). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2-х часов после приема мифепристона. Через 36-48 часов после приема мифепристона назначают синтетический аналог простагландина – мизопростол внутрь в дозе 400 мкг. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 3-х часов после применения мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: внутрь однократно препарат Мифепристон в дозе 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием препарата Мифепристон в дозе 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей, и, по необходимости, вводят простагландины или окситоцин.

Связана с применением мифепристона: ощущение дискомфорта внизу живота, общая слабость, головная боль, тошнота и рвота, головокружение, гипертермия, крапивница.

Связана с процедурой лечения : кровянистые выделения из половых путей боль внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков.

Чувство дискомфорта и боли внизу живота, слабость, головная боль, тошнота и рвота, головокружение, гипертермия, крапивница, лохиометра, субинволюция матки, кровянистые выделения из половых путей, обострение воспалительных процессов матки и придатков, вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия и снижение гемоглобина (более чем на 2 г/дл), обморок, бели.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение.

Со стороны психики: беспокойство, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь на коже, крапивница, эритродермия, эритема.

Со стороны иммунной системы: очень редко - отек Квинке.

Со стороны половых органов и молочной железы: субинволюция матки, лохиометра; очень часто - дискомфорт и боль внизу живота; часто - обострение воспалительных заболеваний матки и придатков, кровянистые выделения из половых путей; очень редко – токсический шок.

Со стороны сосудов: не часто - артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Общие расстройства: редко - судороги, недомогание, лихорадка, «приливы».

Применение мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться недостаточность надпочечников.

В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение, включая введение дексаметазона.

Следует избегать одновременного применения с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При одновременном приеме мифепристона и глюкокортикостероидних препаратов необходимо увеличить дозу последних.

Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (в течение 8-12 дней после применения мифепристона).

Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.

При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Пациентки, использующие Мифепристон для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом, поскольку вероятность формирования врожденных пороков развития у плода не изучена.

Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

После приема препарата следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Исследований влияния препарата Мифепристон на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов препарата (головокружение, артериальная гипотензия, обморок) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Список А.

Срок годности - 2 года.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать после окончания срока годности.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Мифепристон

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности