Флуимуцил
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки шипучие; раствор для приема внутрь; раствор для инъекций и ингаляций; гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Отпуск из аптек:
без рецепта; по рецепту
ФТГ:
Отхаркивающее муколитическое средство
АТХ:
Acetylcysteine, муколитики, отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами), препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях, дыхательная система
EphMRA:
отхаркивающие препараты
Действующее вещество:
Ацетилцистеин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - ацетилцистеин 600 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота 680 мг, натрия гидрокарбонат 500 мг, аспартам 20 мг, ароматизатор лимонный 100 мг.
Cостав на 1,0 мл:
Раствор для приема внутрь 20 мг/мл:
активное вещество - ацетилцистеин 20,0 мг;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,0 мг; натрия бензоат 1,5 мг; динатрия эдетат 1,0 мг; кармеллоза натрия 4,0 мг; натрия сахаринат 0,4 мг; ароматизатор малиновый 2,5 мг; натрия гидроксид до рН 6,5; вода очищенная до 1,0 мл.
Раствор для приема внутрь 40 мг/мл:
активное вещество - ацетилцистеин 40,0 мг;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1 ‚8 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,2 г; динатрия эдетат 1,0 мг; кармеллоза натрия 4,0 мг; сорбитол 70% 120,0 мг; натрия сахаринат 0,4 мг; ароматизатор клубничный 10,0 мг; ароматизатор гранатовый 2,0 мг; натрия гидроксид до рН 6,5; вода очищенная до 1,0 мл.
1 ампула раствора содержит активное вещество: ацетилцистеин - 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Один пакетик содержит:
активное вещество: ацетилцистеин - 200 мг;
вспомогательные вещества: аспартам 25 мг, бетакаротен 12,3 мг, ароматизатор апельсиновый 100 мг, сорбитол 662,7 мг.
Описание
Белые круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Раствор для приема внутрь 20 мг/мл: Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный раствор с характерным запахом малины и слабым серным запахом.
Раствор для приема внутрь 40 мг/мл: Прозрачный бесцветный или слабо желтого цвета раствор с характерным запахом клубники и граната и слабым серным запахом.
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
Гранулы бело-желтого цвета с оранжевыми включениями с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Флуимуцил:
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты.
Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно- активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SН-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина‚ из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50%. Т1/2 - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
Показания
Муколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, связанных с чрезмерным выделением бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, фенилкетонурия, непереносимость фруктозы, детский возраст до 2 лет, период лактации.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата, детский возраст до 2 лет; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
С осторожностью
Флуимуцил взаимодействует с МИКРОЛАКС ДЛЯ ДЕТЕЙ
натрия цитрат + натрия лаурилсульфоацетат + сорбитол
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по "жизненным" показаниям в условиях стационара.
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Препарат содержит аспартам, его применение противопоказано у больных фенилкетонурией.
Нет ограничений для применения при сахарном диабете, нарушенной толерантности к глюкозе, метаболическом синдроме, ожирении.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Ацетилцистеин может в незначительной степени влиять на гистаминный метаболизм, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Флуимуцил® раствор для приема внутрь 40 мг/мл содержит сорбитол, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.
При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Препарат содержит аспартам, его применение у больных фенилкетонурией противопоказано.
Препарат содержит сорбитол, пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью фруктозы данное лекарственное средство противопоказано.
Беременность и лактация
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза ля матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: 1 таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают один раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний - до нескольких месяцев (по рекомендации врача).
Внутрь.
Максимальная суточная доза ацетилцистеина составляет 600 мг/день.
- дети старше 14 лет: 15 мл раствора для приема внутрь 40 мг/мл 1 раз в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).
Детям:
- дети от 2 до 5 лет: 5 мл раствора для приема внутрь 20 мг/мл 2-3 раза в день (соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в день)
- дети от 6 до 14 лет: 5 мл раствора для приема внутрь 20 мг/мл 3-4 paзa в день или 4 мл раствора для приема внутрь 40 мг/мл 2 раза в день (соответствует 300-400 мг ацетилцистеина в день)
Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном - 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции - 15-20 мин; кратность - 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 мес.
Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1,5-3 мл) на 1 процедуру.
Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно - в течение 5 мин) или в/м. Взрослым - по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет - по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Суточная доза для детей младше 6 лет - 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по "жизненным" показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).
У больных старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.
Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды.
Детям с 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в день.
Детям старше 6 лет и взрослым - по 200 мг 2-3 раза в день.
Побочные эффекты
Далее в таблице нежелательные реакции перечислены по системно-органному классу и частоте проявления (очень часто ( > 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000) и неизвестно (не подлежит оценке на основании имеющихся данных).
По каждой группе частоты, нежелательные явления представлены в порядке убывающей серьезности.
| Системно-органный класс | Нежелательные реакции | |||
| Нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) | Редко (от > 1/10000 до < 1/1000) | Очень редко ( < 1/10000) | Неизвестно | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | Анафилактический шок, анафилактическая / анафилактоидная реакция | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | |||
| Нарушения со стороны органов слуха и внутреннего уха | Шум в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия | |||
| Нарушения со стороны сосудистой системы | Кровотечение | |||
| Нарушения, касающиеся органов дыхания, грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспноэ | |||
| Желудочно-кишечные нарушения | Рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота | Диспепсия | ||
| Нарушения, касающиеся кожи и подкожных тканей | Крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд | |||
| Общие нарушения и состояния в месте применения | Пирексия | Отек лица | ||
| Анализы и исследования | Пониженное артериальное давление | |||
B очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина. В большинстве случаев, по меньшей мере, один одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.
В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко - стоматит, бронхоспазм. При в/м введении - жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении - нарушение функции печени и/или почек.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота и диарея.
Лечение: конкретный антидот отсутствует, лечение является симптоматическим.
Взаимодействие
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях
карбамазепина.
Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Специальных исследований не проводилось, информация о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствует.
Данные, подтверждающие влияние ацетилцистеина на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуют.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
При температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
2 года.
После первого вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 15 дней.
5 лет.