Теразозин

1 таблетка содержит:

активное вещество: теразозина гидрохлорид дигидрат (теразозин) 2,374 мг или 5,935 мг (2,00 мг или 5,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 118,00/115,285 мг, крахмал кукурузный 14,00/14,00 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 1,026 мг/-, краситель оксид железа желтый (Е172) -/0,14 мг, краситель оксид железа красный (Е172) -/0,04 мг, кросповидон 6,00/6,00 мг, повидон-К30 2,00/2,00 мг, тальк 5,85/5,85 мг, магния стеарат 0,75/0,75 мг.

Таблетки 2 мг:круглые плоскоцилиндрические с фаской таблетки желтого цвета с вкраплениями. На одной стороне - гравировка «93», на другой - «761».

Таблетки 5 мг:круглые плоскоцилиндрические с фаской таблетки желто-коричневого цвета (допускаются вкрапления). На одной стороне - гравировка «93», на другой - «762».

Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов.

Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, которая происходит в результате статической обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой.

Блокируя альфа1 -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с ДГПЖ.

Уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и предстательной железе.

Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает общее периферического сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижаются пред- и постнагрузка на сердце и артериальное давление (АД). Начало антигипертензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность антигипертензивного действия - 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Стойкий антигипертензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. Незначительно влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации. Длительное применение теразозина обычно не вызывает развития рефлекторной тахикардии.

Теразозин способствует нормализации липидного обмена: снижает концентрацию холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой и очень низкой плотности в крови, увеличивая при этом количество липопротеинов высокой плотности. При систематическом применении теразозина отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.

После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 80-100%. Для теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови составляет 90-94% и не зависит от концентрации теразозина в плазме крови. Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) фармакологически активен. Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов), 40% - почками (из них 10% - в неизмененном виде). Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 8 -13 ч.

При печеночной недостаточности клиренс теразозина снижается.

Применение теразозина у больных с нарушениями функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием пациента. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явных различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к теразозину, другим хиназолинам, а также любому из компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в том числе в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; снижение скорости оттока мочи; анурия; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность и период грудного вскармливания.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»), нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; нарушения функции почек, пожилой возраст старше 65 лет.

При беременности препарат Теразозин -Тева применять не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Теразозин -Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Для предотвращения развития феномена "первой дозы" лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы (1 мг/сутки перед сном), после чего пациент должен находиться в постели 6-8 часов.

Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен "первой дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин. после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).

В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.

В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы (PSA).

До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапии при данном заболевании оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

В течение 12 часов после приема первой дозы, после увеличения дозировки или прерывания терапии следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение у пожилых пациентов

Теразозин следует с осторожностью применять у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушений зрения и обморока у пожилых пациентов, принимающих Теразозин. У больных старше 75 лет может наблюдаться лишь незначительный положительный эффект от лечения данным препаратом.

Применение у больных с нарушением функции почек

Применение Теразозина у больных с нарушением функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием больного. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали особых различий фармакокинетики Теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Приблизительно 40 % принятого внутрь Теразозина выделяется почками в неизмененном виде или в виде метаболитов.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Дозу Теразозина следует подбирать на основании индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.

Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать в течение первой недели, является 1 мг перед сном. Необходимо строго наблюдать за пациентом при назначении препарата (риск развития острой артериальной гипотензии).

Последующие дозы

Дозу следует повышать постепенно с интервалом в одну неделю до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки для достижения желаемого уменьшения симптомов и/или скорости оттока (так говорят урологи) мочи. Обычно для достижения терапевтического эффекта требуются поддерживающие дозы в 5-10 мг в сутки 1 раз в сутки. Продолжительность лечения и дозировка препарата должны тщательно титроваться. Для того чтобы наступило статистически значимое улучшение объективных параметров скорости оттока мочи, может потребоваться 4 недели приема Теразозина. Уменьшение симптомов может появиться уже на второй неделе, однако может затянуться до 6 и более недель. У некоторых пациентов клинический эффект может и не наступить, несмотря на тщательное титрование дозы препарата. Через 18 месяцев терапии необходимо заново полностью оценить клиническое состояние пациента.

После назначения максимально рекомендованной дозы прием Теразозина следует прекратить, если улучшение показателей урофлуометрии немного отличается от исходных показателей или улучшение по шкале Американской Ассоциации Урологии (AUA) не отражается на улучшении качества жизни. Лечение

Теразозином следует прекратить, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы ДГПЖ, или при развитии у пациента осложнений со стороны мочевого тракта во время приема Теразозина.

Если прием Теразозина прерывается на несколько дней или более, терапию следует возобновлять с начальной дозы.

Артериальная гипертензия

Доза и интервалы между приемом доз (12-24 часа) Теразозина должны подбираться в соответствии с реакцией снижения АД для каждого пациента индивидуально.

При назначении Теразозина к уже проводимой антигипертензивной терапии, за пациентом следует тщательно наблюдать на случай возникновения артериальной гипотензии. Если к схеме приема Теразозина добавляется диуретик или другое антигипертензивное средство, может потребоваться снижение дозы Теразозина и повторное ее титрование под контролем врача.

Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является 1 мг перед сном. Необходимо наблюдение за пациентом, чтобы снизить риск развития выраженного снижения АД.

Доза может быть постепенно увеличена для того, чтобы достигнуть желаемого снижения АД. Обычная дозировка колеблется в пределах от 1 мг до 5 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов достаточно дозы 20 мг в сутки. Эта доза является максимальной рекомендованной суточной дозой.

В конце промежутка между дозами следует измерить АД для того, чтобы убедиться в поддержании надлежащего уровня АД. Также может оказаться полезным измерение АД через 2 или 3 часа после приема препарата для того, чтобы убедиться в том, что снижение АД стабильно.

Если действие Теразозина через 24 часа значительно уменьшается, можно попытаться увеличить дозу или назначить препарат дважды в сутки. В последнем случае следует также выяснить, наблюдаются ли такие побочные эффекты, как головокружение, сердцебиение или ортостатическая гипотензия через 2 - 3 часа после приема препарата.

Наиболее серьезным побочным эффектом был обморок, встречающийся у 1% пациентов.

Наиболее частыми побочными явлениями были: головокружение (18,8 %), головная боль (14,1 %), астения (11 %), сонливость (4,8 %), заложенность носа (4,6 %), тахикардия (4,6 %).

Прочие; лихорадка, боль в области шеи, боль в плече, фибрилляция предсердий (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не была установлена), запор, метеоризм, беспокойство, бронхит, носовое кровотечение, гриппоподобные симптомы, конъюнктивит, приапизм, инфекции мочевых путей, недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе), артралгия, артрит, миал- гия, периферические отеки, тошнота, снижение потенции, нарушение четкости зрительного восприятия, снижение гематокрита, гемоглобина, гипопротеине- мия, гипоальбуминемия, нарушение четкости зрительного восприятия. Имеются сообщения о тромбоцитопении, подагре.

Наиболее частыми побочными эффектами, проявляющимися при прекращении приема Теразозина, были головокружение (3,5 %), астения (2,1 %), головная боль (1,7%).

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение координации движений, обморок.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание деятельности сердечнососудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, симпатолитики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), этанол, алпростадил, леводопа, местные анестетики, антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), миорелаксанты (баклофен и тизанидин) усиливают гипотензивное действие теразозина.

Одновременное назначение Теразозица и верапамила пациентам с артериальной гипертензией приводило к значительному увеличению площади под кривой (AUC) максимальной и минимальной концентраций Теразозина. Фармакокинетика верапамила не менялась. Наблюдались симптоматическая артериальная гипотензия, тахикардия. Поэтому следует проявить осторожность при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Анксиолитики и снотворные средства вызывают усиление гипотензивного и седативного действия.

Глюкокортикостероиды вызывают ослабление гипотензивного эффекта. Эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы - ослабляют гипотензивный эффект.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (особенно индоме- тацин) могут вызвать снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

Адсорбенты и антациды снижают всасывание препарата.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.