Тиамин

4-метил- 5-b-оксиэтил-N- (2-метил-4-амино-5-метил-пиримидил)-тиазолий бромида гидробромид (или гидрохлорид).

Тиамина бромид - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Препарат имеет слабый характерный запах дрожжей. Легко растворим в воде. Раствор (рН 2,7 - 3,6) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.

В организме превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного и альфакетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфакетоглутаровой кислот; транскетолазы — фермент пентозофосфатного шунта.

В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, головном мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40 % — во внутренних органах. Выводится через кишечник и почки.

Гиповитаминоз и авитаминоз в различные формы невритов (воспаления нерва). Радикулиты, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва). Периферические парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи (отсутствие произвольных движений из-за нарушения нервной регуляции мышц) различного происхождения. Болезнь Меньера (заболевание внутреннего уха, характеризующееся периодически возникающими головокружением, тошнотой, рвотой). Психоз Корсакова (хронический алкоголизм, характеризующийся расстройством памяти, заболеванием периферической нервной системы, социальными нарушениями личности). Полиомиелит (острое инфекционное заболевание, характеризующееся нарушением движения) и энцефаломиелит (сочетанное воспаление головного и спинного мозга). Болезнь Вернике (заболевание сосудов мозга, проявляющееся нарушением психики, расстройством координации движения, расстройством зрения). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Атония (потеря тонуса) кишечника. Дистрофия миокарда (заболевание сердечной мышцы, связанное с нарушением ее питания). Нарушения коронарного (по сосудам сердца) кровообращения у больных стенокардией. Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы). Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий). Неврогенные дерматозы (заболевания кожи вследствие изменения деятельности нервной системы). Опоясывающий лишай (вирусное заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьков сыпи по ходу чувствительных нервов). Псориаз. Экземы. Отравления (сероуглеродом, тетраэтиленсвинцом, ртутью, метиловым спиртом, мышьяком и др.).

Аллергические заболевания в анамнезе (бывшие ранее).

При определении концентрации теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз). Чаще анафилактическая реакция развивается после внутривенного введения больших доз.

Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния). Парентеральное введение препарата необходимо начинать с минимальных доз, и на большие дозы переходить лишь при хорошей восприимчивости к первым.

При энцефалопатии Вернике введение декстрозы должно предшествовать применению тиамина гидрохлорида.

Влияние на способность управлять автомобилем и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

В лечебных целях тиамина хлорид и тиамина бромид применяют внутрь (после еды) и парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт).

Дозы при приеме внутрь тиамина хлорида составляют для взрослых 0,01 г (10 мг) 1-3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г (5 мг) через день; 3-8 лет - по 0,005 г 3 раза в день через сутки; старше 8 лет -по 0,01 г 1-3 раза в день. Курс лечения -обычно 30 дней.

Тиамина бромид в связи в его большей относительной молекулярной массой (435,2) применяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (относительная молекулярная масса 337,27); 0,001 г (1 мг) тиамина хлорида соответствует по активности 0,00129 г (1,29 мг) тиамина бромида.

При нарушении всасывания в кишечнике и при необходимости быстрого создания высоких концентраций витамина Bi в крови вводят тиамина хлорид или тиамина бромид парентерально. Обычно вводят внутримышечно взрослым по 0,025-0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03-0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) по 1 разу в день ежедневно; детям вводят по 0,0125 г (0,5 мл 2,5% раствора) тиамина хлорида или по 0,015 г (0,5 мл 3% раствора) тиамина бромида. Курс лечения - 10-30 инъекций.

Суточная потребность в витамине Bi составляет для взрослого около 2 мг; при тяжелом физическом труде потребность в витамине несколько повышается. Суточные дозы для детей: в возрасте от 6 мес. до 1 года - 0,5 мг; от 1 года до 1,5 лет - 0,8 мг; от 1,5 до 2 лет - 0,9 мг; от 3 до 4 лет - 1,1 мг; от 5 до 6 лет - 1,2 мг; от 7 до 10 лет - 1,4 мг; от 11 до 13 лет - 1,7 мг; для юношей 14-17 лет - 1,9 мг; для девушек 14-17 лет - 1,7 мг.

Возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок); повышенное потоотделение; тахикардия. Болезненность в месте введения (из-за низкого рН раствора).

Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина гидрохлорида и пиридоксина (витамин В6) или цианокобаламина (витамин В12). В12 усиливает аллергизирующее действие тиамина. В6 затрудняет превращение тиамина гидрохлорида в биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце тиамина гидрохлорид и бензилпенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), тиамин и никотиновую кислоту (разрушение тиамина).

Тиамина гидрохлорид уменьшает фармакологическую активность солей суксаметония, фентоламина, пропранолола, симпатолитиков (резерпин), снотворных средств (уменьшается снотворный и гипотензивный эффекты).

Раствор тиамина гидрохлорида не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается.

Тиамина гидрохлорид нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.