Ницерголин-ферейн

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой; лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Альфа-адреноблокатор

АТХ: Nicergoline, алкалоиды спорыньи, периферические вазодилататоры, периферические вазодилататоры, сердечно-сосудистая система

EphMRA: периферические вазодилататоры, за исключением антагонистов кальция с мозговой деятельностью

Действующее вещество: Ницерголин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

действующее вещество: nicergolinе;

1 таблетка содержит ницерголину - 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния карбонат; кислота стеариновая крахмал картофельный; сахар; тальк титана диоксид (Е 171) повидон, кремния диоксид коллоидный воск белый.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

активное вещество - ницерголин 0,004 г,

вспомогательные вещества - кислота винная, сахар молочный.

ОПИСАНИЕ: Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ницерголин-ферейн:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью. После приема внутрь ницерголин подвергается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях центральной нервной системы.

При пероральном применении Ницерголин проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступления и потребления глюкозы в мозге, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмиттерных системы. Ницерголин улучшает церебральные холинергические функции у старых животных. Длительное применение ницерголина у старых крыс препятствовало связанном с возрастом снижению уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также уменьшало высвобождение ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo . После длительного перорального применения ницерголина также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов. Более того, в исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом в зрелых животных, которым применяли Ницерголин течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

При применении ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро- конвульсивно терапией (ЕКT), скополамин). Пероральное применение ницерголина в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина в зрелых животных, в частности в мезолимбических участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Ницерголин улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках в зрелых животных. Как после однократного, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также повышает активность и переноса к участку мембраны кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С. Благодаря антиоксидантным эффектом и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом. Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Эрголиновый остаток оказывает альфа-адреноблокирующее действие, вызывает вазодилатацию и улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резитентных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца). Наиболее ярко данное действие проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей, улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД (у больных с артериальной гипертензией), может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови после применения здоровым добровольцам низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченого ницерголину наблюдался через 1,5 часа. Биодоступность ницерголина после перорального применения составляет примерно 5% вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма. Через 1:00 после перорального применения 14C-меченого ницерголину крысам (5 мг / кг) в головном мозге животных были обнаружены ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50% от общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ницерголину здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови составляла 81% и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина - MDL и MMDL соответственно. Максимальная концентрация MMDL и MDL в плазме крови достигались через 1 и 4:00 после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часов. Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л).

Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большая сродство к a-кислого гликопротеина, чем к альбумина сыворотки крови. Преимущественным образом препарат выделяется с мочой (80%), 10-20% препарата выделяется с калом.

Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30-60 мг).

Ницерголин значительной степени метаболизируется перед выводом преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP2D6).

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 60 %. С_max в крови определяется через 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, с фекалиями.

Показания

Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (церебральный атеросклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия, посттравматическая энцефалопатия, психо-органический синдром); головокружение, мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные, острые и хронические артериопатии конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия). Дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва. В качестве вспомогательного средства - при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе (парентеральное введение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алкалоидов спорыньи или к любому другому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия.

Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа или бета-рецепторов).

Гиперчувствительность;

выраженный атеросклероз периферических сосудов;

органические поражения сердца;

стенокардия напряжения;

артериальная гипотония;

беременность;

период лактации.

С осторожностью

Всего в терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно снижать артериальное давление.Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и / или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и выведение мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2 мг / дл или 175 ммоль / л).

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Итак, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.

На период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистическое активность до 5 HT2β-рецепторов серотонина.

Есть данные о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов рожок и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожок.

Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Имеющиеся данные не подтверждают тератогенное влияние ницерголина. Учитывая показания, применение препарата беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, маловероятно. Если показания к назначению лечения обоснованно, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск / польза».

Неизвестно, проникает ницерголин в молоко, поэтому ницерголин не следует применить кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Хотя клинические эффекты препарата ницерголин используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматизированными системами при этом никогда не изучался. Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, учитывая основное заболевание пациентов.

После парентерального введения препарата для предотвращения ортостатического эффекта рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин.

В том случае, если частота пульса в покое составляет менее 50 ударов в мин, прием препарата возможен только при тщательном медицинском контроле.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.

Режимы дозирования, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы проводить не нужно.

Дети. Препарат не применять детям.

Способ введения, доза и курс лечения зависят от индивидуальных показателей гемодинамики больного.

Ницерголин назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %.

Внутримышечно вводят по 2-4 мг 2 раза в день, внутривенно капельно по 4-8 мг на дозу в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (при необходимости введение препарата можно повторить несколько раз в день), внутриартериально - по 4 мг на дозу в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Побочные эффекты

Редко сообщалось о следующих нетяжкие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Имеющиеся данные о повышении уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от продолжительности лечения.

Диспепсия: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение тепла, сонливость, бессонница, артериальная гипотония, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма: похолодание конечностей, боль и нарушение функций конечностей; кожный зуд, аллергические реакции.

Передозировка

При применении высоких доз ницерголину может наблюдаться временное снижение артериального давления. Обычно такое состояние не требует специального лечения - достаточно пациента положить в положение лежа на несколько минут. В исключительных случаях недостаточности мозгового и сердечного кровоснабжения, целесообразно применение симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Взаимодействие

С осторожностью применять одновременно с:

антигипертензивные средства (ницерголин может усиливать их эффекты)

препаратами, также метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)

ацетилсалициловой кислотой (может продлить время кровотечения)

препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему, альфа- и бета-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может усиливать влияние бета-блокаторов на сердце.

Усиливает действие гипотензивных средств, транквилизаторов и нейролептиков.

Симпатомиметики при совместном использовании могут вызвать идиосинкразию.

Антациды и холестирамин замедляют всасывание.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Список Б. В защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Срок годности комплекта 3года.

Нельзя применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку