Монакс

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой; таблетки жевательные

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

АТХ: Montelukast, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения, препараты для лечения бронхиальной астмы, дыхательная система

EphMRA: блокаторы лейкотриеновых рецепторов системные

Действующее вещество: Монтелукаст

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: монтелукаст -10,00 мг (в виде монтелукаста натрия -10,40 мг);

Вспомогательные вещества:

ядро: микроцелак 100 (лактозы моногидрат - 75,00%, целлюлоза микрокристаллическая - 25,0%) -173,92 мг, кроскармеллоза натрия - 5,20 мг, гипролоза - 8,32 мг, магния стеарат - 4,16 мг;пленочная оболочка: Опадрай АМВ® (поливиниловый спирт - 45,52%, титана диоксид - 31,11%, тальк - 20,00%, лецитин соевый - 2,00%, камедь ксантановая - 0,48%, краситель железа оксид желтый - 0,84%, краситель железа оксид красный - 0,05%) - 6,0 мг.

Состав (1 табл. - 4 мг):

активное вещество: монтелукаст – 4,00 мг (в виде монтелукаста натрия – 4,16 мг);

вспомогательные вещества: маннитол – 192,38 мг (Pearlitol 300 DC – 75 %, Parteck 100 M – 25 %), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза – 85 %, камедь гуаровая – 15 %) – 21,38 мг, кроскармеллоза натрия – 9,6 мг, гипролоза (низкозамещенная) – 7,2 мг, ароматизатор вишневый – 0,24 мг, краситель железа оксид красный – 0,24 мг, магния стеарат – 4,8 мг.

Состав (1 табл. - 5 мг):

активное вещество: монтелукаст – 5,00 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг);

вспомогательные вещества: маннитол – 240,475 мг (Pearlitol 300 DC – 75 %, Parteck 100 M – 25 %), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза – 85 %, камедь гуаровая – 15 %) – 26,725 мг, кроскармеллоза натрия – 12,00 мг, гипролоза (низкозамещенная) – 9,0 мг, ароматизатор вишневый – 0,3 мг, краситель железа оксид красный – 0,3 мг, магния стеарат – 6,0 мг.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Монакс:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил- лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата. Бронхолитическое действие развивается в течение 1 суток и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-адреномиметиками.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация в плазме (С_mах) после приема натощак таблетки 10 мг, покрытой пленочной оболочкой, достигалась через три часа (Т_mах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на С_mахв плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение: Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.

Метаболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4,2С9, 1А2,2А6,2С19 и 2D6.

Выведение:Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения (T_1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приема монтелукаста внутрь 86 % дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Всасывание: После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность препарата. C_max у взрослых после приема натощак жевательной таблетки 5 мг достигалась через два часа. Средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 73 %. C_max после приема натощак жевательной таблетки 4 мг детьми в возрасте от 2-х до 5 лет достигалась спустя два часа.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

2. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 15 лет;

непереносимость сои, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу).

детский возраст до 6 лет для таблеток 5 мг и до 2 лет для таблеток 4 мг.

С осторожностью

С осторожностью: в период беременности и грудного вскармливания

В период беременности и грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.

При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии. Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.

Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом МОНАКС® недопустима.

У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде одного или нескольких из перечисленных симптомов: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить соответствующее врачебное наблюдение.

Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монтелукаст не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако в очень редких случаях у отдельных пациентов наблюдались сонливость и головокружение. В этом случае пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить им соответствующее врачебное наблюдение.

Нет данных о влиянии МОНАКС® на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако, вследствие того, что применение препарата МОНАКС® у отдельных пациентов может сопровождаться нежелательными эффектами в виде сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения подобных побочных явлений, необходимо обратиться к врачу.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг, ежедневно.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг, ежедневно.

Дети старше 14 лет и взрослые: две жевательные таблетки по 5 мг однократно, ежедневно. Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать МОНАКС® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

МОНАКС® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочные эффекты

Частота нежелательных эффектов: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, но < 10%), нечасто (≥ 0,1%, но < 1%), редко (≥ 0,01%, но < 0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - повышенная кровоточивость, склонность к формированию гематом, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, тремор, головокружение, нарушение сна, астения/утомляемость.

Нарушения психики: часто - утомляемость; очень редко - возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение, сомнамбулизм.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; очень редко - рвота, панкреатит, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов на фоне медикаментозной терапии или сопутствующей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита), повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны органов дыхательной системы: редко - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, синусит, отит (в т.ч. средний), ринорея, гриппоподобный синдром, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, сыпь; очень редко - узелковая эритема, зуд.

Общие расстройства: часто - жажда; редко - недомогание, отеки, гипертермия.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.

Частота нежелательных эффектов: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (<0,01 %), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – повышенная кровоточивость.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; очень редко – сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки, тремор.

Нарушения психики: часто – утомляемость; очень редко – возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение.

Нарушения со стороны сердца: очень редко – сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; очень редко – рвота, панкреатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, сыпь; очень редко – склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд.

Общие расстройства: часто – жажда.

Передозировка

В случае острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе, мидриаз, гиперкинезы.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Взаимодействие

Монакс взаимодействует с ПРЕДНИЗОЛ

преднизолон, глюкокортикостероид

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3А4, следует соблюдать осторожность особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшалась приблизительно на 40%. Однако коррекции дозы не требуется.

Комбинированное лечение с бронходилататорами:

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить МОНАКС®. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Комбинированное лечение с ингаляиионными глюкокортикостероидами:

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью. Однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) уменьшалась приблизительно на 40 %. Однако коррекции дозы не требуется.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2 года

Вернуться к списку