Фунготербин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки; спрей для наружного применения; крем для наружного применения
Отпуск из аптек:
по рецепту; без рецепта
ФТГ:
Противогрибковое средство
АТХ:
Terbinafine, противогрибковые препараты для системного применения, противогрибковые препараты для системного применения, противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
АТХ:
Terbinafine, прочие противогрибковые препараты для наружного применения, противогрибковые препараты для наружного применения, противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, дерматология
EphMRA:
противогрибковые препараты системные; противогрибковые дерматологические препараты для местного применения
Действующее вещество:
Тербинафин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид - 281,3 мг, в пересчете на тербинафин (100% вещество) - 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (для медицинских целей), кросповидон (коллидон CL-M), Повидон - К30 (коллидон 30), кремния диоксид коллоидный (аэросил), бензойная кислота, магния стеарат.
100 г спрея содержат:
Активное вещество
Тербинафина гидрохлорид - 10,0 мг в пересчете на 100% вещество;
Вспомогательные вещества
Мочевина (карбамид)- 1,0 г, бутилгидрокситолуол (дибунол) - 1,0 г, спирт этиловый (этанол), повидон (поливинилпрролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700 (коллидон 30), пропиленгликоль - до 100,0 г.
100 г крема содержат:
Тербинафина гидрохлорид (в пересчете на 100% сухое вещество) - 1,0 г;
Бутилгидрокситолуол (дибунол) - 0,1 г, мочевина (карбамид) - 0,50 г, макрогола цетостеарат (Eumulgin® В 2) - 1,50 г, цетостеариловый спирт [цетиловый спирт не более 60 %, стеариловый спирт не менее 40 %] (Lanette О) - 4,70 г, полоксамер (эмуксол-268, лутрол F 68) - 0,75 г, имидомочевина (Germall) - 0,20 г, пропиленгликоль - 23,00 г, парафин жидкий (масло вазелиновое медицинское) - 35,00 г, вазелин - 7,00 г, вода (вода очищенная) - до 100 г.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Бесцветная прозрачная жидкость.
Крем белого или почти белого цвета со слабым запахом.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Фунготербин:
Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum, Т. tonsurans), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (напр., Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale.
Противогрибковый препарат для наружного применения. Тербинафин - активное вещество препарата Фунготербин, представляет собой аллиламин и обладает широким спектром противогрибкового действия.
Тербинафин нарушает происходящий в грибах биосинтез эргостерола на ранних стадиях. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Тербинафин в небольших концентрациях оказывает фунгицидное (разрушающее) действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном Candida albicans) и некоторых диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare), приводя к их гибели. Активность в отношении дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической (препятствует дальнейшему размножению дрожжеподобных грибов).
Карбамид, входящий в состав спрея, обладает кератолитическим (размягчающим и вызывающим отторжение пораженного грибковой инфекцией рогового слоя эпидермиса) и увлажняющим эффектами, карбамид способен повышать дерматопенетрантность (проникновение в кожу) лекарственной формы и, таким образом, создавать высокие концентрации тербинафина в коже. Карбамид способствует быстрому восстановлению эпидермиса. Бутилгидрокситолуол - это антиоксидантное средство, стимулирует процессы регенерации. При местном применении ингибирует свободнорадикальные реакции.
Противогрибковый препарат для местного применения, представляет собой аллиламин и обладает широким спектром противогрибковой активности. Отличается выраженной эпидермотропностью. Мишенью для тербинафина служит цитоплазматическая мембрана грибковой клетки.
Тербинафин действует на ранних стадиях стерольного метаболизма, на уровне скваленэпоксидазного цикла. Подавляя фермент скваленэпоксидазу, тербинафин тормозит формирование эргостерола - основного компонента клеточной стенки грибов, препятствуя их дальнейшему размножению. Скваленэпоксидаза не связана с системой Р450.
Фунгицидный эффект обусловлен накоплением в грибковой клетке скваленов, которые экстрагируют из мембран липидные компоненты. Накапливающиеся внутри клетки липидные гранулы, постепенно увеличиваясь в объеме, разрывают ущербные цитоплазматические мембраны, приводя грибковую клетку к гибели.
Тербинафин высокоактивен в отношении всех дерматофитов, объединенных в роды Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton.
Тербинафин в небольших концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum; Microsporum canis и Epidermophyton floccosum); плесневых (Aspergillus spp., Scopulariopsis brevicaulis), дрожжеподобных - Candida albicans, C.stellatoidea, C.tropicalis, C.parapsilosis, C.guillermondi, C.kursei, C.pseudotropicalis, Pityrosporum orbiculare (P.ovale и Malassezia furfur); диморфных грибов (Sporothrix schenckii и пр.).
Эффект тербинафина в отношении дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидным (Candida parapsilosis) или фунгистатическим (Candida albicans). Фунготербин® оказывает также противовоспалительное, противозудное, кератолитическое действие. Благодаря наличию мочевины в составе крема, препарат обладает увлажняющим действием, способствует более глубокому проникновению тербинафина в кожу.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется при пероральном приеме, через 0,8 часа абсорбируется половина принятой дозы; через 4,6 часа половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 часа после приёма внутрь однократной 250 мг дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Приём пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высокой концентрации в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Период полувыведения составляет 16-18 часов, период полувыведения терминальной фазы - 200-400 часов.
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (22%) - с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако скорость выведения может снижаться при поражениях почек и печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется с грудным молоком.
При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие.
При наружном применении препарат всасывается весьма незначительно (абсорбция - 5%); накапливается в коже, в сальных железах, волосяных фолликулах, подкожной клетчатке и оказывает свое действие преимущественно в месте нанесения.
Показания
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
Микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, mentagrophytes, verrucosum, violaceum), Microsporum (M. canis) и Epidermophyton floccosum.
Онихомикозы.
Тяжёлые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Лечение и профилактика грибковых заболеваний кожи:
Грибковые инфекции кожи, в том числе микозы стоп («грибок» стопы), паховая эпидермофития (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные такими дерматофитами, как Trychophyton (в том числе, Т.rubrum, Т.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.
Инфекции кожи, вызываемые дрожжеподобными грибами рода Candida (например, Candida albicans).
Разноцветный лишай (Pityrosporum versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Себорейный дерматит волосистой части головы (перхоть).
Грибковые заболевания кожи, вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи):
микоз стоп / «грибок стопы» (tinea pedis);
микоз туловища (tinea corporis), включая микоз гладкой кожи и микоз крупных складок;
эпидермофития паховая (tinea craris),
поверхностный кандидоз кожи, вызванный грибами рода Candida (например, Candida albicans);
разноцветный лишай (pityriasis versicolor).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период кормления грудью.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет).
Гиперчувствительность к тербинафину и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. На длительность терапии могут влиять такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, стойкая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через бельё и обувь. В процессе лечения (через 2 недели), а также в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Спрей предназначен только для наружного использования. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
Избегать попадания на слизистую оболочку глаз, носа, рта. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их проточной водой.
Восстановление здорового внешнего вида кожи отмечается в первые дни лечения, что не является признаком излечения. Следует помнить, что нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения повышает риск развития рецидива.
В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (повторного заражения) через белье и обувь. Отсутствие эффекта после 1 недели лечения требует уточнения диагноза.
Фунготербин® не нарушает функции кожи и работы ее сальных и потовых желез.
Фунготербин® обладает едва уловимым запахом и не оставляет следов на одежде.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Беременность и лактация
Приём тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности у беременных женщин.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Фунготербин спрей. Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен, применять Фунготербин спрей следует только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако, в случае применения кормящей матерью препарата Фунготербин спрей через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.
Возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода. При необходимости использования крема фунготербин® в период лактации необходимо избегать контакта младенца с обработанной фунготербином® областью. Не рекомендуется использование на обширных поверхностях.
Способ применения и дозы
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым:
Обычная доза: 1 таблетка (250 мг) внутрь после еды один раз в сутки.
Онихомикозы: продолжительность терапии около 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте пациента длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточен 3-месячный курс лечения. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 4 недели; при микозах, вызванных Candida - 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis - более 4 недель.
Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Детям: обычно назначают 125 мг/сутки (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы около 4 недель, при заражении Microsporum cams - может быть более длительной.
При массе от 20 кг до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки.
При массе более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина более 50 мл/мин) - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
Препарат наносят на кожу один или два раза в сутки. Перед нанесением спрея необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Препарат распыляют на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, наносят на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.
Средняя продолжительность лечения:
Дерматомикоз туловища, голеней: 1 неделя 1 раз в день.
Дерматомикоз стоп: 1 неделя 1 раз в день.
Кандидоз кожи: 1-2 недели 1 или 2 раза в день.
Разноцветный лишай: 1 неделя 1 или 2 раза в день.
Применение Фунготербин у детей. Опыт лечения препаратом у детей ограничен, в связи с чем применение Фунготербин у детей до 12 лет не рекомендуется.
Наружно.
Перед применением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Фунготербин® наносят 1 или 2 раза в сутки на пораженные участки кожи и прилежащие области. Крем накладывают тонким слоем и слегка втирают. При нанесении на область кожных складок (паховая область, межъягодичная, под молочными железами) рекомендуется прокладывать марлевую полоску / 6инт.
Дерматомикоз туловища, крупных складок, стоп, голеней: 1 раз в сутки, продолжительность лечения - 1 неделя.
Дерматомикоз стоп: 1 раз в сутки, продолжительность лечения - 1 неделя.
Кандидоз кожи: 1-2 раза в сутки, продолжительность лечения - 1 - 2 недели.
Разноцветный лишай: 1-2 раза в сутки, продолжительность лечения - 1 неделя.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения); крайне редко (с частотой 0,01-0,1%) - гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная недостаточность).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: крайне редко - агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, крайне редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Усугубление течения системной красной волчанки.
В редких случаях в местах нанесения спрея возможно покраснение кожи, ощущение зуда или жжения, однако прекращение лечения по причине данных явлений требуется редко. Эти вышеназванные симптомы следует отличать от аллергических реакций, которые возникают редко, однако при их появлении необходимо прекратить лечение -генерализованная сыпь и/или покраснение, крапивница, ангионевротический отек, повторная аллергическая реакция.
Местные реакции: зуд и жжение кожи, гиперемия (покраснение) в месте нанесения. Прекращения лечения не требуют.
Аллергические реакции: генерализованная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Лечение следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
В случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно препарат будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Фунготербина: тошнота, нарушение аппетита, боли в верхней половине живота, диарея. Следует также учитывать содержание в препарате спирта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и БАД
Какие-либо лекарственные взаимодействия для Фунготербин, спрей неизвестны.
При наружном применении маловероятна.
Симптомы: при случайном приеме крема внутрь возможны головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Ингибирует изофермент CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), β-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол).
Лекарственные препараты - индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлять метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21 % и продлевает период его полувыведения на 31 %.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Какие-либо взаимодействия крема Фунготербин® с другими лекарственными препаратами не известны.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания, отсутствуют.
Условия хранения
Список Б. В недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С.
Хранить при температуре не выше 20°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре от 10 до 25°С.
Срок годности
2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности.