Промедол
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; раствор для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Анальгезирующее наркотическое средство
АТХ:
Опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии, анестетики, нервная система
EphMRA:
наркотические анальгетики
Действующее вещество:
Тримеперидин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на 1 таблетку
Действующее вещество: тримеперидина гидрохлорид (промедол) - 25 мг;
вспомогательные вещества: сахароза - 50 мг, крахмал картофельный - 24,5 мг, стеариновая кислота - 0,5 мг.
в 1 мл раствора содержится 0,01 г или 0,02 г промедола.
Вспомогательное вещество - вода для инъекций
Описание
Таблетки белого цвета круглые плоскоцилиндрической формы с фаской. На каждой таблетке методом тиснения нанесена буква «П».
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Промедол:
Фармакодинамика
Агонист опиоидных рецепторов, оказывает анальгезирующее, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие.
В меньшей степени, чем морфин, влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Промедол относится к наркотическим обезболивающим средствам (опиоидным анальгетикам). Подобно морфину и фентанилу является агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
По фармакологическим свойствам Промедол близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием.
В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает умеренное спазмолитическое действие на бронхи и мочеточники, уступает морфину по спазмогенному влиянию на желчевыводящие пути и кишечник. Тонус и сократительную активность миометрия Промедол несколько усиливает.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие при парентеральном введении. Продолжительность действия составляет 2-4 часа.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 40 %.
Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших количествах выводится почками в неизменном виде.
Показания
Болевой синдром средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам (послеоперационный период, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, острый простатит, острый неврит, пояснично-крестцовый радикулит, протрузия межпозвоночного диска, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы).
Промедол применяют у взрослых и детей как обезболивающее средство при болях средней и сильной интенсивности, главным образом травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда и при тяжелых приступах стенокардии.
Препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами), болях при злокачественных опухолях, в том числе при хроническом болевом синдроме.
В акушерской практике Промедол применяют для обезболивания родовой деятельности - нежелательного действия на плод в обычных дозах препарат не оказывает.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, угнетение дыхательного центра, кахексия, детский возраст до 18 лет (в связи с невозможностью точного дозирования).
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
С осторожностью у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.
С осторожностью
Пожилой возраст, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пациенты с опиоидной зависимостью. У пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза и/или со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или наркотической зависимостью лечение промедолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Возможно развитие привыкания и синдрома «отмены». У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение промедолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Беременность и лактация
Опыта и данных относительно применения препарата в период беременности и лактации недостаточно. Поэтому применение препарата в этот период не рекомендуется. Возможно однократное (кратковременное) применение препарата только после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка в случаях крайней необходимости под контролем лечащего врача.
Проникает и выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует на время (2-3 дня) приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь по 25-50 мг. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного. Высшие дозы: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.
Промедол назначают подкожно, внутримышечно и, в экстренных случаях, внутривенно. Взрослым под кожу и внутримышечно от 0,01 г до 0,04 г (от 1 мл 1 % раствора до 2 мл 2 % раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 0,003г- ,01 г.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 0,02 г -0,03 г вместе с атропином (0,0005 г) за 30-40 минут до операции.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 0,02 г - 0,04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода.
Анальгетик оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30 - 60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых, парентерально: разовая - 0,04 г, суточная - 0,16 г.
Детям с момента рождения вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,05 - 0,25 мг/кг.
Детям старше двух лет вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,1 - 0,5 мг/кг. Для обезболивания повторное введение Промедола рекомендуется использовать через 4-6 часов.
В качестве компонента общей анестезии вводят внутривенно 0,5- 2,0 мг/кг/час. Суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/час.
Для постоянной внутривенной инфузии вводят 10- 50 мкг/кг/час (0,01-0,05 мг/кг/час).
Для эпидурального введения Промедол (0,1- 0,15 мг/кг массы тела) разводят в 2-4 мл изотонического раствора натрия хлорида. Обезболивание развивается через 15-20 минут и достигает максимума через 40 минут; продолжительность обезболивания составляет 8 и более часов.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, рвота, метеоризм, боли в животе); гепатотоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, одышка, заторможенность, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, угнетение дыхательного центра, слабость, сонливость, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах.
Со стороны психики: замедление скорости психомоторных реакций, эйфория, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, кошмарные или необычные сновидения, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (бронхоспазм, ларингоспазм, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица).
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость.
В редких случаях могут возникать тошнота, головокружение, мышечная слабость, ощущение легкого опьянения (эйфория), которые обычно проходят самостоятельно. В подобных случаях следует уменьшить последующие дозы препарата. При повторном применении Промедола возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Промедол затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.д.).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, миоз, тошнота, рвота, холодный липкий пот, коллапс, растройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до паралича дыхания.
Лечение: обеспечение адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия, промывание желудка. Внутривенное введение антагониста опиоидных рецепторов налоксона в дозе 0,4-2 мг быстро восстанавливает дыхание (при отсутствии эффекта, введение налоксона можно повторить через 2-3 минуты). Начальная доза налоксона для детей (при случайной передозировке) — 0,01 мг/кг.
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь - поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (интренон, наркан, нарканти) в дозе от 0,4 мг до 2,0 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют.
Возможно использование налорфина: 5 - 10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг.
Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину или промедолу - в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.
Взаимодействие
Усиливает депримирующие эффекты наркотических анальгетиков, седативных, снотворных лекарственных средств, нейролептиков, анксиолитиков, лекарственных средств для общей анастезии, этанола и ингибиторов моноаминооксидазы.
На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала), возможно уменьшение анальгезирующего действия.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения тримеперидина.
Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную препаратом, при сохранении его анальгезирующего действия.
Промедол следует применять с осторожностью на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Промедол не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (албуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Промедола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С в помещении, имеющем заключение уполномоченного органа исполнительной власти о соответствии установленным требованиям.
Препарат относится к списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681.
Хранить в недоступном для детей месте.
В прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. №681.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.