Пипемидовая кислота

На одну капсулу
Активное вещество: пипемидовой кислоты тригидрат - 236 мг (в пересчёте на пипемидовую кислоту) - 200 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг, магния стеарат - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала) -15 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный)* - 44,5 мг.
*Количество лактозы моногидрата может меняться в зависимости от содержания активного вещества в субстанции пипемидовой кислоты тригидрата.
Состав желатиновой капсулы:
Желатин - до 100 %; крышка: титана диоксид - 2.1 %, бриллиантовый голубой - 0,13 %, жёлтый хинолиновый - 0.19 %; корпус: титана диоксид - 2,2 %.

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зелёной крышкой. Содержимое капсул - порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-жёлтого цвета, допускается комкование порошка.

Противомикробное средство - рхинолон.

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций .мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.
Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации иипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотринательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pneudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).
Процент возникновения устойчивости составляет от 10 % (Escherichia coli. Staphylococcus aureus) до 62 % (Pneudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к иипемидовон кислоте. Не активен в отношении анаэробов.
Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60 %. После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация иипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 % и зависит от концентрации иипемидовой кислоты в сыворотке крови.
Высокие концентрации иипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоповые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85 % введённой дозы препарата. Выделение иипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Период иолувыведения препарата при нормальной функции ночек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6.3 мл/мин. У больных с нарушениями функций ночек отмечаются несколько более высокие концентрации иипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период иолувыведения из плазмы крови несколько удлинён и составляет 5,7-16 часов.

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе: пиелонефрит, цистит, простатит.

- повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;
- тяжёлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
- тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин;
- заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);
- порфирия;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

- пациенты с почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин);
- пожилой возраст (старше 70 лет);
- нарушение мозгового кровообращения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение препарата при беременности противопоказано.
Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь.
Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделённые на 2 приёма, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов, утром и вечером перед едой, запивая водой.
Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлён в зависимости от течения заболевания, по не более, чем до 4 недель.
Лечение цистита у женщин длится 3 дня. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин) доза должна быть снижена. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется.
Во время терапии больному рекомендуется обильное питьё.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия анорексия, изжога, вздутие живота или боли в животе, запор.
Со стороны нервной системы: нарушение зрения, вертиго, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга, расстройства сна, сенсорные нарушения.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, фотосенсибилизация с эритемой, токсический эпидермальный некролиз.
Лабораторные показатели: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).
Прочие: суперинфекции, острая артропатия, тендинит.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.
Лечение: промывание желудка после недавнего приёма (менее 4 часов), приём активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).
В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина. Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80 %. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты. На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).
Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.
Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.
При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, ие требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.
В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы может развиваться гемолитическая анемия.
При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.
В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
С осторожностью назначать пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК > 10 и < 30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии, КК < 10 мл/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.
Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 200 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 40, 60, 80 капсул в банках полимерных.
Свободной пространство в банках при отсутствии уплотнителя пробки заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждая банка или 1, 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту