Пироксикам
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы; таблетки покрытые оболочкой; гель для наружного применения
Отпуск из аптек:
по рецепту; без рецепта
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Piroxicam, оксикамы, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
АТХ:
Piroxicam, нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения, препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы, препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты; противоревматические препараты и анальгетики местные
Действующее вещество:
Пироксикам
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: пироксикам — 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол, гипролоза, титана диоксид, силиконовая эмульсия, краситель желтый лаковый.
Пироксикам — 0,01 г и 0,02 г
Целлюлоза порошковая, натрия крахмала гликолят, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
Состав капсулы: желатин, титана диоксид, патент голубой, бриллиант черный
Действующее вещество: пироксикам — 0,50 г
пироксикам 0,5 г или 1 г.
пропиленгликоль,
спирт этиловый 95 % (этанол),
карбомер 940 (карбоксивинилполимер),
триэтаноламин (троламин),
метилпарагидроксибензоат (нипагин),
вода очищенная.
В 100 г геля содержится:
Вспомогательные вещества: карбомер (ULTREZ 10) — 0,70 г, этанол 95% — 20,00 г, пропиленгликоль — 15,00 г, троламин — 1,30 г, метилпарагидроксибензоат — 0,15 г, вода — до 100 г.
Описание: прозрачный гель от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета с характерным запахом. Допускается наличие пузырьков возду
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На изломе — белые.
Прозрачный гель от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета с запахом этилового спирта. Допускается наличие опалесценции.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Пироксикам:
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и в ЦНС, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Тормозит агрегацию нейтрофилов и образование в них супероксидных анионов, миграцию полиморфноядерных клеток и моноцитов в очаг воспаления. Снижает высвобождение лизосомальных ферментов из стимулированных лейкоцитов. Уменьшает пирогенное влияние простагландинов на центр терморегуляции. Снижает выраженность болевого синдрома средней интенсивности, увеличивая порог болевой чувствительности к биологическим аминам. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При первичной дисменорее (являясь ингибитором синтеза простагландинов в эндометрии) ослабляет сокращения матки, предотвращая ее ишемию и купируя болевой синдром.
Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) . Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч.
Пироксикам оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Подавляет продукцию медиаторов воспаления, за счет ингибирования циклоксигеназ 1 и 2. Ослабляет болевой синдром, в т. ч. боли в суставах в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует повышению объема движений.
Обладает противовоспалительным, обезболивающим, местным охлаждающим действием. Неселективно подавляет циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), тем самым уменьшая содержание в тканях простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Препарат уменьшает боль в суставах, мышцах, увеличивает диапазон движений и уменьшает отек, связанный с воспалением.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, ТСmах 3-5 часов. После однократного приема 20 мг Сmах - 1.5-2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут - 3-8 мкг/мл. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность - 100%. Время достижения равновесной концентрации - 7-12 дней. Проникает в синовиальную жидкость (40-50%), выделяется с грудным молоком - 1-3%. Связывание с белками плазмы крови достигает 97%. Период полувыделения составляет 24-50 ч, при заболеваниях печени может удлиняться. Препарат метаболизируется в печени посредством гидроксилирования пиридилового кольца боковой цепи, с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются в основном через почки, в небольших количествах — с калом. До 5% от принятой дозы препарата выделяется в неизмененном виде.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-5 часов. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Препарат метаболизируется в печени посредством гидролиза и конъюгации.
Метаболиты выделяются в основном через почки, в небольших количествах — с калом. До 5% от принятой дозы препарата выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови достигает 99%. Период полувыделения составляет около 50 часов, который при заболеваниях печени может удлиняться. Пироксикам проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
При наружном применении пироксикам проникает через поверхность кожи в подлежащие мышцы и ткани суставов. При нанесении геля в суточной дозе, эквивалентной 20 мг пироксикама для приема внутрь, в течение 14 дней концентрация активного вещества в крови, медленно нарастает и достигает 200 нг/мг на 4 день. Равновесная концентрация пироксикама в крови (Css) - 300-400 нг/мл, что составляет около 5% от концентрации, достигаемой при применении препаратов пироксикама в соответствующих лекарственных формах внутрь. Период полувыведения из плазмы - 79 часов.
Показания
Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты, ишиас, подагра, тендовагиниты, бурситы, болезнь Бехтерева (спондилоартрит анкилозирующий), боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, посттравматические боли и воспаление мягких тканей; первичная дисменорея.
Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты, острый приступ подагры, тендиниты, бурситы.
Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника: ревматические поражения мягких тканей
Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
Посттравматическое воспаление мягких тканей без нарушения целостности кожных покровов.
Болевой синдром: анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечелопаточный синдром; спортивные травмы (ушибы, повреждение связок и мышц).
Противопоказания
Гиперчувствителность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), геморрагический диатез, различные нарушения гемостаза (в том числе гемофилия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: возраст старше 65 лет, заболевания желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, болезнь Крона, язвенный колит), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипергензия, бронхиальная астма, хроническая печеночная или почечная недостаточность, сахарный диабет, послеоперационный период, при наличии печеночной порфирии, дегидратация, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда), нарушения кроветворения, различные нарушения гемостаза (в том числе гемофилия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, возраст старше 65 лет.
С осторожностью следует принимать при анемии, бронхиальной астме, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, табакокурении, дивертикулите, эрозивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарном диабете, людям пожилого возраста, в послеоперационном периоде, при наличии острой печеночных порфирии, дегидратации, сепсиса, стоматита, дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Повышенная чувствительность к пироксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, «аспириновая» астма, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, детский возраст.
Повышенная чувствительность к пироксикаму, другим НПВП, или другим компонентам препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), нарушения целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения, беременность III триместр, период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью
Одновременное использование нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивает опасность возникновения побочных эффектов, при этом лечебное действие не улучшается.
Пациентам с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой и хроническими бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
При возникновении пептической язвы или кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение необходимо прекратить. При возникновении нарушений зрения необходима консультация специалиста.
У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта внутриматочной спирали из-за влияния пироксикама на тонус миометрия.
Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует исключить употребление этанола.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, беременность I-II триместр.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности.
Следует с осторожностью применять во время I и II триместра беременности.
Пироксикам в незначительных количествах может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Длительность лечения и применяемую дозу назначает лечащий врач.
Препарат принимают внутрь во время еды.
При заболеваниях костно-мышечной системы или заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты) принимается 10-20 мг в сутки за 1 или 2 приема. При необходимости можно временно повысить дозу до 30 мг в сутки, однократно или в делимых дозах.
При острых заболеваниях костно-мышечной системы первые два дня принимают 40 мг в сутки, а затем в течение 1-2 недель 20 мг в сутки.
При остром приступе подагры принимают по 40 мг в течение 3-5 суток.
Нельзя превышать рекомендованные суточные дозы, так как это увеличивает опасность возникновения побочных действий.
При дисальгоменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов течение 2 дней. В последующие 1-3 дня - по 20 мг в 1 прием.
При посттравматических болях начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В некоторых случаях можно повысить дозу в первые 2 дня - по 40 мг однократно или в делимых дозах.
Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 40 мг.
Внутрь.
При заболеваниях костно-мышечной системы или заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты) принимается обычно однократная доза 20 мг в сутки.
Гель наносят на кожу, в зависимости от размеров поражения выдавливая полоску длиной 3 см на участок кожи в зоне болей. Распределяют тонким слоем и осторожно втирают в воспаленный и болезненный участок тела. Гель наносят 3-4 раза в день.
Наружно.
Гель наносят на кожу над пораженной областью (столбик 1-2 см, что составляет около 1 г) и осторожно втирают 3-4 раза в день.
Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и в среднем составляет 2 недели при тендините, тендовагините и плечелопаточном синдроме; 1-2 недели - при спортивных травмах.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, запоры или диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение и перфорация органов желудочно-кишечного тракта; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; сухость во рту, стоматит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита; тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повыщение артериального давления, снижение артериального давления, редко - сердцебиение, одышка.
Прочие: отеки голеней и стоп, повышенное потоотделение, повышение концентрации мочевины; гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отеки лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), шок, фотосенсибилизация; васкулит, сывороточная болезнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, редко - сердцебиение, одышка.
Местные реакции: экзема, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).
Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции).
Местные реакции: раздражение кожи в месте нанесения препарата (воспаление, покраснение, шелушение, зуд, контактный дерматит, экзема), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции у пациентов с гиперчувствительностью: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит.
Системные побочные реакции в связи с низкой концентрацией пироксикама в системном кровотоке встречаются крайне редко и ограничиваются болью в животе, тошнотой, диспепсией, гастритом. Иногда может возникать одышка. Однако существуют единичные сообщения о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдроме Лайелла) при применении наружных форм пироксикама. В случае развития любых (в т.ч. местных) побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, сонливость, нарушение зрения, при приеме очень больших доз - потеря сознания, кома.
Лечение: Промывание желудка с использованием активированного угля, для замедления всасывания применяются антациды. При тяжелом отравлении больного следует госпитализировать. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.
Низкая системная абсорбция пироксикама при наружном применении делает передозировку практически невозможной.
Симптомы передозировки возможны только при случайном проглатывании мази, при этом могут наблюдаться жжение в полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота, системные побочные эффекты (головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, одышка), интерстициальный нефрит с функциональной почечной недостаточностью и нефротическим синдромом.
Лечение: необходимо промывание полости рта и желудка, при необходимости назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении Пироксикама и:
глюкокортикостероидов и/или НПВП - повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе кровотечений;
фенобарбитала - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови;
циметидина, пробенецида и сульфинпиразона - может повыситься уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови, что ведет к усилению побочного действия пироксикама;
фенитоина и/или лития, а также калийсберегающих диуретиков и донаторов К+ - может повыситься уровень концентрации в плазме фенитоина, лития и калия;
диуретиков и гипотензивных средств - ослабляется действие последних;
антикоагулянтов необходимо проводить контроль свертываемости крови;
ацетилсалициловой кислоты - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови;
метотрексата - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия.
Одновременное применение пироксикама и препаратов лития может повысить содержание лития в сыворотке крови.
Пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных препаратов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и препаратов калия может вызвать гиперкалиемию.
Одновременное применение пироксикама и глюкокортикостероидов или нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск кровотечений из пищеварительного тракта. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты вызывает уменьшение содержания пироксикама в сыворотке крови.
Прием пироксикама за 24 часа до или после приема метотрексата повышает концентрацию последнего в сыворотке крови и увеличивает его токсичность.
Одновременное применение пироксикама вместе с пероральными антикоагулянтами может вызывать нарушения свертывания крови.
Циметидин, пробенецид и сульфинпиразон повышает концентрацию пироксикама в крови, фенобарбитал может ее уменьшать. Концентрация фенитоина в сыворотке увеличивается.
Клинически значимого взаимодействия пироксикама в формах для наружного применения с другими лекарственными препаратами не описано. Однако не исключена возможность препарата усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.
Особые указания
Гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими легочными инфекциями, как правило, более чувствительны к применению НПВП. У этих пациентов могут участиться приступы бронхиальной астмы, появиться отек Квинке и крапивница.
Не следует наносить гель на поврежденные кожные покровы, в том числе открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Избегать попадания в глаза.
Условия хранения
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Хранить препарат в сухом месте при температуре не выше 25° С.
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности!
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
2 года.
Не применять после истечения срока годности.