Урсофальк
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; суспензия для приема внутрь; капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гепатопротекторное средство
АТХ:
Ursodeoxycholic acid, препараты желчных кислот, препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей, препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
препараты для лечения желчекаменной болезни
Действующее вещество:
Урсодезоксихолевая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 500,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 23 мг, повидон К-25 - 15 мг, кросповидон (тип А) - 12,5 мг, тальк - 8,5 мг, магния стеарат - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, полисорбат-80 - 2 мг, пленочная оболочка: гипромеллоза - 5,7 мг, тальк - 1,45 мг, макрогол-6000 - 0,85 мг
5 мл суспензии (1 мерный стаканчик) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества: кислота бензойная 7,5 мг, вода очищенная 2875,5 мг, ксилитол 1600 мг, глицерол 500 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, пропиленгликоль 50 мг, натрия цитрат 25 мг, натрия цикламат 25 мг, кислота лимонная безводная 12,5 мг, натрия хлорид 3 мг, ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) 1,5 мг.
1 капсула содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 73 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, магния стеарат 2 мг, титана диоксид 1,94 мг, желатин 80,51 мг, вода очищенная 14,55 мг, натрия лаурилсульфат 0,2 мг.
Описание
Двояковыпуклые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской с обеих сторон.
Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0; крышечка белого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или гранулы белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Урсофальк:
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %. После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80% принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.
Показания
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (в составе комплексной терапии), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в суспензии.
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.
Педиатрическая популяция
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет, рекомендуется применять Урсофальк в суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.
С осторожностью
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг (1/2 таблетки), а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Пациенткам, принимающим Урсофальк для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней.
При применении у пациентов с первичным склерозирующши холангитом:
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Беременность и лактация
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Фертильность
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Грудное вскармливание
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Способ применения и дозы
Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урсофальк, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат Урсофальк в капсулах или суспензии.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
до 60 кг 1 таблетка
61-80 кг 1½ таблетки
81-100 кг 2 таблетки
более 100 кг 2½ таблетки
Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг (1/2 таблетки) ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 3½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг) | Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг | |||
| первые 3 месяца | в последующем | ||||
| утро | полдень | вечер | вечер (однократный прием) | ||
| 47-62 | 12-16 | ½ | ½ | ½ | 1½ |
| 63-78 | 13-16 | ½ | ½ | 1 | 2 |
| 79-93 | 13-16 | ½ | 1 | 1 | 2½ |
| 94-109 | 14-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| более 110 | - | 1 | 1 | 1½ | 3½ |
Применение препарата Урсофальк для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечение - 6-12 месяцев и более.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг | ||
| утро | полдень | вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | ½ | - | ½ |
| 30-39 | 19-25 | ½ | ½ | ½ |
| 40-49 | 20-25 | ½ | ½ | 1 |
| 50-59 | 21-25 | ½ | 1 | 1 |
| 60-69 | 22-25 | 1 | 1 | 1 |
| 70-79 | 22-25 | 1 | 1 | 1½ |
| 80-89 | 22-25 | 1 | 1½ | 1½ |
| 90-99 | 23-25 | 1½ | 1½ | 1½ |
| 100-109 | 23-25 | 1½ | 1½ | 2 |
| > 110 | 1½ | 2 | 2 | |
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей - средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Растворение холестериновых желчных камней
| Масса тела | Мерный стаканчик | Соответствует (мл) |
| 5-7 кг | 1/4 | 1,25 |
| 8-12 кг | 1/2 | 2,50 |
| 13-18 кг | 3/4 | 3,75 |
| 19-25 кг | 1 | 5,00 |
| 26-35 кг | 1 1/2 | 7,50 |
| 36-50 кг | 2 | 10,00 |
| 51-65 кг | 2 1/2 | 12,50 |
| 66-80 кг | 3 | 15,00 |
| 81-100 кг | 4 | 20,00 |
| Свыше 100 кг | 5 | 25,00 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
1 мерный стаканчик Урсофалька ежедневно вечером перед сном.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 7 мерных стаканчиков (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется следующий режим применения:
| Масса тела (кг) | Мерные стаканчики Урсофальк суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл | |||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | |
| 8-11 | - | 1/4 | 1/4 | 1/2 |
| 12-15 | 1/4 | 1/4 | 1/4 | 3/4 |
| 16-19 | 1/2 | - | 1/2 | 1 |
| 20-23 | 1/4 | 1/2 | 1/2 | 1 1/4 |
| 24-27 | 1/2 | 1/2 | 1/2 | 1 1/2 |
| 28-31 | 1/4 | 1/2 | 1 | 1 3/4 |
| 32-39 | 1/2 | 1/2 | 1 | 2 |
| 40-47 | 1/2 | 1 | 1 | 2 1/2 |
| 48-62 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-80 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 81-95 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 96-115 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Более 115 | 2 | 2 | 3 | 7 |
Масса тела более 10 кг: дозировка 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: мерный стаканчик
| Масса тела (кг) | Суточная доза урсодезоксихолевой кислоты (мг/кг массы тела) | *Количество мерных стаканчиков суспензии Урсофалька 250 мг/5 мл | |
| Утро | Вечер | ||
| 11-12 | 21-23 | 1/2 | 1/2 |
| 13-15 | 21-24 | 1/2 | 3/4 |
| 16-18 | 21-23 | 3/4 | 3/4 |
| 19-21 | 21-23 | 3/4 | 1 |
| 22-23 | 22-23 | 1 | 1 |
| 24-26 | 22-23 | 1 | 1 1/4 |
| 27-29 | 22-23 | 1 1/4 | 1 1/4 |
| 30-32 | 21-23 | 1 1/4 | 1 1/2 |
| 33-35 | 21-23 | 1 1/2 | 1 1/2 |
| 36-38 | 21-23 | 1 1/2 | 1 3/4 |
| 39-41 | 21-22 | 1 3/4 | 1 3/4 |
| 42-47 | 20-22 | 1 3/4 | 2 |
| 48-56 | 20-23 | 2 1/4 | 2 1/4 |
| 57-68 | 20-24 | 2 3/4 | 2 3/4 |
| 69-81 | 20-24 | 3 1/4 | 3 1/4 |
| 82-100 | 20-24 | 4 | 4 |
| >100 | 4 1/2 | 4 1/2 | |
* Таблица перерасчета:
| Пероральная суспензия | Урсодезоксихолевая кислота | |
| 1 мерный стаканчик | 5 мл | 250 мг |
| 3/4 мерный стаканчик | 3,75 мл | 187,5 мг |
| 1/2 мерный стаканчик | 2,5 мл | 125 мг |
| 1/4 мерный стаканчик | 1,25 мл | 62,5 мг |
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать коммерчески доступный одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-мл шприц с градацией 0,1 мл. Обратите внимание: одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в местной аптеке.
Чтобы отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
1. Перед открыванием флакона встряхните его.
2. Налейте небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3. Наберите в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4. Постучите пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5. Убедитесь в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости наберите или спустите лишний объем.
6. Осторожно перелейте содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.
Не вставляйте шприц во флакон. Не выливайте неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: одноразовый шприц.
| Масса тела (кг) | Доза суспензии Урсофалька 250 мг/5 мл (мл) | |
| Утро | Вечер | |
| 4 | 0,8 | 0,8 |
| 4,5 | 0,9 | 0,9 |
| 5 | 1,0 | 1,0 |
| 5,5 | 1,1 | 1,1 |
| 6 | 1,2 | 1,2 |
| 6,5 | 1,3 | 1,3 |
| 7 | 1,4 | 1,4 |
| 7,5 | 1,5 | 1,5 |
| 8 | 1,6 | 1,6 |
| 8,5 | 1,7 | 1,7 |
| 9 | 1,8 | 1,8 |
| 9,5 | 1,9 | 1,9 |
| 10 | 2,0 | 2,0 |
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Урсофальк в суспензии.
| Масса тела | Капсул |
| До 60 кг | 2 |
| 61-80 кг | 3 |
| 81-100 кг | 4 |
| Свыше 100 кг | 5 |
1 капсула Урсофалька ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Капсулы по 250 мг
| Масса тела | Урсофальк капсулы 250 мг | |||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | |
| 47-62 кг | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 кг | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 кг | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 кг | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 кг | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсофальк капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | - | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 | |
Побочные эффекты
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые ( ≥ 1/10)
Частые ( ≥ 1/100 — < 1/10)
Нечастые ( ≥ 1/1000 — < 1/100)
Редкие ( ≥ 1/10000 — < 1/1000)
Очень редкие ( < 1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.
Нарущения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Частые (≥ 1/100-< 1/10)
Нечастые (≥ 1/1000 - < 1/100)
Редкие (≥ 1/ 10000 - < 1/ 1000)
Очень редкие (< 1/ 10000).
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Передозировка
В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.
Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсофальк.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
Урсодезокихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» антагониста кальция нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты СYРЗА. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент СYРЗА.
Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmax) и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома P450 ЗА. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 ЗА, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
Суспензия - 4 года. После вскрытия - 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
5 лет.