Налоксон
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Опиоидных рецепторов антагонист
АТХ:
Naloxone, антидоты, прочие разные препараты, прочие разные препараты, прочие препараты
EphMRA:
антидоты
Действующее вещество:
Налоксон
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на налоксона гидрохлорид)
Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 0,4 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,55 мг, хлористоводородная кислота разведенная (до pH 3 - 5), вода для инъекций до 1 мл.
Натрия хлорид - 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М - до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.
Состав 1 мл раствора
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Налоксон:
Фармакодинамика
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при внутримышечном введении - дольше (до 4 ч).
В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
При внутривенном введении эффект развивается в течение первых 2-х минут, при внутримышечном и подкожном введении - через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15 минут. Продолжительность действия составляет от 20-45 минут после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного и подкожного введения.
Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.
На психотомиметические эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, бутофанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Налоксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения из плазмы крови (Т ‘/г) - около 1 часа (30-80 минут). У взрослых Т '/г - около 64 +/- 12 минут; у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) - около 3,1 +/- 0,5 часа; у недоношенных детей Т ‘Л - около 51,8 +/- 9,2 минут. Налоксон подвергается метаболизму в печени с образованием преимущественно глюкуронидов и выводится через почки (в течение 72 часов выводится 70% введенной дозы).
Показания
Передозировка наркотических анальгетиков.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.
В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.
острое отравление (передозировка) наркотическими анальгетиками (морфин, тримперидин, фентанил) и другими лекарственными препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики);
восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
в качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость - налоксоновая проба.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.
Повышенная чувствительность к налоксону в анамнезе больных.
С осторожностью
При применении налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию.
Следует соблюдать осторожность при применении налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, в период беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром «отмены»).
Осторожно применять налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, так как ответ на применение налоксона может быть неполным. В таком случае надо применить искусственную вентиляцию легких.
Так как продолжительность действия налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности.
Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потение, дрожь, тахикардию и другие симптомы. Возможны нежелательные эффекты.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания ребенка препарат следует применять только в случаях острой необходимости.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.
При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0,4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.
У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до ОД мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.
У новорожденных начальная доза - 0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.
При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).
Диагностика опиоидной зависимости - внутривенно 0,08 мг.
Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.
В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды.
Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
Режим дозирования
Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
При остром отравлении (передозировке) наркотическими анальгетиками.
Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2-3 минуты, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае необходимости через 2-3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорение выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Внутривенно 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2-3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.
В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1 -2 часов.
Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
Внутривенно 10 мкг/кг раствора налоксона. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Новорожденные
Перед введением лекарственного препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Внутривенно, внутримышечно или подкожно 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.
После рождения ребенка ему можно разово в целях профилактики ввести внутримышечно 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость
Внутривенное введение дозы 0,5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в том числе и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.
После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.
При использовании препарата в послеоперационный период: снижение артериального давления, повышение артериального давления, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, удушье, отек легких, остановка сердца. Указанные эффекты иногда приводят к летальному исходу, коме и энцефалопатии. При использовании доз препарата, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и психомоторное возбуждение.
В случае внезапной отмены опиоидов могут появиться тошнота, рвота, потливость, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, судороги, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких и остановка сердечной деятельности, что может привести к летальному исходу.
Синдром «отмены» у пациентов с ониоидной зависимостью: тошнота, рвота, диарея, слабость, тахикардия, повышение артериального давления, лихорадка, насморк, чихание, «гусиная кожа» (пилоэрекция), потливость, зевота, нервозность, беспокойство, раздражительность, дрожь, спазмы в эпигастральной области, боли неясной локализации. У новорожденных - судороги, безудержный плач, гиперрефлексия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.
Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение артериального давления и/или брадикардия.
При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).
Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в том числе раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность.
Трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.
Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошноту и боли в желудке, ощущение тяжести.
Пациентов с передозировкой налоксона следует лечить симптоматически, под строгим наблюдением.
Взаимодействие
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.
Препарат уменьшает гипотензивное действие клонедина; снижает эффект опиоидных анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены». Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты. Фармацевтически совместим с раствором натрия хлорида 0,9 %, раствором декстрозы 5 %, стерильной водой для инъекций. Метогекситал (производное барбитуровой кислоты короткого действия) блокирует острое начало абстиненции, вызванной налоксоном у лиц с наркотической зависимостью.
Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты.
Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.
Налоксон не следует применять внутривенно вместе с другими лекарствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.
Условия хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.