Транексам
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; раствор для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гемостатическое средство
АТХ:
Tranexamic acid, аминокислоты, ингибиторы фибринолиза, гемостатические препараты, кроветворение и кровь
EphMRA:
синтетические антифибринолитики
Действующее вещество:
Транексамовая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Дозировка 250 мг, одна таблетка содержит:
Активное вещество: Транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): Целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка): Гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Дозировка 500 мг, одна таблетка содержит:
Активное вещество: Транексамовая кислота 500 мг.
Активное вещество: Транексамовая кислота - 50,00 г.
Вспомогательные вещества: Вода для инъекций - до 1000 мл.
Описание: Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.
Описание
Таблетки 500 мг: Таблетки двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, продолговатой формы. На поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Транексам:
- Аминокапроновая кислота
- Амоксиклав
- Амоксиклав квиктаб
- Амоксициллин
- Амоксициллин+клавулановая кислота
- Ампициллин
- Апаурин
- Аугментин
- Бициллин-5
- Викасол
- Дипиридамол
- Дицинон
- Доксициклин
- Курантил 25
- Курантил n 75
- Минолексин
- Натальсид
- Оспамокс
- Сибазон
- Тетрациклин
- Флемоклав солютаб
- Флемоксин солютаб
- Экоклав
- Этамзилат
- Юнидокс солютаб
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г - 3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрации) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Показания
Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени).
Кровотечение при беременности.
Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
Оперативные вмешательства на мочевом пузыре.
Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и др. критические состояния).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью - тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
С осторожностью
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).
Способ применения и дозы
Внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1000 - 1500 мг 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000 - 1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000 - 1500 мг 2-3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Внутривенно (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.
При местном фибринолизе - 250-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прем внутрь таблетированной формы препарата. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 - 250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/кг назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.
Побочные эффекты
При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
Взаимодействие
Транексам взаимодействует с АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА
комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины
При сочетанием применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
При температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.