Проверить совместимость лекарств с тамсулозин: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#38096]

Состав на 1 капсулу:

Название компонента	Количество, мг
Состав ядра пеллет:
Действующее вещество:
Тамсулозина гидрохлорид	0,40
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	276,90
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)*	16,50
Триэтилцитрат	1,65
Тальк	16,50
Вода очищенная**	12,48
Масса ядра пеллет:	324,43
Состав оболочки пеллет:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)*	21,63
Тальк	8,65
Триэтилцитрат	2,16
Вода очищенная***	q. s.
Масса оболочки пеллет:	32,44
Масса содержимого капсулы:	356,87

* Является 30%-ой водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (~ 2,8%) и натрия лаурилсульфат (~ 0,7%).

** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного 2-4%.

*** Удаляется в процессе покрытия оболочкой.

Состав корпуса капсулы*

Название компонента	Количество
Название компонента	%	мг
Краситель железа оксид красный	0,06	0,0239
Титана диоксид	1,3333	0,530
Краситель железа оксид желтый	0,65	0,258
Желатин	q. s. 100	38,938
Масса корпуса капсулы:	39,75

Состав крышечки капсулы*

Название компонента	Количество
Название компонента	%	мг
Индигокармин	0,0064	0,00152
Краситель железа оксид черный	0,045	0,0107
Титана диоксид	1,5	0,356
Краситель железа оксид желтый	0,48	0,114
Желатин	q. s. 100	23,268
Масса крышечки капсулы:	23,75

* Из расчета средней массы тела капсулы 39,75 мг и средней массы колпачка капсулы 23,75 мг.

Состав чернил:

Название компонента	Количество %
Глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)*	59,420
Краситель железа оксид черный	24,650
Спирт н-бутиловый*	9,750
Вода очищенная*	3,249
Пропиленгликоль	1,300
Этанол*	1,080
Изопропанол*	0,550
Аммония гидроксид 28%**	0,001

* Является летучим компонентом и не остается на капсуле

** Используется для регулирования pH среды

Капсулы с пролонгированным высвобождением тверые желатиновые, зеленого цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид	400 мкг

Вспомогательные вещества: сахароза - 99%, гипромеллоза - 1% (сахарные сферы - 190 мг), сополимер метакриловой кислоты - 4.8 мг, этилцеллюлоза - 4 мг, полиэтиленгликоль - 0.8 мг.

Состав оболочки капсул: титана диоксид - 1%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.27%, краситель синий патентованный - 0.015%, желатин - до 100%.

Капсулы желатиновые твердые №2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета.

Крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета. На крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись "TSL0.4". Содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Тамсулозин:

Все взаимодействующие медикаменты

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Селективно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшается отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, связанные с повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря своей высокой избирательности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с нормальными показателями артериального АД.

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, особенно альфа1А- и альфа1D-адренорецепторов отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшая выраженность симптомов наполнения и опорожнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора. Тамсулозин уменьшает симптомы обструкции и раздражения нижних отделов мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженности симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства. Блокаторы альфа1А-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет снижения периферического сопротивления сосудов. Клинически значимого снижения АД не отмечалось.

Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Всасывание. После приема внутрь тамсулозина в виде таблеток пролонгированного действия 57% от принятой дозы абсорбируется в кишечнике. Прием пищи не оказывает влияния на степень и скорость всасывания тамсулозина. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки 0,4 мг максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, Сmax тамсулозина достигается через 4-6 ч как натощак, так и после приема пищи. Сmax тамсулозина увеличивается примерно от 6 нг/мл (после однократного приема) до 11 нг/мл (в равновесном состоянии). Минимальная концентрация тамсулозина составляет 40% от Сmax, тамсулозина как натощак, так и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов по концентрации в плазме крови после приема однократной дозы и многократного приема. Распределение. Связь с белками плазмы крови — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени незначительна. При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 4-6% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина в виде таблеток пролонгированного действия при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 ч и 15 ч соответственно.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лечение дизурических нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

- гиперчувствительность к тамсулозииу или любому другому компоненту препарата;

- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

Повышенная чувствительность к тамсулозину и другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия, в том числе в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.

- детский возраст до 18 лет;

- не применяется у женщин.

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

- артериальная гипотензия.

Беременность и лактация:

Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимающих тамсулозин. во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течении 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препарат Тамсулозин-Тева не применяют у женщин. Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин-Тева в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока эти симптомы не исчезнут. В связи с отсутствием данных о применении тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью.

Во время оперативного вмешательства по поводу катаракты у некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, может развиться ИСНР, который может повысить риск развития осложнений со стороны органа зрения во время и после операции. Считается полезным отмена тамсулозина за 1-2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты, но польза прекращения лечения тамсулозином до сих пор не подтверждена. Есть сообщения о развитии ИСНР у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина задолго до оперативного вмешательства. Не рекомендуется применение препарата Тамсулозин-Тева у пациентов, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Не рекомендуется применение препарата Тамсулозин-Тева у пациентов, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. При подготовке к оперативному вмешательству по поводу катаракты хирург должен учитывать возможность развития ИСНР и иметь необходимые средства для лечения ИСНР в случае его развития во время операции. Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед и во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена с целью исключения рака предстательной железы.

Перед и во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена с целью исключения рака предстательной железы.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения.

Принимают внутрь по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки, после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсула проглатывается целиком, без раскусывания или разжевывания, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

По одной капсуле в день после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать, не раскусывая и запивая стаканом воды, находясь в положении стоя или сидя (но не лежа). Капсулу нельзя разламывать, поскольку это может влиять на высвобождение длительно действующего активного ингредиента.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100, < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100); редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок, нарушение сна (сонливость и бессонница).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворения, гемостаз): нечасто - ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит, диспноэ.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушения эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность; очень редко - снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек; очень редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона).

Прочие: нечасто - боль в спине, астения; частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение, мультиформная эритема, эксфолиативный отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.

Со стороны органа зрения: неизвестная частота — нарушение зрения, нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение эякуляции, очень редко — приапизм; неизвестная частота — ретроградная эякуляция, эякуляторная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; неизвестная частота — мультиформная эритема, эксфолиативный отек. Прочие: нечасто — астения; неизвестная частота — носовое кровотечение. Постмаркетинговое применение Описаны случаи развития интраоперационного синдрома нестабильной радужной оболочки глаза (ИСНР) (синдром узкого зрачка) при оперативном вмешательстве по поводу катаракты у пациентов, принимающих тамсулозин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестная частота — фибрилляция предсердий, аритмии, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: неизвестная частота — одышка.

Симптомы: возможна острая гипотензия, компенсаторная тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента; введение средств, увеличивающие объем циркулирующей крови или сосудосуживающих препаратов), необходим контроль функции почек. Диализ малоэффективен (в связи с тем. что тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы).

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата).

Симптомы. Передозировка тамсулозином может сопровождаться выраженным гипотензивным действием. Случаи ортостатической гипотензии наблюдались при разной степени передозировки.

Лечение: симптоматическое. Для нормализации АД и частоты сердечных сокращений необходимо уложить пациента в горизонтальное положение. Если этого оказывается недостаточно, вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Необходимо контролировать функцию почек. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина промывают желудок, применяют активированный уголь и/или осмотические слабительные.

Диализ неэффективен.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, но так как уровни остаются в пределах нормального диапазона, снижения дозы препарата не требуется.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации фуросемида, однако это не требует изменения доз тамсулозина, поскольку концентрации тамсулозина в этих случаях остаются в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации фуросемида, однако это не требует изменения доз тамсулозина, поскольку концентрации тамсулозина в этих случаях остаются в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне микросомальных ферментов печени с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 может привести к увеличению действия тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известным мощным ингибитором CYP3A4) увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозин не следует применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3А4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма изофермента CYP2D6. При одновременном применении тамсулозина с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) AUC и Сmax тамсулозина увеличивались в 1,3 и 1,6 раз соответственно, но это увеличение не было клинически значимым. Одновременное применение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тамсулозин

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности