Протионамид
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; таблетки покрытые оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противотуберкулезное средство
АТХ:
Protionamide, производные тиокарбамида, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Действующее вещество:
Протионамид
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: Протионамид 250 мг
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, сахар молочный (лактоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300).
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, полисорбат - 80 (твин - 80), краситель хинолиновый жёлтый (краситель жёлтый, водорастворимый марка КФ- 6001)
Описание: покрытые пленочной оболочкой, желтого, цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе таблетки желтого цвета.
активное вещество - протионамид 250 мг,
вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновный, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, натрия гликолат, натрия бензоат, повидон К-30, очищенная вода, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кросскармеллоза, тальк очищенный;
состав оболочки- готовая смесь для оболочки (гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокись титана, краплак сансет жёлтый, диэтилфталат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжево-желтого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Протионамид:
Фармакодинамика
Синтетический противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на микобактерии, устойчивые к препаратам I ряда, бактериостатик. Блокирует синтез миколиевых кислот, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии . туберкулеза (включая атипичные), на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Противотуберкулезное средство II ряда. Действует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности туберкулеза.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема. Легко проникает в ткани (туберкулезные очаги, каверны в легких, плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). Частично метаболизируется в сульфоксид (оказывает туберкулостатическое действие). Выводится почками и желчью (15-20% в неизмененном виде).
Протионамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, создавая максимальную концентрацию препарата в плазме крови через 2-3 часа после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги и каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизмененном виде (до 15-20% принятой дозы) с мочой и фекалиями.
Показания
Туберкулез (легочные и внелегочные формы, резистентные к лечению противотуберкулезными препаратами I ряда или при их плохой переносимости): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.
Протионамид применяется для лечения всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Противопоказания
Делений возраст (до 18 лет), гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический . алкоголизм, беременность, кормление грудью.
Протионамид нельзя применять при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, во время беременности и лактации, остром гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенном колите, остром гепатите, циррозе печени, хроническом алкоголизме. С осторожностью - сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью
Сахарный диабет, тяжёлая печёночная недостаточность.
Не следует назначать при устойчивости микобактерий туберкулеза к . этионамиду (перекрестная резистентность). В период лечения необходим постоянный контроль уровня сывороточных трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы, а у больных сахарным диабетом - мониторинг уровня глюкозы в крови (не реже одного раза в месяц). Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний угнетения центральной нервной системы (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).
При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.
Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными медикаментами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы. У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови не реже одного раза в месяц. Кожные и особенно слизистые реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым: по 250 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости - по 500 мг 2 раза в сутки. Больным старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг - в суточной дозе не более 750 мг.
Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы. бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко— головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Побочные действия протионамида проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.
-со стороны желудочно-кишечного тракта потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость или гиперсаливация, металлический привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается подъем в крови уровень трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение сахара в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Протионамид может иногда вызывать нарушения периферической и центральной нервной систем. В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Прием протионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко - неврит зрительного нерва, тахикардия. Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов действующих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
Взаимодействие
Замедляет метаболизм др. препаратов (в т.ч. изониазида и барбитуратов). При комбинировании с изониазидом Замедляет метаболизм др. препаратов (в т.ч. изониазида и барбитуратов). При комбинировании с изониазидом и циклосерином следует учитывать возможность развития психических расстройств.и циклосерином следует учитывать возможность развития психических расстройств.
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина.
Одновременный прием алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы. В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов, применяемых для приёма внутрь.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре, не выше 25°С, Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
3 года.
Не применять позже срока, указанного на упаковке.