Окситоцин

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: раствор для инъекций; раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций и местного применения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Родовой деятельности стимулятор - препарат окситоцина

АТХ: Oxytocin, окситоцин и его производные, гормоны задней доли гипофиза, гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги, гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины)

EphMRA: препараты, повышающие тонус миометрия

Действующее вещество: Окситоцин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Действующее вещество: окситоцин - 5,0 МЕ

Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат - 5,0 мг, 1 M раствор уксусной кислоты до рН 3,5-4,5, вода для инъекций до 1,0 мл

1 мл раствора содержит: действующее вещество - окситоцин синтетический 5 МЕ; вспомогательные вещества - хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанол) 5,0 мг; уксусной кислоты раствор 1 М до рН 3,0-4,5; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Описание

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Окситоцин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Ca²⁺, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокрут альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступает через 0,5-1 мин.

Окситоцин – синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза – стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки (особенно беременной) и миоэпителиальных клеток молочной железы. Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость для ионов калия, понижается потенциал и повышается возбудимость мембран. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном введении – через 0,5 - 1 мин.

Фармакокинетика

Распределение

Связь с белками плазмы - низкая (30 %). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч. Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T_1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).

Недостаточность функции почек

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Недостаточность функции печени

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Т ½- 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы низкая (30 %).

Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах – мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизменном виде.

Показания

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре, или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности; для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки: для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления плода).

Противопоказания

Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата; узкий таз (анатомический и клинический); поперечное и косое положение плода; лицевое предлежание плода; преждевременные роды; угрожающий разрыв матки; рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке); незрелая шейка матки; склонность к тетаническим сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa); преждевременная отслойка плаценты; маточный сепсис; инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов); признаки дистресса плода; острая гипоксия плода; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия; эклампсия); предлежание или пролапс пуповины; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность.

Препарат не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов.

Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.

Применение окситоцина противопоказано при повышенной чувствительности к препарату, повышенном артериальном давлении, почечной недостаточности, предрасположенности к разрыву матки, несоответствии размеров таза матери и размеров плода, поперечном и косом положении плода, наличии рубцов на матке после перенесенного кесаревого сечения или других операций на матке, подозрении на преждевременную отслойку плаценты, внутриутробную гипоксию плода, при предлежании плаценты.

С осторожностью

Окситоцин взаимодействует с ДИМЕДРОЛ

анестетики

У женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности, не относящимися к противопоказаниям (см. раздел «Противопоказания»); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена немедленная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата для индукции родовой деятельности следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, силу маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина. B результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Совместимость

Препарат для в/в введения можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлорида и декстрозы (глюкозы). Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями обьемом 500 мл.

Окситоцин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в/в (струйно медленно и капельно), в/м, в стенку матки.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 ME (1-2 мл).

Для возбуждения родов - в/м по 0,5-2 ME (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин.

Индукция родов: в/в капельно, 5 ME окситоцина (1 мл препарата) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Введение начинают с 5-8 кап/мин, не менее 20 мин с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более чем на 2-4 кап/мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии (по достижении регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена)). Необходимо немедленно прекратить инфузию в случае гипертонических маточных сокращений или дистресса плода. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME в 500 мл раствора 0,9 % натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и числа сердечных сокращений плода.

Начавшийся или неполный аборт: в/в капельно 5 МЕ окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений в/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта; после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде - в/в капельно в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 мин) по 5 МЕ, допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5-10 ME (1-2 мл). Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия препарата должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Для лечения гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/в капельно по 5 ME в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) (в тяжелых случаях - до 20 ME (4 мл)) или в/в струйно медленно в разведении по 5 МЕ.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ (0,6-1 мл).

Окситоцин вводят внутривенно или внутримышечно. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5-2,0 МЕ окситоцина. При необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 минут.

Для внутривенного капельного введения разводят 1мл окситоцина (5 МЕ) в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Введение начинают с 5-8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 капель в минуту. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 суток.

Побочные эффекты

У рожениц

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении - брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QТ.

Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении - субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях - развитие синдрома внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при слишком быстром введении - снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.

При применении окситоцина возможны: тошнота, рвота, аритмия и брадикардия (у матери и плода), аллергические реакции, бронхоспазм, задержка мочи и повышение артериального давления, шок, субарахноидальное кровотечение, неонатальная желтуха, снижение фибриногена у плода, задержка воды, а также чрезмерно активная родовая деятельность, что может вызвать гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки. При проявлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥ 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Симптомы гиперстимуляции матки, что может привести к гипертонусу и тетаническим сокращениям матки, которые, в свою очередь, могут привести к разрыву матки, послеродовому кровотечению, различным изменениям со стороны сердечной деятельности плода, гипоксии смерти плода: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, маточно- плацентарная гипоперфузия, гиперкапния, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.

Лечение: следует немедленно прекратить введение окситоцина, уменьшить введение жидкости, форсировать диурез, вводить симптоматические препараты, гипертонические солевые растворы (с целью нормализации электролитного баланса), барбитураты (с осторожностью). За плацентой необходимо тщательное наблюдение.

Взаимодействие

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериального давления.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения АV-проводимости у роженицы во время анестезии.

С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомиметиками (потенциирует прессорное действие симпатомиметиков). Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии. В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

В защищенном от света месте при температуре от 4°С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения:

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не применять по истечении срока годности.

Вернуться к списку