Оксациллин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения; таблетки; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ:
Oxacillin, пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам, бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
пенициллины простые со средним и узким спектром действия; пенициллины широкого спектра действия пероральные
Действующее вещество:
Оксациллин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Оксациллина натриевой соли 0,25 или 0,5г.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Оксациллин:
- Алкоголь
- Алмагель
- Алмагель а
- Альфа нормикс
- Граммидин
- Доксициклин
- Дюфалак
- Кальцемин адванс
- Кальция глюконат
- Левомицетин
- Маалокс
- Магния сульфат
- Метотрексат
- Монурал
- Нистатин
- Омакор
- Полидекса с фенилэфрином
- Полижинакс
- Тетрациклин
- Ферретаб комп
- Фолиевая кислота
- Форлакс
- Фосфалюгель
- Цианокобаламин (витамин в12)
- Юнидокс солютаб
Фармакодинамика
Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Baccilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria qonorrhoeae, N.meninqitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, рикетсий, вирусов, простейших, грибов.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1-2 часа после введения и быстро уменьшается к 4 часу. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости препарат обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Антибиотик не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Более 40% препарата после внутримышечного введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.
Фармакокинетика
Оксациллин при введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Связывание с белками плазмы более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.
Показания
Оксациллин при введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. Связывание с белками плазмы более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.
Противопоказания
Противопоказанием для применения оксациллина является повышенная чувствительность к пенициллинами к другим бета-лактамным антибиотикам.
Способ применения и дозы
Оксациллин применяют внутримышечно или внутривенно.
При парентеральном введении суточная доза для взрослых составляет 2-4 г, для детей новорожденных и недоношенных - 20-40 мг/кг.
До 3 месяцев - 60-80 мг/кг,
от 3 месяцев до 2 лет - 1 г,
от 2 до 6 лет - 2 г,
старше 6 лет - доза взрослых.
При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли вливают 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для струйного внутривенного введения, 0,25-0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 5-10 минут.
Для капельного введения оксациллин растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 часов со скоростью 60-100 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
Препарат применяют внутримышечно или внутривенно.
Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25-1 г каждые 4-6 часов или в зависимости от этиологии заболевания - по 1,5-2 г каждые 4:00.
Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг / кг каждые 6:00; детям с массой тела до 40 кг - по 12,5-25 мг / кг каждые 6:00. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
Для инъекционного применения растворы готовят ех tеmроrе. Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина-КМП вводят 3 мл стерильной воды для инъекций раствор вводят в наружный квадрант ягодицы. Для струйной введения растворяют 0,25-0,5 г препарата в 5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 минут, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5-2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 часов (со скоростью 60-100 капель в минуту).
Продолжительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) Терапия может длиться 2-3 недели и более.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия, в отдельных случаях - тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных эффектах прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с оксациллина-КМП назначают антигистаминные и ГКС средства.
Передозировка
При хроническом передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.
Лечение: поскольку эффективных антидотов нет, проводят дополнительные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).
В случае тяжелой передозировки, возникшее в результате интратекального введения, следует провести повторную люмбальную пункцию для обеспечения быстрого оттока спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальною перфузией.
Взаимодействие
Оксациллин взаимодействует с ДОКСИЦИКЛИН
тетрациклины
Эффективность препарата снижают тетрациклин и другие бактериостатические средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, так как Оксациллин-КМП, подавляя активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более распространенным.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.