Папаверин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
суппозитории ректальные; раствор для инъекций; таблетки
Отпуск из аптек:
без рецепта; по рецепту
ФТГ:
Спазмолитическое средство
АТХ:
Papaverine, папаверин и его производные, препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника, препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
спазмолитики и холиноблокаторы простые
Действующее вещество:
Папаверин
Папаверина гидрохлорид
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: papaverine;
1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.
1 суппозиторий содержит 0,02 г папаверина гидрохлорида; основы - до получения суппозитория массой 1,15 г - 1,35 г.
Состав на одну таблетку:
Папаверина гидрохлорид - 40 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 149,8 мг, стеариновая кислота - 2,7 мг, сахароза (сахар-песок) - 157,5 мг.
1 таблетка содержит:
папаверина гидрохлорида - 40 мг.
Вспомогательных веществ: сахароза (сахар) - 10,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 192,5 мг, крахмал картофельный - 96,5 мг, тальк - 7 мг, кальция стеарат - 3,5 мг.
Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: папаверина гидрохлорид - 0,02г
вспомогательные вещества (основа): парафин нефтяной типа П-1 (или П-2), жир твердый (витепсол W35)– до получения суппозитория массой 1,25 г
Суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы
Активных веществ: папаверина гидрохлорид - 0,02 г.
Основа для суппозиториев: эмульгатор №1 -0,0375 г, стеарин косметический - 0,025 г, твёрдый жир.
1 мл раствора содержит:
Описание
Суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Папаверин:
Фармакодинамика
Папаверин – алкалоид, который содержится в опие. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сокращающую деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.
Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3',5' -аденозинмонофосфата и снижение содержания кальция, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению. Действие папаверина гидрохлорида на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Папаверин снижает тонус гладких мышц, оказывает сосудорасширяющее и спазмолитической действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5 аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов и их расслаблению при спастических состояниях. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект.
Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и снижение содержания Са2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверина гидрохлорид практически не оказывает действия на ЦНС. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Фармакокинетика
При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5-2 часа.
Абсорбция - высокая. Биодоступность в среднем – 54 %. Связь с белками плазмы – 90 %. Хорошо распределяется в тканях, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5-2 часа. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Т1/2 - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Абсорбция высокая. Проникает через гистогематические барьеры. Выделяется почками (в виде метаболитов).
Показания
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
Спазмы сосудов головного мозга, периферических сосудов (эндартериит и др.); стенокардия (в составе комплексной терапии), холецистит, пилороспазм, спастические колиты, спазмы мочевыводящих путей, почечная колика, бронхоспазм.
спазм мозговых сосудов;
Спазм периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм, спазм гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм, спастический колит, холецистит, приступы желчнокаменной болезни), спазм мочевых путей, почечная колика.
Папаверина гидрохлорид применяют для предупреждения и лечения функциональных расстройств и болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры сосудов, органов брюшной полости и бронхов.
Препарат назначают при спазмах периферических сосудов (эндартериит и др), сосудов головного мозга, стенокардии (в составе комплексной терапии), бронхоспазме, спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм, спастический колит, холецистит, приступы желчнокаменной болезни), при спазмах мочевых путей, почечной колике.
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит); почечная колика, периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца (стенокардия – в составе комплексной терапии); бронхоспазм.
Применяется как вспомогательное средство при премедикации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента больше 75 лет (риск гипертермии).
Повышенная чувствительность к препарату, АУ блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 1 года.
С осторожностью (в малых дозах) - состояние после черепно-мозговой травмы, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
гиперчувствительность к папаверину и другим компонентам препарата;
атриовентрикулярная блокада;
глаукома;
тяжелая почечная недостаточность;
дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
угнетение дыхания, коматозное состояние;
детский возраст до 10 лет (для данной лекарственной формы).
состояния после черепномозговой травмы;
нарушение фунуции почек;
гипотиреоз;
беременность, период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Повышенная чувствительность к препарату, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 10 лет, пожилой возраст (риск развития гипертермии).
Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 1года.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности и в период грудного вскармливания безопасность препарата не установлена
Гиперчувствительность, коматозное состояние, угнетение дыхания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью
Папаверин взаимодействует с ДРОТАВЕРИН-УБФ
папаверин и его производные
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Препарат применяется детям в возрасте от 1 года.
Особенности применения
С осторожностью и в дозах, более низких за среднетерапевтические, следует назначать препарат:
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гиперплазией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
больным с черепно-мозговой травмой;
больным с хронической почечной недостаточностью;
больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.
Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.
С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.
У пациентов пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.
Курение ухудшает эффективность препарата.
В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.
В период лечения прием этанола должен быть исключен.
При беременности и лактации безопасность и эффективность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
При назначении Папаверина больным сахарным диабетом следует учитывать, что в качестве вспомогательных веществ в таблетке содержится сахароза.
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Состояния после черепно-мозговой травмы, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность и эффективность препарата не установлена. Следует иметь в виду, что эффективность препарата снижается при табакокурении.
Беременность и лактация
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена.
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.
Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена. При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, если предпологаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Безопасность препарата при применении во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена. Применение препарата в период беременности оправдано только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. На период лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Способ применения и дозы
Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Эффективнее всего внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора), 10-14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).
Ректально, взрослым по 0,02 - 0,04 г (1 - 2 свечи) 2-3 раза в сутки.
Внутрь. Взрослым по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Высшая разовая доза – 200 мг, суточная – 600 мг.
Детям старше 10 лет по 20 мг 3-4 раза в сутки. Детям младше 10 лет рекомендуется прием детских форм препарата.
Внутрь взрослые принимают по 40-60 мг 3-4 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая доза 200 мг, суточная - 600 мг.
Детям в возрасте 10-14 лет - 15-20 мг.
Ректально, взрослым по 0,02–0,04 г (1-2 свечи) 2–3 раза в сутки.
Ректально, 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).
Препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Под кожу и внутримышечно вводят по 1 - 2 мл раствора 2-4 раза в сутки. Внутривенно - 1 - 2 мл 2 % раствора с предварительным разведением в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Следует вводить очень медленно и осторожно, учитывая, что препарат может вызвать развитие атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков.
Разовая доза для взрослых составляет 0,02-0,04 г (1-2 мл 2 % раствора); интервал между введениями – не менее 4 часов. Для пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 0,01 г. Для детей от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, трепетание желудочков, коллапс.
Со стороны системы крови: эозинофилия.
Со стороны органов дыхания: апноэ.
Дерматологические нарушения: гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.
Другие: реакции в месте введения.
Возможны аллергические реакции, частичная или полная AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления (АД), запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.
Проинформируйте лечащего врача о появлении у Вас любых нежелательных или неприятных реакций и ощущений.
Возможны аллергические реакции, тошнота, сонливость, снижение артериального давления, повышенная потливость, запор, аритмии (в том числе желудочковая экстрасистолия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада), повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности «печёночных» трансаминаз, эозинофилия.
Возможны аллергические реакции, тошнота, сонливость, снижение артериального давления, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия, повышенная потливость. При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз, возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.
Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Симптомы: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание артериального давления.
Симптомы: диплопия, слабость, снижение АД, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание АД).
Лечение: симптоматическое (поддержание АД).
Взаимодействие
Папаверин взаимодействует с ДРОТАВЕРИН-УБФ
папаверин и его производные
Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.
При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.
Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.
Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.
При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.
При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.
У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.
Фармацевтически совместим с дибазолом.
Снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Папаверин снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.
Папаверина гидрохлорид снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На время лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
В сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 12-15°С. В недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
В сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 15°C.
Срок годности:
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
5 лет. По истечении срока годности не применять.