Тамсулозин бактэр

Лекарственное средство

Это описание является автоматическим обобщением нескольких описаний медикамента.

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением; таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Альфа1-адреноблокатор

АТХ: Tamsulosin, альфа-адреноблокаторы, препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, препараты для лечения урологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны

EphMRA: альфа-адреноблокаторы простые

Действующее вещество: Тамсулозин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 капсула содержит:

Тамсулозин субстанция-пеллеты 0,133% - 300 мг, в том числе:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,9132 мг, дибутилфталат 0,2088 мг, крахмал 55 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 6,2058 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 62,0585 мг, натрия лаурилсульфат 0,2 мг, сахароза 165 мг, тальк 7,5358 мг, этилцеллюлоза 1,7748 мг, магния стеарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг.

капсула твердая желатиновая №2:

корпус - желатин 37,3478 мг, железа оксид желтый 0,3811 мг, титана диоксид 0,3811 мг;

крышечка - желатин 22,4322 мг, железа оксид желтый 0,2289 мг, титана диоксид 0,2289 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой 0,4 мг, содержит:

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 75 мг, кремния диоксид коллоидный 1,2 мг, лактозы моногидрат 12 мг, магния стеарат 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 149 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II желтый 7 мг, в том числе: [поливиниловый спирт 2,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,414 мг, тальк 1,036 мг, титана диоксид 1,645 мг, краситель железа оксид желтый 0,105 мг].

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышечка желтого цвета. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические гранулы.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Тамсулозин бактэр:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа-1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа-1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностыо при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способность тамсулозина воздействовать на альфа-1-А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1-В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, особенно α_1А и α_1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшение симптомов опорожнения и наполнения мочевого пузыря. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.

При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Фармакокинетика

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (С_mах) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (C_ss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение: связь с белками плазмы - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов, конечное время полувыведения - 22 ч. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Всасывание: Препарат Тамсулозин Бактэр, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг препарата Тамсулозин Бактэр максимальная концентрация тамсулозина в плазме (С_max) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме (C_ss) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как натощак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.

Метаболизм: тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные). При незначительной и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Показания

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); выраженная печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.

- тяжелая печеночная недостаточность;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Как и при использовании других альфа-1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин Бактэр в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Лечение препаратом Тамсулозин Бактэр пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории больных не проводилось.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата, и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

Как и при использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

У некоторых пациентов, при оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата, возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

При почечной недостаточности, а также при легкой или умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа-1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Беременность и лактация

Препарат Тамсулозин Бактэр 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

У пациентов с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Внутрь, по 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Синдром отмены: отсутствует.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто ( ≥ 1/10 случаев); часто ( ≥ 1/100, < 1/10 случаев); нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100 случаев); редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000 случаев); очень редко ( < 1/10000 случаев); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

очень часто - не менее 10%;

часто - не менее 1 %, но менее 10%;

нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1%;

редко - не менее 0,01%, по менее 0,1%;

очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - отсутствуют сведения о частоте побочных эффектов.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головокружение (1,3%);

нечасто - головная боль;

редко - обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Нарушения со стороны сердца:

нечасто - ощущение сердцебиения;

частота неизвестна - фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - постуральная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательного системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь, зуд, крапивница;

редко - ангионевротический отек;

очень редко - синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - мультиформная эритема, эксфолиативный отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Врожденные, наследственные и генетические нарушения:

часто - нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляционную недостаточность);

очень редко - приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто - астения.

Прочие:

частота неизвестна - описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - боль в грудной клетке.

нечасто - ортостатическая гипотензия.

частота неизвестна - носовое кровотечение.

очень редко - снижение либидо, приапизм.

нечасто - боль в спине.

В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочны эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, магния сульфата.

Симптомы: снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Взаимодействие

Тамсулозин бактэр взаимодействует с АНАПРИЛИН

пропранолол, бета-адреноблокатор, бета-адреноблокаторы

При назначении препарата Тамсулозин Бактэр вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин Бактэр, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С_mах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению С_max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов альфа-1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения артериального давления.

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (С_mах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что при приеме тамсулозина возможно развитие головокружения.

Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятиям потенциально опасными видами деятельности, отсутствуют. Тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента, следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в том числе от вождения.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Вернуться к списку