Пилокарпин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капли глазные
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противоглаукомное средство - м-холиномиметик
АТХ:
Pilocarpine, парасимпатомиметики, противоглаукомные препараты и миотики, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA:
противоглаукомные препараты и миотики для местного применения
Действующее вещество:
Пилокарпин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав в 100 мл:
Активные вещества:
Пилокарпина гидрохлорид - 1,0 г
Вспомогательные вещества: борная кислота - 19 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Борная кислота, вода очищенная.
Описание: бесцветная прозрачная жидкость.
Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид - 10 мг;
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пилокарпин:
Фармакодинамика
Пилокарпин возбуждает периферические М-холинорецепторы и вызывает сужение зрачка. Сужение зрачка сопровождается раскрытием угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлем-мова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение нескольких часов (4-6 ч).
М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25 - 26 %. Начало эффекта - через 30 - 40 мин, достигает максимума через 1,5 - 2 ч и продолжается в течение 4 -14 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 30 минут после инстилляции. Он связывается многими тканями плаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метабсшизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью.
Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.
Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения, который составляет - 1,5 - 2,5 ч.
Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Показания
острый приступ закрытоугольной глаукомы;
хроническая закрытоугольная глаукома;
первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета адреиоблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);
вторичная глаукома;
необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к пилокарпину; ирит, циклит, иридоциклит, кератит и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка не желательно.
Беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего утла глаза.
При наличии начальной катаракты мистический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Возможно применение Пилокарпина для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 мин, 2-3-го часа каждые 30 мин, 4-6-го часа каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Побочные эффекты
Головная боль (в височных и периорбнтальных областях), боль в области глаза, миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.
Передозировка
При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.
При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препа-ратов-антагонистов - тропикамида, атропина или других его производных.
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие М-холиноблокирующне средства. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирутощая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными средствами.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных использующих пилокарпин в глазных каплях).
Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. После вскрытия флакона использовать не более 30 дней.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.