Санпраз
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор
АТХ:
Pantoprazole, ингибиторы протонового насоса, противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе, препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
ингибиторы протонового насоса
Действующее вещество:
Пантопразол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (что эквивалентно пантопразолу 40,0 мг);
вспомогательные вещества: магния оксид - 18,00 мг, кальция карбонат - 81,40 мг, кросповидон - 35,00 мг, натрия лаурилсульфат - 5,00 мг, кальция стеарат - 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг; состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 11,00 мг, триэтилцитрат - 1,10 мг, коповидон - 7,00 мг, тальк - 10,70 мг, титана диоксид (Е171) - 0,80 мг, краситель, железа оксид желтый (Е172) - 0,20 мг, макрогол-6000-0,35 мг.
В одном флаконе содержится:
Активное вещество: Натрия пантопразол сесквигидрат - 45,1 мг
Состав растворителя:
В 1 мл раствора содержится:
Натрия хлорид - 9,00 мг
Вода для инъекций - до 1 мл
Описание лиофилизата: Белого или почти белого цвета лиофилизат
Описание растворителя: Прозрачный бесцветный раствор
Описание
Желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Санпраз:
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы)/ Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая cодержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты дозозависимо. Не влияет намоторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема препарата внутрь пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2,5 ч и составляет 2-3 мг/л, при этом значение Сmах остается неизменным при многократном приеме. Биодоступность 65-77 %.
Метаболизм: Основной метаболит - десметилпантопразол, который затем подвергается сульфатированию.
Выведение: Клиренс - 0,1 л/ч/кг. Выводится преимущественно почками (80 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве - кишечником. Период полувыведения (Т1/2) пантопразола - 1 час, метаболита - 1,5 часа.
При печеночной недостаточности (класса А и В по классификации Чайлд-Пьюга) Т1/2 при приеме 20 мг увеличивается до 3-6 часов, при дозе 40 мг - до 7-9 часов; площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 3-5 и 5-7 раз соответственно; а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) в 1,3 и 1,5 раз соответственно. Небольшое повышение показателей AUC и Сmах У пожилых людей не является клинически значимым.
В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетические параметры пантопразола имеют линейную зависимость после внутривенного применения. Препарат не кумулируется. Значения фармакокинетических параметров пантопразола при многократном и однократном введениях сопоставимы.
Распределение
Объем распределения составляет 0,15 л/кг. В основном препарат распределяется во внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 98 %.
Интенсивно метаболизируется в печени, главным образом, при участии ферментной системы CYP2С19. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет в среднем 1 ч. Большая часть препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика существенно не меняется. При печеночной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается до 7 — 9 ч. Значения площади под кривой «концентрация — время» выше в 5-7 раз, а максимальной концентрации выше в 1,5 раза у пациентов с печеночной недостаточностью в сравнении с добровольцами.
Показания
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП));
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);
синдром Золлингера-Эллисона;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Противопоказания
Диспепсия невротического генеза; детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике); повышенная чувствительность к пантопразолу, одновременный прием с атазанавиром.
Гиперчувствительность, диспепсия невротического генеза, период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: беременность; печеночная недостаточность
С осторожностью
С осторожностью назначают препарат больным с печеночной недостаточностью, пожилым людям, а также в период беременности и в лактации.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуют принимать за 1 ч до завтрака; при кратности приема 2 раза/сут вторую дозу - за 1 ч до ужина.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите препарат назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка - 4-8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг/сут.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения - 4-8 недель.
Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 20-40 мг/сут. Курс терапии составляет 4-8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона пантопразол назначают по 40-80 мг/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с противомикробными средствами. Курс терапии - 7-14 дней.
Возможные комбинации пантопразола с противомикробными средствами при эрадикаиии Helicobacter pylori:
Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки;
Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400-500 мг 2 раза в сутки +кларитромицин 250-500 мг 2 раза в сутки;
Пантопразол 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует снизить до 40 мг 1 раз в 2 дня, при этом необходимо контролировать биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов препарат следует отменить.
Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять пантопразол 40 мг 2 раза в сутки.
Данная лекарственная форма Санпраза показана только для внутривенного введения. Препарат рекомендован только в тех случаях, когда пероральный прием пантопразола не показан. Как только появляется возможность проведения пероральной терапии, внутривенное введение должно быть прекращено.
Рекомендованной дозой при внутривенном введении является введение содержимого одного флакона (40 мг пантопразола) один раз в сутки. Данные по внутривенному введению допускают применение в течение 7-10 дней, продление курса лечения зависит от клинической необходимости.
При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Санпраза. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Санпраза.
При эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами рекомендованная суточная доза составляет 80 мг Санпраза в течение 7-10 дней, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день.
Больные с нарушениями функции печени: при тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль за активностью печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.
Пациентам пожилого возраста: нет необходимости в повышении суточной дозы пантопразола 40 мг, также и пациентам с нарушенной функцией почек (включая больных, находящихся на гемодиализе).
Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. В исследованиях репродуктивной функции у животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Препарат, возможно, использовать только в случае, если польза для матери от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно выделения пантопразола с грудным молоком нет. Следует прекратить грудное вскармливание вовремя приема препарата.
Детский возраст. Нет достаточного количества данных по применению препарата у детей до 18 лет.
Содержимое флакона до проведения инъекции необходимо восстановить с помощью 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Этот раствор вводится струйно или производится инфузия после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы или 10 % раствором глюкозы. Значение рН готового к применению раствора должно находиться в пределах 9 — 10. Длительность введения должна составлять 2 — 15 минут. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 часов после приготовления.
Побочные эффекты
Очень частые - > 10 %, частые - > 1 и < 10 %, не частые - > 0,1 и < 1 %, редкие - > 0,01 и <0,1 %, очень редкие -< 0,01 %.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; не часто -слабость, головокружение; редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания (особенно у предрасположенных лиц).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, боли в верхней части живота, запор, метеоризм; не часто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - тяжелое гепатоцеллюлярное поражение печени с желтухой, печеночная недостаточность, повьннение активности "печеночных ферментов", гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны органа зрения: не часто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, очень редко - миалгия.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, синдром Лайелла; редко - кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи.
Прочие: очень редко - болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.
При приеме Санпраза в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Назначение пантопразола может сопровождаться следующими побочными реакциями: головная боль, боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, редко тошнота/рвота.
Редко: сухость во рту; артралгия; депрессия, галлюцинации (особенно у предрасположенных пациентов), дезориентация и спутанность сознания.
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения; периферические отеки; гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение активности ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; интерстициальный нефрит; крапивница, ангионевротический отек; аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла); местные реакции (флебит, тромбофлебит).
В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения, периферических отеках, повышении температуры тела, миалгии.
Передозировка
Случаев передозировки не зафиксировано. Но в случае приема высоких доз препарата показано наблюдение и при необходимости симптоматическая терапия, при которой пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен.
Симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при в/в введении хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия, симптоматическую терапию, гемодиализ.
Взаимодействие
Санпраз взаимодействует с МЕТРОНИДАЗОЛ
Снижает эффект лекарственных средств, всасывающихся при кислых значениях pH (в том числе кетоконазола).
Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени (в том числе диазепама, ибупрофена, индометацина, кларитромицина, преднизолона, пропранолола, терфенадина или варфарина, фенитоина).
Значительно снижает плазменные концентрации атазанавира и нелфинавира, одновременное применение не рекомендуется.
При одновременном применении с варфарином может повышаться международное нормализованное отношение (МНО) и необходим контроль данного показателя.
Одновременное применение Санпраза может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (напр., кетоконазол, соли железа, ритонавир). При совместном применении Санпраза с атазанавиром происходит снижение плазменных концентраций атазанавира и уменьшение его терапевтического эффекта.
При проведении специфических тестов Санпраза с такими препаратами как дигоксин, нифедипин, метопролол, амоксициллин, кларитромицин, пероральные контрацептивы (левоноргестрел / этинилэстрадиол), диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам, глибенкламид, левотироксин натрия, диазепам, карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, такролимус, цизаприд, мидазолам, метронидазол, теофиллин, кофеин, этанол клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Согласно постмаркетинговым данным при совместном приеме препарата с варфарином увеличивается протромбиновое время, что может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Рекомендуется определять протромбиновое время.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Применение пантопразола при диспепсии неврогенного генеза не эффективно.
В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т. к., лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
не влияет.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Для лиофилизата - 2 года.
Для растворителя - 3 года.
Срок годности на картонной пачке указывается по наименьшему сроку годности, т.е. по лиофилизату.