Тербинафин-мфф
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; мазь для наружного применения
Отпуск из аптек:
по рецепту; без рецепта
ФТГ:
Противогрибковое средство
АТХ:
Terbinafine, противогрибковые препараты для системного применения, противогрибковые препараты для системного применения, противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
АТХ:
Terbinafine, прочие противогрибковые препараты для наружного применения, противогрибковые препараты для наружного применения, противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
EphMRA:
противогрибковые препараты системные; противогрибковые дерматологические препараты для местного применения
Действующее вещество:
Тербинафин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281 мг (соответствует 250 мг тербинафина основания).
Вспомогательные вещества (до получения таблетки массой 0,390 г): кремния диоксид коллоидный - 2 мг, кальция стеарата моногидрат (кальций стеариновокислый 1-водный) - 2 мг, крахмал картофельный - 29 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200) - 47 мг, лактозы моногидрат - 8 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) - 8 мг, кросповидон (полипласдон XL) - 8 мг, повидон К 90 (пласдон К-90) - 5 мг.
Состав на 100 г мази:
Активного вещества: тербинафина гидрохлорида - 1,00 г
Вспомогательных веществ (до 100 г): метилпарагидроксибензоата (метилпарабена) - 0,10 г, карбомера (редкосшитой полиакриловой кислоты мАРС-06) - 1,50 г, полисорбата - 80 (твина - 80) - 1,00 г, масла вазелинового - 5,00 г, пропиленгликоля - 10,00 г, натрия гидроксида (натрия едкого) - 0,40 г, воды очищенной - 81,00 г.
Описание: Мазь белого цвета с характерным запахом.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Тербинафин-мфф:
Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Ttonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном Candida albicans и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидаза, расположенного на клеточной мембране гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (TСmax) около 2 ч; максимальная концентрация (dmax) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 4.56 мгк х ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме dmax увеличивается на 25%, AUC - в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (Т½) - около 36 ч, терминальный Т½ 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.
Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками.
Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
При местном применении абсорбция - менее 5%, оказывает незначительное системное действие.
Показания
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trichophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в том числе микозов стоп ("грибок" стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в том числе, Т.rubrum, Т.mentagrophytes, Т.verrucosum, Т.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелость.
Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата
Хронические или активные заболевания печени, ХПН (КК 50 мл/мин), детский возраст до 12лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
Детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы)
Беременность и период лактации
Дефицит лактазы
Непереносимость лактозы
Глюкозогалактозная мальабсорбция
Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью
Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить. Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.
В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.
Тербинафин мазь предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.
Беременность и лактация
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было.
Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тербинафин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослые и дети с 12 лет:
Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.
Онихомикоз:
Продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.
Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи:
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель;
при микозах других участков тела, голеней или туловища: 2-4 недели;
при микозах, вызванных грибами рода Candida: 2-4 недели;
при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum: более 4 недель.
Детям:
При массе тела от 20 до 40 кг: 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг: 250 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.
Наружно.
Перед нанесением мази необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Мазь наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают.
При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения мази можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность лечения:
Дерматомикоз туловища, голеней: 1 неделя 1 раз в день
Дерматомикоз стоп: 1 неделя 1 раз в день
Кандидоз кожи: 1-2 недели 1 или 2 раза в день
Разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Режим дозирования тербинафина мази у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Применение препарата у детей:
Не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.
Побочные эффекты
Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе)
Кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь)
Мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки
Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).
Редко (с частотой 0,01-0,1%) наблюдается гепатотоксическое действие (повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная недостаточность). Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжения. Аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы:
Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.
Лечение: Активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.
Промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Если же случайно тербинафин мазь будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток тербинафина (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).
Взаимодействие
Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Какие-либо лекарственные взаимодействия для тербинафина мази не известны.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше + 25°С.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.