Проверить совместимость лекарств с нольпаза: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#37491]

Каждая таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг и 45,10 мг (что соответствует пантопразолу 20 мг и 40 мг).

Вспомогательные вещества: Маннитол 5,95 мг или 11,90 мг, кросповидон 32,50 мг или 65,00 мг, натрия карбонат, безводный 5,00 мг или 10,00 мг, сорбитол 18,00 мг или 36,00 мг, кальция стеарат 1,00 мг или 2,00 мг

Оболочка: Гипромеллоза 8,13 мг или 16,26 мг, повидон 0,20 мг или 0,40 мг, титана диоксид, Е171 0,15 мг или 0,30 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 0,02 мг или 0,04 мг, пропиленгликоль 2,00 мг или 4,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30 % дисперсия (дисперсия Эудрагит L30D, помимо метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера и воды, содержит в качестве эмульгаторов натрия лаурилсульфат (0,7 %, рассчитано по сухому веществу в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3 %, рассчитано по сухому веществу в дисперсии)) 10,00 мг или 16,00 мг, тальк 3,70 мг или 6,00 мг, макрогол 6000 1,00 мг или 1,60 мг.

1 флакон содержит:

Действующее вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг (в пересчете на пантопразол 40,0 мг)

Вспомогательные вещества: маннитол 140,0 мг, натрия цитрата дигидрат 5,0 мг, натрия гидроксид 1 N раствор q.s. до рН 11,3 – 11,7*

*соответствует около 0,02 мл

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Вид на изломе: масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета с шероховатой поверхностью со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.

Лиофилизат от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается спекание.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Нольпаза:

Все взаимодействующие медикаменты

Ингибирует фермент H+/K+-АТФ-азу («протоновый насос») в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема 20 мг пантопразола внутрь действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2,5 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 суток.

Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФазы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и другими лекарственными средствами.

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме (Смах) (1-1.5 мкг/мл) достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь, при этом значение Смах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), Смах и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связь с белками плазмы – около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс – 0,1 л/час/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (Т1/2) – 1 час. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче – десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1,5 часа) намного больше, чем самого пантопразола.

При хронической почечной недостаточности (в том числе у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 – короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child, Pugh) при приеме пантопразола 20 мг/сут Т1/2 увеличивается до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, а Сmax – в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения (Т1/2) пантопразола – около 1 часа.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 80 мг как после приема внутрь, так и после внутривенного введения.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80 %), в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т1/2 метаболита – около 1,5 часов.

Нарушение функции почек

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 7-9 часов. Показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика;

Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)).

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т. е. неэрозивная рефлюксная болезнь – НЭРБ).

• Синдром Золлингера-Эллисона.

• Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

• Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;

Нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;

Диспепсия невротического генеза;

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12) (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

• Одновременное применение с атазанавиром.

• Детский возраст до 18 лет.

• Беременность, период грудного вскармливания.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Применение пантопразола не рекомендуется для лечения легкой степени симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

• значимое непреднамеренное снижение массы тела;

• периодическая рвота;

• расстройство глотания;

• желудочно-кишечное кровотечение;

• анемия или мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как применение препарата Нольпаза® может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватную терапию, то необходимо провести дополнительное обследование.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо контролировать биохимические показатели сыворотки крови. При увеличении активности «печеночных» ферментов следует прекратить применение препарата.

При применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск развития желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами)

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения и нарушение зрения.

Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.

ГЭРБ, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:

- легкой степени: рекомендуемая доза 1 таблетка Нольпаза (20 мг) в сутки.

- средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза - 1-2 таблетки Нольпаза 40 мг в сутки (40-80 мг/сут).

Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики, а так же в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 таблетка Нольпазы 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП:

Рекомендуемая дозировка 40-80 мг/сут (1-2 таблетки Нольпазы 40 мг). Курс терапии - 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика:

Назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками):

Рекомендуемая доза: 1 таблетка Нольпазы (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией:

Рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом: 80 мг (2 таблетки Нольпаза 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг в сутки и рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности «печеночных» ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.

Внутривенно.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом.

Внутривенное применение препарата Нольпаза® рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней.

При возникновении у пациента возможности приема внутрь внутривенное введение следует заменить приемом препарата Нольпаза®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом НПВП) и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 флакон).

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза® внутривенно. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата Нольпаза® в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.

При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/час в течение 1 часа у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)

Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ:

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз и гамма-глутаминтрансфераза (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия; очень редко - миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение).

Психические расстройства: очень редко - депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: нечасто - зуд и сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Общие расстройства: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.

При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: агранулоцитоз; очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; редко: дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: экзантема/кожная сыпь, кожный зуд; редко: крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицеридов, холестеролов) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: тромбофлебит в месте введения; нечасто: слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность (в том числе, анафилактические реакции, включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)) в плазме крови; редко: повышение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: гинекомастия.

Нарушения психики: нечасто: нарушение сна; редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.

Симптомы передозировки у человека не известны.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.

Случаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза® отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 мин и переносились хорошо.

В случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системой цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении международного нормализованного отношения (MHO). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудочно-кишечного тракта, поэтому пантопразол не должен применяться одновременно с атазанавиром.

Одновременное применение препарата Нольпаза® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например: кетоконазол, интраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Препарат Нольпаза® может применяться без риска негативного лекарственного взаимодействия:

• у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);

• у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);

• у пациентов, принимающих контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;

• у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);

• у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;

• у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;

• у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;

• у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин и фенпрокумон) под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения препарата после разведения 12 часов при температуре не выше 25 ºС.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

3 года.

Нольпаза

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения

Срок годности