Никотинелл

Каждая ТТС 7 мг/сутки (пластырь 10 см², № 3) содержит:

Активное вещество: никотин 17,5 мг. Среднее количество никотина, высвобождающегося в кожу, составляет 7 мг в течение 24 ч.

Каждая ТТС 14 мг/сутки (пластырь 20 см ², № 2) содержит:

Активное вещество: никотин 35 мг. Среднее количество никотина, высвобождающегося в кожу, составляет 14 мг в течение 24 ч.

Каждая ТТС 21 мг/сутки (пластырь 30 см ², № 1) содержит:

Активное вещество: никотин 52,5 мг. Среднее количество никотина, высвобождающегося в кожу, составляет 21 мг в течение 24 ч.

Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, фольга полиэстровая с алюминиевым покрытием, Матрикс, слой 3: Дуро-Так® 387 - 2516, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, триглецириды среднецепочные (Миглиол 812); подложка - бумага (26 г/м²), матрикс слои 1 и 2: Дуро-Так® 387-2516, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, триглецириды среднецепочные (Миглиол 812); адгезивный слой: Дуро-Так® 387 - 2516, триглецириды среднецепочные (Миглиол 812); высвобождающий слой - пленка полиэстерная, покрытая силиконом, с алюминием на одной стороне.

Описание:

ТТС 7 мг/сут: круглые пластыри бежевого цвета диаметром около 36 мм. На пластырь нанесена маркировка CG CWC. Защитный слой прямоугольный блестящий с обеих сторон, с надрезом около 5 мм от одного из краев.

Каждая таблетка для рассасывания [мятная] 1 мг содержит:

Активное вещество, никотина битартрата дигидрат 3,072 мг (соответствует 1 мг никотина).

Вспомогательные вещества, мальтитол 880 мг, натрия карбонат 10 мг, натрия гидрокарбонат 20 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] 50 мг, камедь ксантановую 40 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, левоментол 3 мг, мяты перечной листьев масло 5 мг, аспартам 10 мг, магния стеарат 20 мг.

Каждая таблетка для рассасывания [мятная] 2 мг содержит:

Активное вещество, никотина битартрата дигидрат 6,144 мг (соответствует 2 мг никотина).

Вспомогательные вещества: мальтитол 880 мг, натрия карбонат 10 мг, натрия гидрокарбонат 20 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] 50 мг, камедь ксантановую 40 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, левоментол 9 мг, мяты перечной листьев масло 5 мг, аспартам 10 мг, магния стеарат 20 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до слегка желтоватого цвета с запахом мяты.

Н-холиностимулятор, снижает влечение к курению. Позволяет избежать развития синдрома "отмены" у лиц, бросивших курить, который выражается в выраженном влечении к курению, дисфории, раздражительности, фрустрации, беспокойстве, возбудимости, повышении аппетита или увеличении веса. Содержащийся в пластырях никотин замещает часть никотина, поступавшего в организм при курении, и уменьшает остроту синдрома "отмены", а также снижает тягу к курению.

После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома "отмены", который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома "отмены" является также желание курить. Содержащийся в таблетках никотин замещает часть никотина, поступавшего в организм при курении, и уменьшает остроту синдрома "отмены", а также снижает тягу к курению.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов "отмены", возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностыо отказаться от курения.

Абсорбция:

Никотин быстро всасывается через кожу и слизистые. У здоровых курильщиков, не употребляющих табак (использующих пластыри для прекращения курения), наблюдается постепенное увеличение концентрации никотина в плазме крови спустя 1-2 часа после аппликации пластыря Никотинелл®. Затем концентрация никотина в плазме крови постепенно растет и выравнивается спустя 8-10 ч после аппликации.

После удаления пластыря концентрация никотина в плазме падает медленнее, чем ожидаемо, учитывая период полувыведения никотина (2 часа при внутривенном введении). Около 10 % от общего объема никотина, поступающего в кровоток, высвобождается из депо кожи, образующихся во время аппликации пластыря.

Абсолютная биодоступность никотина в форме пластыря относительно показателей при внутривенном введении составляет около 77%. Значение площади под кривой концентрация-время (AUC о-24 ь) увеличивается прямо пропорционально увеличению дозировки пластыря: 7 мг/сут, 14 мг/сут, 21 мг/сут. При повторной аппликации пластыря с дозировкой 14 мг/сут и 21 мг/сут концентрация никотина в плазме колеблется от 7,1 до 12,0 нг/мл и от 10,3 до 17,7 нг/мл, соответственно. Пик концентрации никотина в плазме крови после аппликации Никотинелл® ТТС № 1 достигает 12,3 нг/мл. Устойчивая концентрация в плазме крови Стах после повторной аппликации Никотинелл® ТТС составляет 12 нг/мл (ТТС № 2), 17,7 нг/мл (ТТС № 1); минимальные концентрации составляют - 7,1 нг/мл (ТТС № 2) и 10,3 нг/мл (ТТС № 1).

В препарате Никотинелл® ТТС никотин присутствует в свободной форме. Никотин абсорбируется постоянно на протяжении всего периода ношения пластыря с момента его аппликации.

Распределение:

Никотин распределяется по всему организму, объем распределения составляет от 1 до 3 л/кг. Никотин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникает в грудное молоко. Никотин имеет очень низкий уровень связывания с белками плазмы (менее 5 %), плазматический клиренс составляет 0,92-2,43 л/мин.

Концентрации никотина в плазме крови находится в диапазоне, который обычно наблюдается при умеренном курении, т.е. при выкуривании 1 сигареты в час.

Метаболизм:

Никотин выводится в основном печенью. Основными метаболитами являются котинин и никотин-Г-N-оксид. Большая часть котинина подвергается повторному метаболизму, его метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение:

Период полувыведения никотина - около 2 ч, клиренс из плазмы крови - 0,92 - 2,43 л/мин.

Через почки в неизмененном виде выводится лишь незначительное количество никотина.

Экскреция почками неизмененного никотина (5-10 % от общего количества) является pH-зависимым процессом. При щелочных значениях pH уровень экскреции невысок. Кумуляция вещества весьма незначительна.

Отмечалось повышение концентрации котинина и никотина в плазме крови у курильщиков с нарушением функции печени и почек.

Почечная недостаточность Прогрессирующее течение почечной недостаточности связано со снижением общего клиренса никотина. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс никотина снижен в среднем на 50%.

Печеночная недостаточность Никотин в основном метаболизируется в печени изоферментом CYP2A6, и его системный клиренс зависит главным образом от печеночного кровотока. Фармакокинетика препарата Никотинелл® у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Ожидается, что фармакокинетика никотина будет находиться под воздействием факторов, изменяющих экспрессию CYP2A6 и печеночный кровоток.

При помещении в ротовую полость, таблетка для рассасывания [мятная] Никотинелл® медленно разрушается при рассасывании, и растворяется в слюне. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Некоторая часть никотина попадает со слюной в желудок и кишечник, где инактивируется. Вследствие эффекта первого прохождения через печень системная биодоступность никотина низка. По этой причине после применения таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл® редко наблюдается такое же быстрое повышение концентрации никотина в системном кровотоке, как и при курении.

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет примерно 2-3 л/кг, период полувыведения -2 ч. Метаболизм никотина происходит в основном в печени, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые менее активны, чем никотин. Никотин проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд- Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Лечение никотиновой зависимости. Облегчение симптомов, возникающих на фоне отказа от курения.

Лечение табачной зависимости и облегчение симптомов, возникающих на фоне отказа от курения, путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

уменьшение симптомов "отмены", возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;

при временном отказе от курения;

уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Никотинелл таблетки для рассасывания [мятные] 2 мг показаны в случаях более выраженной табачной зависимости на фоне отказа от курения.

Допускается применение пластыря Никотинелл® по рекомендации врача для лечения подростков в тех случаях, когда наблюдается выраженная никотиновая зависимость.

С осторожностью: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы или госпитализация в предшествующие 4 недели (инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, операция аорто-коронарного шунтирования или ангиопластика), недостаточность периферического кровообращения, нарушение функции почек, сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, гипертиреоз, язва желудка. Грудное вскармливание Никотин проникает в грудное молоко в количествах, способных оказывать эффект на новорожденного. Поэтому в период лактации не рекомендуется применение пластырей Никотинелл®. Применение пластырей Никотинелл® в период грудного вскармливания проводят только по строгим показаниям и непосредственно под контролем врача после оценки соотношения риск/польза.

Беременность и лактация:

Беременным рекомендуется полный отказ от курения без применения никотин- заместительной терапии. Никотин, поступающий в организм беременной, в любой форме (сигареты, препараты никотин-заместительной терапии и т.д.) может оказывать отрицательное воздействие на плод. Отказ от табака при помощи никотин- заместительной терапии может осуществляться только по строгим показаниям и непосредственно под контролем врача после оценки соотношения

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата, выраженная аритмия, артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), фенилкетонурия (т.к.препарат содержит аспартам).

Препарат не следует использовать некурящим.

Таблетки для рассасывания [мятные] Никотинелл® не следует использовать лицам в возрасте младше 18 лет без соответствующей рекомендации врача.

Препарат следует применять только после консультации с врачом, после оценки соотношения риск/польза:

пациентам с нарушениями сердечнососудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечнососудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангио пластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией;

больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением эзофагита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, с воспалительными заболеваниями ротовой полости или гортани;

пациентам с заболевания сосудов головного мозга;

пациентам с непереносимостью фруктозы;

Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никотинелл® необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом. Применение препарата Никотинелл® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Никотин, поступающий в организм беременной, в любой форме (сигареты, препараты никотин-заместительной терапии и т.д.) может оказывать отрицательное воздействие на плод. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Беременным рекомендуется полный отказ от курения без применения никотин-заместительной терапии.

В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода, так же как и при грудном вскармливании. Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.

Лактация

Никотин выделяется в грудное молоко в количествах, способных оказывать эффект на новорожденного. Поэтому в период лактации не рекомендуется применение таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл®.

Применение таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл® в период лактации проводят только по строгим показаниям и непосредственно под контролем врача после оценки соотношения риск/польза. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат Никотинелл® следует применять сразу же после кормления.

Перед началом применения пластырей Никотинелл® следует полностью прекратить курение. Если продолжать курить во время курса лечения Никотинелл® ТТС, то риск развития побочных эффектов и их выраженность возрастают, в том числе побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Никотинелл® ТТС рекомендуется применять в сочетании с другими программами, разработанными в помощь желающим бросить курить. Важную роль в лечении играют личная мотивация и психотерапевтическая помощь. Это позволяет повысить эффективность лечения. Несовместимость Локальная толерантность Никотинелла® ТТС: при трансдермальном введении очень важно четко определить разницу между толерантностью кожи к активному компоненту никотину и толерантностью кожи к самой адгезивной системе. Дети Никотин является высокотоксичным веществом. Дозы, нормально переносимые взрослыми, проходящими курс лечения, могут привести к сильной интоксикации у детей. В связи с этим пластырь Никотинелл® необходимо хранить в недоступном для детей месте. Пластыри Никотинелл® упакованы в индивидуальные плотно запаянные пакеты, которые дети не смогут открыть самостоятельно. Перед применением обрежьте ножницами пакет, проследив за тем, чтобы не повредить пластырь, находящийся в нем. В использованных пластырях тоже содержится никотин, поэтому необходимо следить за тем, чтобы они также не попадали в руки детей. Аллергические реакции: У некоторых пациентов во время применения пластырей Никотинелл® наблюдалась гиперчувствительность к никотину. Необходимо помнить, что у таких лиц применение других препаратов, содержащих никотин, а также курение может привести к развитию аллергических реакций. Для лиц, страдающих хроническими нарушениями сна, допускается удалять пластырь через 16 ч после аппликации. Пластырь Никотинелл® содержит алюминий. При проведении магнитно- резонансной томографии, дефибрилляции или диатермокоагуляции пластырь следует удалить с кожи. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работу с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Однако необходимо помнить, что потребность в курении может вызывать изменения в поведении.

Никотинелл® таблетки для рассасывания [мятные] не содержат сахара.

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

В каждой таблетке Никотинелл® содержится аспартам, источник образования фенилаланина, его содержание соответствует 5 мг/доза и может нанести вред здоровью пациентов с фенилкетонурией.

Поскольку в таблетках Никотинелл® содержится мальтитол, источник фруктозы, то пациентам с редкими наследственным заболеванием, связанными с нарушениями переносимости фруктозы, не следует применять этот препарат. В связи с наличием мальтитола у некоторых пациентов может наблюдаться легкий слабительный эффект. Одна таблетка для рассасывания [мятная] Никотинелл® 1 мг или 2 мг содержит 9,8 мг натрия.

Сопутствующий прием кислотосодержащих напитков (например, кофе) может влиять на скорость абсорбции никотина, поэтому в течение 15 минут до применения таблеток для рассасывания следует воздержаться от приема кислых напитков.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

При применении Никотинелл® в соответствии с рекомендациями не выявлено влияния на способность водить машину или работать с механизмами. Однако необходимо помнить, что потребность в курении может вызывать изменения в поведении.

Трансдермально (аппликация пластыря).

Никотинелл® предназначен для применения у взрослых (в исключительных случаях - у подростков, см. раздел "Противопоказания").

Перед началом лечения необходимо полностью отказаться от курения.

Следует использовать только один пластырь в течение суток, наклеивая его на поверхность кожи.

Количество никотина, высвобождающегося из пластыря Никотинелл® на см2 кожи, постоянно, таким образом, абсорбируемая доза зависит от размера площади, находящейся в непосредственном контакте с пластырем. Пластырь следует наклеивать на различные участки кожи, чтобы избежать локального раздражения. Существующие формы выпуска пластыря Никотинелл® высвобождают 21 мг никотина в сутки (№ 1), 14 мг никотина в сутки (№ 2) и 7 мг никотина в сутки (№ 3). Не следует уменьшать дозу, обрезая пластырь.

Никотинелл® № 1 обычно применяют для лечения курильщиков с выраженной никотиновой зависимостью (т.е. выкуривающим более 20 сигарет в день). Никотинелл® № 2 эффективен у курильщиков с умеренно выраженной никотиновой зависимостью (выкуривающих менее 20 сигарет в день).

Никотинелл® № 3 предназначен для применения на заключительном этапе лечения (в течение последнего месяца) для постепенного снижения дозы никотин- заместительной терапии.

Продолжительность курса лечения

Лечение начинают с максимальной или промежуточной дозы (Никотинелл® № 1 или № 2) и затем постепенно снижают. Исходная дозировка может быть скорректирована через несколько дней в зависимости от реакции организма. Лечение курильщиков с выраженной никотиновой зависимостью начинают с применения Никотинелл® № 1, далее переводят на Никотинелл® № 2 и заканчивают курс применением Никотинелл® № 3, используя каждую дозировку примерно в течение месяца.

Лечение умеренно курящих начинают с применения Никотинелл® № 2 в течение примерно восьми недель, затем переходят на Никотинелл® № 3, который применяют в течение четырех недель. Очень важно, чтобы во время лечения не использовалась более высокая дозировка, чем требуется пациенту.

Длительность курса лечения не должна превышать 3 месяца.

Способ применения

Удалить защитный слой и наклеить пластырь на чистую, сухую, неповрежденную кожу без волосяного покрова, на груди или на руке. Место, на которое будет наклеен пластырь, не должно быть покрыто лосьоном, кремом для бритья, парфюмерией, кремом и т.п. Пластырь прижать ладонью и держать примерно в течение 10 секунд. Каждый день следует наклеивать пластырь на новый участок кожи.

Если, пройдя курс никотин-заместительной терапии в соответствии с рекомендуемым способом применения при помощи пластырей Никотинелл®, вы не бросили курить, то необходимо прекратить применение препарата. Вы можете повторить попытку бросить курить при помощи пластырей Никотинелл® позже.

Дети и подростки.

Опыт применения Никотинелл® подростками моложе 18 лет отсутствует, поэтому препарат Никотинелл® должен применяться лицами моложе 18 лет строго по назначению врача.

Взрослые.

Таблетки следует рассасывать до полного растворения - около 30 минут. В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.

Начальную дозу следует подбирать индивидуально. Оптимальная доза подбирается в зависимости от выраженности никотиновой зависимости и количества выкуриваемых сигарет.

Никотинелл® таблетки для рассасывания [мятные] 1 мг рекомендуется применять при средней степени никотиновой зависимости, не следует применять эту дозировку при выраженной никотиновой зависимости.

Никотинелл® таблетки для рассасывания [мятные] 2 мг рекомендуется применять при выраженной и очень сильной никотиновой зависимости, а также тем, кто предпринимал попытку бросить курить ранее.

Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки Никотинелл® на прием. Курильщикам с более высокой степенью зависимости (Тест Фагерстрома на никотиновую зависимость> 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 часа; 8-12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.

Если выбрана стратегия полного и резкого отказа от курения, то пациентам следует полностью отказаться от курения во время лечения таблетками для рассасывания [мятными] Никотинелл®.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Обычно курс лечения составляет не менее 3-х месяцев. После 3-х месяцев лечения необходимо постепенно снижать ежедневную дозу приема таблеток или переключиться на прием таблеток 1 мг, также постепенно снижая количество принимаемых в день таблеток.

Следует рассасывать одну таблетку, когда возникает потребность выкурить сигарету. На начальном этапе следует рассасывать по 1 таблетке каждые 1 -2 часа.

Если выбраны таблетки для рассасывания [мятные] 1 мг, то суточная доза обычно составляет 8-12 таблеток, максимальная суточная доза - до 30 таблеток в день.

Если выбраны таблетки для рассасывания [мятные] 2 мг, то суточная доза обычно составляет 8-12 таблеток, максимальная суточная доза - до 15 таблеток в день.

Дозировку препарата необходимо корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями, не превышая при этом максимального допустимого уровня.

Рекомендации по применению:

Таблетку нужно рассасывать до появления во рту выраженного вкуса.

Затем таблетку следует поместить между десной и щекой.

При исчезновении вкуса следует снова начать рассасывать таблетку.

Такие действия должны повторяться до полного рассасывания таблетки (примерно в течение 30 мин).

Снижение количества выкуриваемых сигарет до полного отказа от курения в 3 этапа:

Таблетки для рассасывания [мятные] Никотинелл® следует использовать для снятия острого желания курить и для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет с целью максимального снижения количества выкуриваемых сигарет. Следует рассасывать по 1 таблетке, когда возникает растущее желание выкурить сигарету. Если количество выкуриваемых сигарет в день не снижается в течение 6 недель, то следует обратиться к врачу.

Продолжайте использовать препарат в течение никотиновой зависимости, постепенно снижая количество сигарет до 0. Когда пациент чувствует готовность бросить курить, следует попробовать полностью отказаться от курения, но не позднее 6 месяцев после начала терапии. Если не получается бросить курить в течение 9 месяцев после начала терапии, то следует обратиться к врачу.

Когда удастся полностью отказаться от курения, постепенно снижают количество принимаемых таблеток для рассасывания. При приеме 1-2 таблеток в день, следует прекратить прием препарата.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через б месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через б месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту. Регулярно принимать препарат более 12 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

В случае вынужденного временного отказа от курения следует принимать по 1 таблетке для рассасывания [мятной] Никотинелл когда возникает сильная потребность курить.

Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Для дозировки 1 мг: следует рассасывать около 8-12 таблеток в день, но не более 30 таблеток в день.

Для дозировки 2 мг: следует рассасывать около 8-12 таблеток в день, но не более 15 таблеток в день.

Не превышайте указанную дозу!

Применение пластыря Никотинелл® ТТС может приводить к развитию побочных реакций подобных тем, которые могут возникать при курении. Помимо того, вдыхание сигаретного дыма кроме попадания никотина в организм влечет за собой дополнительный риск, связанный с известными вредными эффектами окиси углерода. Пластыри Никотинелл® индуцируют значительно более низкие уровни концентрации никотина в плазме крови, чем это происходит при курении сигарет, сигар и трубки, поэтому при использовании пластырей Никотинелл® побочные эффекты проявляются в значительно менее выраженной форме. Побочные эффекты никотина могут развиваться более часто и проявляться более интенсивно у тех, кто продолжает курить, несмотря на использование пластырей Никотинелл®.

Наиболее часто встречались реакции кожи в месте применения пластыря. Они привели к досрочной отмене трансдермального пластыря Никотинелл® примерно у 6 % участников клинических исследований. Эти реакции включают чувство жжения в месте применения, отек, эритему, раздражение, зуд, сыпь, крапивницу и волдыри. Большинство кожных реакций проходили в течение 48 часов, но в более тяжелых случаях эритема и инфильтрация сохранялись в течение 1-3 недель. Существенные кожные реакции начинали развиваться в период с 3 по 8 неделю с момента начала терапии. Зарегистрированный в качестве нежелательной реакции кашель может быть связан с хроническим бронхитом, возникшим из-за длительного курения в прошлом.

Применение пластыря Никотинелл® ТТС может приводить к развитию побочных реакций подобных тем, которые могут возникать при курении. Помимо того, вдыхание сигаретного дыма кроме попадания никотина в организм влечет за собой дополнительный риск, связанный с известными вредными эффектами окиси углерода. Пластыри Никотинелл® индуцируют значительно более низкие уровни концентрации никотина в плазме крови, чем это происходит при курении сигарет, сигар и трубки, поэтому при использовании пластырей Никотинелл® побочные эффекты проявляются в значительно менее выраженной форме. Побочные эффекты никотина могут развиваться более часто и проявляться более интенсивно у тех, кто продолжает курить, несмотря на использование пластырей Никотинелл®. Наиболее часто встречались реакции кожи в месте применения пластыря. Они привели к досрочной отмене трансдермального пластыря Никотинелл® примерно у 6 % участников клинических исследований. Эти реакции включают чувство жжения в месте применения, отек, эритему, раздражение, зуд, сыпь, крапивницу и волдыри. Большинство кожных реакций проходили в течение 48 часов, но в более тяжелых случаях эритема и инфильтрация сохранялись в течение 1-3 недель. Существенные кожные реакции начинали развиваться в период с 3 по 8 неделю с момента начала терапии. Зарегистрированный в качестве нежелательной реакции кашель может быть связан с хроническим бронхитом, возникшим из-за длительного курения в прошлом. При прекращении курения может возникнуть афтозный стоматит, однако его связь с заместительной терапией никотином не выяснена. В клинических исследованиях были зарегистрированы следующие побочные эффекты после применения пластырей с указанием частоты: очень частые (>1/10), частые (от>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до

Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно: отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, зуд.

Нарушения психики*

Часто: ажитация, тревожные состояния, нервозность, бессонница, необычные сны. Нечасто: снижение концентрации внимания, сонливость, аффективная лабильность, раздражительность, подавленное настроение и спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы* Часто: головная боль, головокружение, двигательные нарушения.

Нечасто: парестезия, извращение вкуса, неясное зрение.

Редко: тремор, мигрень.

Нарушения со стороны сердца* *

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Редко: боль в груди, одышка, аритмия. Нарушения со стороны сосудов**

Нечасто: артериальная гипертензия, приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и

средостения

Часто: кашель, ринит.

Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта*

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия.

Нечасто: рвота, запор, диарея, метеоризм, сухость во рту.

Редко: повышение аппетита, язва желудка, боль при глотании.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: эритема в тяжелой форме***. Нечасто: потливость.

Редко: сыпь, изменение цвета кожи, простой герпес, васкулит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Часто: миалгия, артрит.

Нечасто: артралгия, мышечные судороги, боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: реакции в месте применения. Часто: гриппоподобные симптомы. Нечасто: астенические состояния, боль, дискомфорт.

Редко: затрудненное дыхание.

*Данные реакции могут быть также отнесены и к симптомам отмены в связи с прекращением курения, а также обусловленными недостаточной заместительной терапией никотином.

**У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями может наблюдаться прогрессирование симптоматики и/или развитие нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота).

*** Обратимая после снятия пластыря, проявляется с увеличивающейся частотой, начиная с третьей недели терапии. Во избежание появления на коже местного раздражения следует каждый день выбирать новое место для аппликации.

Нежелательные реакции при приеме таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл сходны с таковыми при приеме никотина в других лекарственных формах и являются дозозависимыми. Большинство нежелательных реакций возникают у пациентов на 3-4 неделе лечения препаратом.

Побочные явления, которые не зависят от дозы: гиперчувствительность, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Головокружение, головная боль, бессонница, могут быть проявлениями синдрома "отмены", вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита. Никотин, содержащийся в таблетках для рассасывания, может иногда вызывать легкое раздражение полости рта и горла и повышать слюноотделение в начале лечения. Избыточное проглатывание никотина, высвобождающегося в слюну, может вначале вызывать икоту. Иногда возникают случаи расстройства пищеварения или изжоги, в таких случаях более медленное рассасывание таблеток может снизить дискомфорт.

Связь этих явлений с применением препарата Никотинелл® неочевидна.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, =1/1000, =1/10000,

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, метеоризмрикота, гастрит- сухость во рту, стоматит и эзофагит.

Со стороны сердечнососудистой системы:

Часто: учащенное сердцебиение.

Редко: мерцание предсердий.

Очень редко: аритмия.

Другие:

Часто: боль в горле, раздражение слизистой оболочки полости рта, сухость в горле.

Очень редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Определенные симптомы (головокружение, головная боль и бессонница) могут быть связаны с синдромом отмены вследствие отказа от курения и соответственно недостаточного поступления никотина в организм.

Аппликация нескольких пластырей Никотинелл® может привести к тяжелой передозировке. При этом замедленная абсорбция никотина через кожу обеспечивает продолжительность токсических эффектов.

В случае случайного разжевывания или проглатывания Никотинелл® ТТС это не приведет к быстрому системному выделению никотина, поскольку никотин высвобождается медленно и сразу метаболизируется.

Острая передозировка:

Симптомы передозировки такие же, как при остром отравлении никотином: бледность, потливость, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, кишечные спазмы, диарея, головная боль, головокружение, расстройства зрения и слуха, тремор, спутанность сознания, тахикардия, повышение артериального давления, одышка, мидриаз, мышечная слабость, конвульсии, прострация, исчезновение рефлексов, нарушение дыхания. Смерть наступает в результате остановки дыхания периферического или центрального происхождения, реже - от внезапной остановки сердца.

Хроническая передозировка:

У постоянных курильщиков развивается тахифилаксия, что позволяет им переносить воздействие никотина, которое являлось бы высокотоксичным при острой интоксикации. При хронической передозировке симптомы аналогичные тем, которые отмечаются при острой интоксикации никотином.

Первая помощь - прием активированного угля, промывание желудка в течение 1 часа после отравления, при необходимости стационарное лечение с применением симптоматической терапии.

Немедленно удалить пластырь с кожи, вымыть данный участок кожи водой (мыло не используют), высушить его. Следует учитывать, что никотин будет продолжать высвобождаться в кровоток в течение нескольких часов после удаления ТТС с кожи.

При острой никотиновой интоксикации: неотложная терапия в условиях стационара с использованием симптоматической терапии, в том числе с проведением мероприятий, направленных на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Даже в небольших количествах никотин опасен для детей, поскольку вызывает симптомы отравления вплоть до летального исхода. При случайной передозировке никотином у детей необходима экстренная медицинская помощь.

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс, коматозное состояние и генерализованные судороги.

Лечение.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах, опасен для детей, поскольку вызывает симптомы отравления вплоть до летального исхода. При случайной передозировке никотином ребенку необходима экстренная медицинская помощь.

У курильщиков отмечают индукцию ферментных систем, что обусловлено не столько действием собственно никотина, а смолистыми соединениями, присутствующими в табачном дыме. В связи с этим у тех, кто бросает курить, может отмечаться изменение (нормализация) метаболизма, следовательно, может меняться фармакологическая эффективность препаратов, даже на фоне никотин- заместительной терапии в виде пластыря Никотинелл®.

Курение может снижать концентрации лекарственного препарата в крови, это относится к таким препаратам, как феназон, эстрогены, нордазепам, лидокаин, оксазепам, варфарин, фенацетин, кофеин, теофиллин, имипрамин и пентазоцин.

К числу других эффектов, вызываемых курением, относятся: снижение анальгетического эффекта пропоксифена, а также диуретического эффекта фуросемида, изменение фармакологического ответа на пропранолол и изменение скорости заживления язвы под действием блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Табачный дым и никотин также могут повышать уровни кортизола и катехоламинов, циркулирующих в организме. Может потребоваться корректировка дозы нифедипина, а также стимуляторов или блокаторов адренергических рецепторов.

При прекращении курения может наблюдаться подавление вышеописанных явлений даже у пациентов, проводящих частичную заместительную терапию при помощи пластырей Никотинелл®. Назначая терапию с использованием пластырей Никотинелл®, врачи должны оценивать необходимость корректировки дозы вышеуказанных препаратов. Эффект бета-адреноблокаторов может меняться различным образом, поскольку никотин воздействует на различные участки симпатической и парасимпатической нервной системы.

Нет данных по поводу взаимодействий таблеток для рассасывания [мятных] Никотинелл® с иными лекарственными средствами.

Курение (но не никотин) приводит к повышению активности фермента CYT1A2. Таким образом, полный отказ от курения может приводить к снижению клиренса для данного фермента, что, в свою очередь, становится причиной увеличения концентрации в плазме лекарственных препаратов узкого спектра действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

Плазменные концентрации других активных веществ, подвергающихся метаболизму с участием цитохрома CYT1A2, например, таких как кофеин, парацетамол, феназон, фенилбутазон, пентазоцин, лидокаин, бензодиазепины, варфарин, эстрогены и витамин В12 могут также возрастать. Однако клиническая значимость данного эффекта на действие этих активных веществ пока не установлена.

Курение может снижать анальгезирующий эффект пропоксифена, уменьшать диуретическое действие фуросемида, ослаблять действие воздействие пропранолола на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, и приводить к замедлению рубцевания язвы при использовании Н2-антагонистов.

Под влиянием курения и введения никотина могут повышаться- уровни, йортйзола и катехоламинов в крови, т.е. это может приводить к снижению эффекта от приема нифедипина или антагонистов адренергических рецепторов и увеличению эффекта агонистов адренорецепторов.

В результате повышения уровня подкожной абсорбции инсулина, которое наблюдается после прекращения курения, больным может потребоваться снижение дозы инсулина.

Срок годности: 3 года. Препарат не следует использовать после даты истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать после даты истечения срока годности.