Норвир
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; капсулы мягкие
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противовирусное [вич] средство
АТХ:
Ritonavir, ингибиторы протеазы, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
ингибиторы протеазы
Действующее вещество:
Ритонавир
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: ритонавир 100 мг;
Вспомогательные вещества: коповидон, К значение 28 – 493,1 мг, сорбитана лаурат – 66,7 мг, кремния диоксид коллоидный – 13,8 мг, натрия стеарилфумарат – 2,3 мг, кальция гидрофосфат – 89,6 мг; пленочная оболочка: Опадрай белый (Opadry® 16В18449) – 22 мг (гипромеллоза 2910 (6 мПа•с) – 58,04%, титана диоксид – 15,43%, макрогол 400 – 9,00%, гипролоза – 5,76%, гипромеллоза 2910 (15 мПа•с) – 5,76%, тальк – 4,10%, кремния диоксид коллоидный – 0,15%, макрогол 3350 – 1,61%, полисорбат 80 – 0,15%).
Описание
Овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой логотипа Эбботт
Каждая капсула содержит
Вспомогательные вещества: этанол, бутилгидрокситолуол, олеиновая кислота, полиоксил 35 касторового масла, вода.
Состав оболочки капсулы: желатин, сорбитол (содержит безводный сорбитол и маннитол), глицерол, вода очищенная, титана диоксид, триглицериды среднецепочные, лецитин, чёрные чернила.
Мягкие желатиновые капсулы белого цвета, на которых черными чернилами напечатаны торговый знак фирмы
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Норвир:
Фармакодинамика
Механизм действия
Ритонавир представляет собой ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 для приема внутрь, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ протеаз препятствует разрыву gag-pol связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека.
Антивирусная активность in vitro
Антивирусная активность ритонавира in vitro оценивалась на лимфобластных клеточных линиях и лимфоцитах периферической крови, инфицированных ВИЧ. Концентрация препарата, необходимая для подавления репликации вируса на 50% (ЕС50) варьировала в диапазоне от 0,0038 до 0,153 мкмоль в зависимости от используемых изолятов ВИЧ-1. При этом среднее значение ЕС50 было 0,022 мкмоль. В МТ4 клетках показано аддитивное действие ритонавира в комбинации с зидовудином (ZDV) или диданозином (ddl) в отношении ВИЧ-1.
Исследования цитотоксичности ритонавира на ряде клеточных линий показали, что в концентрации больше 20 мкмоль ритонавир подавляет рост нормальных клеток на 50%, т.о. терапевтический индекс in vitro для ритонавира составляет не менее 1000.
Устойчивость
Изоляты ВИЧ-1, резистентные к ритонавиру, были выделены in vitro. Генотипический анализ изолятов показал наличие мутаций в гене протеазы ВИЧ, которые привели к специфичным заменам аминокислот в кодонах 84 (Изолейцин на Валин), 82 (Валин на Фенилаланин), 71 (Аланин на Валин) и 46 (Метионин на Изолейцин). Генотипический и фенотипический анализ изолятов, полученных в клинических исследованиях (I/II фаза), показал, что мутации в гене протеазы ВИЧ появлялись постепенно и в определенном порядке. Исходные мутации, возникшие в положениях 82 (Вал