Проверить совместимость лекарств с нивалин: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#37452]

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.

1 таб.
галантамина гидробромид	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

1 таб.
галантамина гидробромид	10 мг

Содержание в одной ампуле:

1 мг/мл	2,5 мг/мл	5 мг/мл	10 мг/мл
Активное вещество:(количество в 1 мл)
Галантамина гидробромид	1 мг	2,5 мг	5 мг	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид (8,4 мг), вода для инъекций (до 1 мл).

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Нивалин:

Все взаимодействующие медикаменты

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует н-холинорецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Всасывание

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. C_max после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.

Распределение

После многократного приема устанавливается C_ss галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

Метаболизм

В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение

T_1/2- 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается.

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина - 10 мин - более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 мин и соответственно 5,0-6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена - 0,2±0,1% за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89% после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;

полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);

myasthenia gravis;

прогрессирующая мышечная дистрофия;

церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);

неврит;

радикулит;

миопатия.

Неврология

заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);

состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);

нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Анестезиология и хирургия

для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.

Физиотерапия

для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.

Токсикология

при отравлении антихолинергическими препаратами.

бронхиальная астма;

брадикардия;

AV-блокада;

артериальная гипертензия;

стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин);

тяжелые печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;

гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность, механическая кишечная непроходимость;

хроническая обструктивная болезнь легких;

обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ;

обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;

детский возраст до 9 лет;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек или печени, СССУ и других нарушениях суправентрикулярной проводимости, при одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокоторы), общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, глютеиновой энтеропатии (в состав препарата входит пшеничный крахмал), недостаточности лактазы, галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада;

тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

детский возраст до 1 года;

беременность и период лактации.

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается снижение массы тела. В связи с этим необходимо следить за массой тела.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, Нивалин способен вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с СССУ и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении препаратом Нивалин существует риск появления синкопе, поэтому необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг/сут). С целью предотвращения подобных побочных эффектов следует тщательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. управления автомобилем.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 9 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

При нарушениях функции печени

Диагнозы

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анастезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина® в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата.

Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения Нивалином® необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Таблетки следует запивать водой.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг, разделенной на 2-4 приема.

При myasthenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать по 5 мг 2 раза/сут. В течение 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг (по 10 мг 2 раза/сут, утром и вечером). Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

При лечении полиомиелита, детского церебрального паралича детям в возрасте с 9 до 11 летсуточная доза составляет 5-15 мг, разделенная на 2-3 приема; в возрасте с 12 до 15 лет - 5-20 мг, разделенная на 2-4 приема.

Для пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (утром) в течение не менее 1 недели, затем - по 5 мг 2 раза/сут в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Доза и продолжительность лечения Нивалином®обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Неврология

Нивалин® в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые

У детей старше 3-летнего возраста Нивалин® раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 -0,28 мг/кг или:

Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах.

Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза - 20 мг.

Дети

Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.

Применяется подкожно в следующих суточных дозах:

Дети от 1 до 2 лет: 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг)

У детей старше 3 лет Нивалин® раствор для инъекций применяется в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:

от 3 до 5 лет: 0,5 - 5 мг;

от 6 до 8 лет: 0,75 - 7,5 мг;

от 9 до 11 лет: 1-10 мг;

от 12 до 15 лет: 1,25 - 12,5 мг;

старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология

В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин® вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.

При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.

Вводится внутривенно в следующих дозах:

Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 - 1 мг (0,03-0,08 мг/кг)

Физиотерапия

При ионофорезе - от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в ЖКТ, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня ЩФ.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница, депрессия (очень редко с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации; нечасто - шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипергликемия.

Прочие: боль в груди, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, чувство усталости, лихорадка, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Гиперчувствительность к галантамину.

Выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции.

Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе.

Со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит.

В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.

При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.

Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 мг в/в. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Симптомы при передозировке Нивалином®: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях - судороги и кома.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Не рекомендуется комбинировать Нивалин с другими холиномиметиками.

Галантамин является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.

Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Лекарственные средства, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы) усугубляют брадикардии.

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Нивалин® является слабым антоганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между Нивалином® и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина®.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицинподавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять после истечения срока годности.

Нивалин

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения