Моксонидин

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой; таблетки покрытые оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Гипотензивное средство центрального действия

АТХ: Moxonidine, агонисты имидазолиновых рецепторов, препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации, антигипертензивные препараты, сердечно-сосудистая система

EphMRA: гипотензивные препараты центрального действия простые

Действующее вещество: Моксонидин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Состав на одну таблетку:

Состав ядра:

Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) - 400 мкг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 91,6 мг; повидон К-25 - 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,5 мг; магния стеарат - 0,1 мг.

Состав оболочки: гипролоза - 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло - 0,2 мг; полисорбат 80 - 0,2 мг.

активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета, с гравировкой "4" на одной стороне.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Моксонидин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа₂-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением максимальной концентрации и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2-3 ч. В течение 24 часов почками выводится до 90% (50-70% - в неизмененном виде, 20% - в метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидии в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых и пациентов пожилого возраста не обнаружено.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и выраженным (КК менее 30 мл/мин) нарушением функции почек, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2, приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у больных с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Пациентам с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью и его доза должна подбираться индивидуально.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. С_max в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/в мин);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

- выраженные нарушения ритма сердца;

- острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);

- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие");

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- гемодиализ;

- ангионевротический отек в анамнезе;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- период грудного вскармливания;

- возраст старше 75 лет;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

С осторожностью

Моксонидин взаимодействует с ЭНАЛАПРИЛ Н

гипотензивное средство комбинированное (диуретик+апф ингибитор), ингибиторы апф в комбинации с другими препаратами

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноболокаторов и препарата моксонидин, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

Во время лечения препаратом Моксонидин у пациента необходимо контролировать АД.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Во время лечения исключить употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.

Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами

Беременность и лактация

Беременность

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 200 мкг в сутки (возможно применение препарата Моксонидин в таблетках по 200 мкг). Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 200 мкг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 400 мкг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Побочные эффекты

По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, бессонница; нечасто - обморок, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Взаимодействие

Моксонидин взаимодействует с ЭНАЛАПРИЛ Н

гипотензивное средство комбинированное (диуретик+апф ингибитор), эналаприл + гидрохлоротиазид

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние моксонидина на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было.

Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку