Холина альфосцерат
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для приема внутрь; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Ноотропное средство
АТХ:
Choline alfoscerate, прочие парасимпатомиметики, парасимпатомиметики, другие препараты для лечения заболеваний нервной системы, нервная система
EphMRA:
прочие препараты для лечения заболеваний центральной нервной системы
Действующее вещество:
Холина альфосцерат
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество - холина альфосцерат 1 г,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Активное вещество: холина альфосцерат полигидрат (в пересчёте на холина альфосцерат) – 250 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Холина альфосцерат:
Фармакодинамика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.
Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакокинетика
Лекарственный препарат, обладающий нейрометаболическим действием. Предшественник ацетилхолина. Влияет на нейромедиаторную активность в холинергических синапсах центральной нервной системы. Высвобождение холина из активного вещества происходит в центральной нервной системе, где в дальнейшем холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембран нейронов.
Улучшает передачу нервных импульсов, пластические свойства мембран и функционирование нейрорецепторов.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на патологические процессы, сопровождающие инволюционный психоорганический синдром, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге – 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.
Показания
нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период)
дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания
изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса, старческая псевдомеланхолия.
Органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания.
Аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата
беременность и период лактации
геморрагический инсульт (острая стадия)
детский и подростковый возраст до 18 лет
Гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой;
Беременность;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При возникновении тошноты после приема препарата следует уменьшить дозу.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, у которых наблюдаются головокружение или сонливость следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.
Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно или внутривенно медленно, капельно.
Внутримышечно в дозе 1 г (4 мл) в сутки, при острых состояниях внутривенно от 1 г до 3 г (4-12 мл) в сутки. При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Обычно продолжительность лечения составляет 10 дней. Длительность лечения определяет лечащий врач.
Внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно (медленно) или внутривенно (капельно) в дозе 1000 мг/сут (1 ампула). При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжить до появления положительной динамики.
Побочные эффекты
тошнота (как следствие допаминергической активации), запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, головокружение.
Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.
аллергические реакции (редко)
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головная боль, возбуждение.
Лечение: при появлении данных симптомов рекомендуется снизить дозу препарата
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами не выявлено.
Условия хранения
В защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения 2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Не использовать по истечении срока годности.