Фталазол
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противомикробное средство - сульфаниламид
АТХ:
Phthalylsulfathiazole, сульфаниламиды, кишечные противомикробные препараты, противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
противодиарейные, кишечные противомикробные препараты
Действующее вещество:
Фталилсульфатиазол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активный компонент: фталазол (фталилсульфатиазол) - 0,5 г;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: кальций стеариновокислый, крахмал картофельный, тальк.
Описание: Таблетки плоскоцилиндрической формы c фаской и риской, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Состав: каждая таблетка содержит 0,5 г фталазола (фталилсульфатиазола).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, кальция стеарат.
Активное вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80 мг, тальк -15 мг, кальция стеарат - 5 мг.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: фталилсульфатиазол (фталазол) - 500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16,2 мг, кальция стеарата моногидрат - 6 мг, крахмал картофельный - 77,8 мг.
Активное вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг;
Описание
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы c фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Фталазол:
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмов ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Противомикробное средство из группы сульфаниламидов. Имеет широкий спектр действия, включающий в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушает образование тетрагадрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Препарат действует преимущественно в просвете кишечника.
Спектр антимикробного действия Фталазола, как и у других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp.; Pneumococcus spp., Staphylococcus spp., Meningococcus spp., Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.
При приеме внутрь препарат медленно абсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5 % введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и сульфатиазол. Последний обладает высокой противомикробной активностью, оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций.
Показания
Шигеллез (острая и хроническая формы в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Фталазол применяют при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также для профилактики при оперативных вмешательствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.
Препарат следует применять по назначению врача во избежание возможных осложнений.
Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
колиты;
гастроэнтериты;
- колиты;
- гастроэнтериты;
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда и компонентам препарата, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 5 лет.
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, болезни почек, острый гепатит, кишечная непроходимость, беременность и период лактации.
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат следует применять по назначению врача во избежание возможных осложнений.
При нефрите применяют с осторожностью.
При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Беременность и лактация
Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период беременности и лактации возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 дни - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 дни - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Детям до 3 лет - по 0,2 г/кг в 3 приема в течение 7 дней, старше 3 лет - по 0,4-0,75 г 4 раза в сутки.
При др. инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - пo 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
При острой форме дизентерии взрослым назначают внутрь в 1-2 день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3-4 день - по 4 г в сутки (каждые 6 часов по 1 г), в 5-6 день - по 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г. После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Детям фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг массы тела в сутки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в сутки (в зависимости от возраста). При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня - половинные дозы. Курс лечения 5-7 дней. Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг массы тела в сутки. Препарат принимают в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В последующие дни назначают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 часов. Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибиотиков. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимидин, сульфаэтидол).
При острой форме дизентерии взрослым назначают внутрь в 1-2 день - по 6 г в сутки (каждые 4 часа пo 1 г), в 3-4 день - пo 4 г в сутки (каждые 6 часов пo 1 г), в 5-6 день - пo 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день - пo 1 г через 4 часа (ночью - через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.
Детям Фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг массы тела в сутки; суточную дозу в течение дня делят на три равные части без нарушения ночного сна. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в сутки (в зависимости от возраста).
Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибиотиков. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).
Внутрь. При острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, на 3-4 дни - по 1 г 4 раза в сутки, на 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
Детям старше 3-х лет - по 0,5-0,75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям старше 5 лет - 0.1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 дни - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 дни - no 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 дни - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение, менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыдепительной системы: образование конкрементов. Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч. кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Со стороны мочевыделительной системы: наиболее часто развиваются признаки почечнокаменной болезни, вплоть до полной блокады мочеотделения.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильный инфильтрат легких.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной зритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла): В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Со стороны мочевыделительной системы: образование конкрементов.
Передозировка
Явления передозировки не описаны.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.
Взаимодействие
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;
- салицилаты - усиливается активность и токсичность;
- метотрексат и дифенин - усиливается токсичность;
- тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;
нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии, вызываемых нитрофуранами;
- антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;
- оксациллин - снижается активность антибиотика.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
- тиоацетазон, левомицетин - увеличивается возможность развития агранулоцитоза;
При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
парааминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;
салицилаты - усиливается активность и токсичность салицилатов;
метотрексат и дифенин - усиливается токсичность метотрексата и дифенина;
антикоагулянты непрямого действия - усиливается действие ангикоагулянтов непрямого действия;
оксациллин - снижается активность оксациллина.
Наблюдается химическая несовместимость при совместном применении Фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.
Эффект действия усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
При совместном применении с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- метотрексат и дифенил - усиливается токсичность;
- тиоацетазон/левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;
- оксациллин - снижается активность препарата.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Совместное применение с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При применении с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
- метотрексат и дифенин - усиливается токсичность метотрексата и дифенина;
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
В сухом защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года. По истечении срока годности препарат не применять.
В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей при температуре не выше 25°С.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
5 лет.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности.
По истечении срока годности препарат не применять.