Пас натрия
Лекарственное средство
Форма выпуска:
гранулы кишечнорастворимые; гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противотуберкулезное средство
АТХ:
Aminosalicylic acid, аминосалициловая кислота и ее производные, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Действующее вещество:
Аминосалициловая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активные вещества:
Натрия аминосалицилата дигидрат - 600 мг/г.
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный 180,0 мг, повидон 24,0 мг, тальк 30,0 мг, краситель пунцовый 4 R 1,5 мг, краситель желтый “солнечный закат” FCF 6,5 мг.
Состав оболочки:
Целлацефат 3,0 мг, макрогол 6000 155,0 мг
100 г гранул содержат: действующее вещество - натрия аминосалицилата дигидрат 80,00 г; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 14,10 г, повидон К 30 - 2,00 г, тальк - 3,00 г, краситель пунцовый 4R - 0,05 г, краситель желтый "солнечный закат" FCF - 0,05 г, целлацефат - 0,20 г, макрогол 6000 - 0,60 г.
Описание
Гранулы от оранжевого до красновато-оранжевого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пас натрия:
Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулезное средство
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.
Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Среднее время достижения максимальной концентрации (Сmах) после приема в дозе 4 г составляет 6 часов (варьируется от 1.5 до 24 часов). Сmах в среднем составляет 20 мкг/мл (от 9 до 35 мкг/мл). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7.9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл - в среднем 8.8 ч (от 6 до 11.5 ч). Связывание с белками плазмы - 50-60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в СМЖ составляет 10 - 50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч). Период полувыведения составляет 0,5 - 1 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.
Лекарственно-чувствительный и лекарственно-резистентный туберкулез (все формы и локализации) в комплексной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим компонентам препарата, другим салицилатам;
- Заболевания почек и печени (тяжелая почечная/печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- Декомпенсированный гипотиреоз;
- Эпилепсия;
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- Гипокоагуляция;
- Тромбофлебит;
- Детский возраст до 3 лет;
- Период лактации.
С осторожностью
Умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе).
Эпилепсия.
Беременность и лактация
При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым по 9-12 г в сутки (отмеряемых с помощью дозировочной ложки (3 г аминосалициловой кислоты в 1 дозировочной ложке)), разбивая на 2-3 приема, или по назначению врача (днем и вечером). Препарат следует принимать после еды, запивая водой.
Детям старше 3 лет назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
Истощенным взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.
Можно назначать всю суточную дозу в один прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
К упаковке прилагается мерная ложечка на 5 г, что соответствует 4 г активного вещества.
Дозируются гранулы ПАС натрия 200 мг на 1 кг массы тела.
Прием внутрь через 30 мин после приема пищи 1-2-3 раза в сутки, запивать кипяченой водой.
Суточная доза препарата для детей - до 8,0 г, для взрослых - до 12,0 г.
Срок лечения: 6-9 месяцев.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение/потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея или запор, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, лекарственный гепатит, желтуха, частично выраженный синдром мальабсорбции.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Прочие: гипотиреоз, зоб, микседема, снижение содержания протромбина, перикардит, гипогликемия, гипокалиемия, снижение содержания протромбина, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит.
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В]2-дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.
Передозировка
Симптомы: головокружение, рвота, диарея, психоз.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12), вследствие чего возможно развитие В 12-дефицитной анемии.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона) - требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Антацидные препараты не нарушают абсорбцию препарата.
При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов, антагонистов (включая антитиреоидные препараты) следует учитывать, что на фоне применения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид уменьшает выведение аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме крови.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, рифабутина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).
Особые указания
Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием
препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибизилирующая терапия. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность "печеночных" трансаминаз). Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
ПАС натрия применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения, развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не установлено.
Форма выпуска/дозировка
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/1 г.
Гранулы кишечнорастворимые, 800 мг/1 г.
Упаковка
По 4 г, 5 г, 5,34 г, 5,52 г, 6 г, 6,67 г, 6,7 г, 8,34 г, 9,2 г препарата в пакете из алюминиевой фольги, вместе с силикагелем и инструкцией, по 10, 20, 50 и 100 штук в картонной коробке; по 100 г препарата в пакете из фольги алюминиевой, вместе с ложкой мерной и пакетиком с силикагелем и инструкцией вложенные в пластиковом контейнере.
При производстве на "Вивимед Лабз Лимитед", Инлия:
Комплект:
При производстве на ООО "РОЗЛЕКС ФАРМ", Россия:
Комплект:
По 4 г, 5 г препарата в пакете из алюминиевой фольги, с силикагелем или без. По 10, 20, 50 и 100 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку (коробку) из картона.
По 100 г препарата в пакет из фольги алюминиевой. 1 пакет вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой, с силикагелем или без помещают в полимерный контейнер.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту