Проверить совместимость лекарств с цефтриаксон: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#38487]

Действующее вещество: сеftriaxone

1 флакон содержит цефтриаксона натрия, в пересчете на цефтриаксон 1 г.

В одном флаконе содержится 1,0г Цефтриаксона натриевой соли.

Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Описание: Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Состав: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 2,0 г.

Активное вещество: Цефтриаксон натрия (эквивалентный цефтриаксону) - 0,25 г, 0,5 г или 1 г.

Описание: Кристаллический порошок от белого до светло жёлтого цвета.

Состав: Цефтриаксона натриевая соль (в пересчете на активное вещество) - 1,0 г.

Каждый флакон содержит: активное вещество: цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) - 1,0 г.

Активное вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) - 0,5 г; 1 г; 2 г.

Активное вещество: цефтриаксон натрия - 1000 мг (в пересчете на цефтриаксон).

Описание: Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав: цефтриаксон 0,5 г (цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 0,5 г) или цефтриаксон 1,0 г (цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 1,0 г).

Флакон содержит 1,0 г цефтриаксона в виде цефтриаксона натриевой соли.

Описание: Белого или белого с желтоватым оттенком цвета порошок.

В одном флаконе содержится активное вещество: цефтриаксон натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) - 1,0 г.

Состав: цефтриаксона динатриевая соль (в пересчёте на активное вещество) - 0,5 г или 1,0 г.

1 флакон содержит: активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат, в пересчете на цефтриаксон - 1 г.

В одном флаконе в мг содержится: активное вещество: цефтриаксон натрия (в перерасчете на цефтриаксон) 500 мг и 1000 мг.

Активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат - 1,1053 г, в пересчете на цефтриаксон -1‚0 г.

Описание: кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав: цефтриаксон натрия (в пересчете на активное вещество) – 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия).

Один флакон содержит цефтриаксон 0,25 г и 1 г в виде цефтриаксона натриевой соли.

В одном флаконе содержится активное вещество: цефтриаксон в виде натриевой соли (в пересчете на цефтриаксон) – 0,5 г или 1,0 г.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цефтриаксон:

Все взаимодействующие медикаменты

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена свойством подавлять синтез клеточных мембран. in vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Он устойчив к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), производимых грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Для определения берут диски с цефтриаксоном, поскольку в исследованиях in vitro доказано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

грамположительных (аэробных) Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический, группы В), бета-гемолитические стрептококки (кроме групп A, B), Streptococcus viridans, Streptococcus рпеитопиае. Необходимо учитывать, что метициллинустойчивых штаммы Staphylococcus spp., А также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону;

грамотрицательных (аэробных): Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans , алкалигеноподибни бактерии, Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus ), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (другие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называлась Branhamella catarrhallis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides , Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (другие), Providentia rettgeri, Providentia spp . (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидни), Serratia marcescens, Serratia snp . (другие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам, как пенициллины, более ранние цефалоспорины и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает высокой эффективностью по первичного и вторичного сифилиса.

анаэробов: Bacteroides spp. ( В т. Ч. Некоторые штаммы B. fragilis .), Clostridium гг., (Кроме С . Difficile) , Fusobacterium spp . (за исключением F. mortiferum и F. varium ), Gaffkia anaerobica (ранее называлась Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

Примечание. •,

Многие штаммы бета-лактамазоутворюючих Bacteroides spp ., В том числе В. fragilis, а также Clostridium difficile , устойчивы к цефтриаксону. ^

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, рекомендованную Национальным комитетом клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

	чувствительны	умеренно чувствительны	устойчивые
метод разведений
Подавляющая концентрация, мг / л	≤8	16 - 32	≥64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм	≥21	2014	≤13

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грам-отрицательные:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)

Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены:

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы -Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая штаммы; продуцирующие" пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, А. baumannii); Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coIi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (B т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;

анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью іn vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам.

Устойчивы к цефтриаксону многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis; многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности Bacteroides fragilis).

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококи, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenesfaecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii**, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*. Enterobacter cloacae*. Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilusducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*. Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*. Shigella spp.. Vibrio spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica).

Анаэробные патогены

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis(стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcuspyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans), грамотрицательных аэробных микроорганизмов - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), грамотрицательных аэробных микроорганизмов - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratiamarcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами клинически не установлены: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включаяSalmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы -Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы стрептококков группы D и штаммыEnterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие лактамазы).

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis,также устойчивы к цефтриаксону.

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе V. enterocolitica).

- грамотрицательные аэробы - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы; образующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;

Грамположителъные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

Грамотрицателъные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus par ainfluenzae, Klebsiella s pp. (в т.ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridiumdifficile), Peptostreptococcus spp.

Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Staphylococcus spp. (коагулазо-отрицательные), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), Streptococcus spp. (β-гемолитические, группы ни А, ни В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы viridans.

Примечание. Метициллин-устойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (в том числеFusobacterium nucleatum), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus). Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, Bacteroides fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Цефтриаксон - парантеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактериальная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактомаз (как пенициллиаз, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следуюших микроорганизмов:

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиночувствительные Staphylococcus spp. резестенты к цефалоспоринам, в том числе и цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, А. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morgam'i, Neissert'a gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomorzas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

**Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону іn vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gafflcya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difiicile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод разведений

Подавляющая концентрация, мг/л

= 8

16-32

= 64

Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста, мм

= 21

20-14

= 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях іn vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов. Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Eschenchia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica)

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciaspp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica).

Анаэробные микроорганизмы:

Обладает антибактериальным (бактерицидным действием). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембранносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликаных цепей, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки бактерий.

Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов- Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробов- Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пеницилиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения (Т _1/2 ), дозозависимы. Всасывания: после введения максимальная концентрация достигается через 2-3 ч. Площади под кривой «концентрация в плазме-время» после внутривенного и внутримышечного введения подобные. Это означает, что биодоступность после внутримышечного введения составляет 100%.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрация намного превышает минимальную угнетающее концентрацию для большинства микроорганизмов в различных биологических жидкостях и тканях организма (в том числе легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой оболочке носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, секрете предстательной железы). После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 93% при концентрации в плазме менее 100 мг / л до 85% при концентрации 300 мг / л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, судьба свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе младенцев. Через 24 часа после введения препарата в дозе 50-100 мг / кг массы тела (новорожденным и грудным детям соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг / л. максимальная концентрация ( _max ) в спинномозговой жидкости достигается через 4:00 после введения и составляет, в среднем, 18мг / л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - около 4%. У больных менингитом взрослых через 2-24 ч после введения дозы 50 мг / кг массы тела концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превышают минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8:00.

У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у пожилых людей (старше 75 лет) период полувыведения в среднем в 2 раза больше. У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. При нарушениях только функции почек увеличивается доля цефтриаксона, выведенного с желчью, при нарушениях только функции печени-рок цефтриаксона, выведенного почками.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Стах при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь c белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14л/кг (5,78-13,5л), у детей - 0,3л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45л/ч, почечный - 0,З2-0,73л/ч.

Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей c менингитом - 4,3-4,6 ч; y больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - c желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100 %. Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15%-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32-0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2 - 3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15 % - 36 % превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32-0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67 % препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Биодоступность - 100%, Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0.5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения (T½) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Всасывание

После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %.

Распределение

При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1,0 г С

в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

_m_ах

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в плазме крови менее 100 мг/мл связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/мл - только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови. Объем распределения составляет 5,78-13,5 л (0.12-0,14 л/кг), у детей - около 0,3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95 %.

Объем распределения (Vd) составляет 5,78-13,5 л (0,12-0,14 л/кг), у детей - 0,3 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Выведение

Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками; 40-50 % - экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.

У новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата. У новорожденных (до 8 дней) и у лиц пожилого возраста (старше 75 лет) период полувыведения значительно увеличивается.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0- 5 мл/мин, период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Период полувыведения после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении (в/м) составляет 100 %. При внутривенном введении (в/в) цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Время достижения максимальной концентрации (С_mах) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. С_mах при в/в введении в дозах 0,5 и 1 и 2 г - 82,151 и 257 мкг/мл соответственно.

Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 76 мкг/мл. Сmах при в/в в дозах 1 и 2 г - 151 и 257 мкг/мл соответственно.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата.

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинииа (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мbн - 15,7 ч, 16-30 мл/мин -11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет около 38 мкг/мл и около 81 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г и 1 г - около 82 мкг/мл и 168,1 ± 28,2 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Через 24 ч после внутривенного введения препарата в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4 %.

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если имеет место только патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками. У пациентов, находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина (КК) 0-5 мл/мин период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Биодоступность - 100%, время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация после внутривенного введения в дозах 0.5, 1 и2г-82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч.

Период полувыведения (Т_1/2) после внутримышечного введения - 5.8-8.7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе, при клиренсе креатинина (КК) 0-5 мл/мин -14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, при КК 16-30 мл/мин - 11.4 ч, при КК 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной иньекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата.

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50% - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых.

Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым у взрослых.

Нарушение функции почек или печени

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения.

Пациенты старческого возраста

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Биодоступность - 100%, время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Тсmax) после в/м введения 2-3 часа, после в/в введения – в конце инфузии.

Максимальная концентрация (Смах) после в/м введения в дозах 0,5 и 1г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. Смах при в/в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151, 257 мкг/мл соответственно.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. Объем распределения – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей – 0,3 л/кг, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/ч, почечный – 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения (Т½) после в/м введения – 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3-4,6 ч, у больных находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин-14,7ч, КК 5-15 мл/мин-15,7ч), 16-30 мл/мин-11,4ч, КК 31-60 мл/мин-12,4ч.

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после в/м введения 1 г - 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при в/в введении 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения у взрослых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме почками, а 40-50% - также в неизмененной форме через кишечник. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечную недостаточность или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинномозговую жидкость:

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела, концентрация препарата в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После внутримышечного введения быстро и полно всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 часов и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4 %). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. Смах после в/м введения достигается через 2-3 часа, после в/в введения – в конце инфузии. Смах после в/м введения цефтриаксона в дозе 0,5 г – 38 мкг/мл, 1 г – 76 мкг/мл; при в/в введении 0,5 г – 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых после введения 50 мкг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбумином (59-83 %). Т1/2 составляет 6-9 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Т1/2 у детей с менингитом – 4,3-4,6 часов; у больных находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 0-5мл/мин) -14,7 часов; при Cl креатинина 5-15 мл/мин – 15,7 часов; при Cl креатинина 16-30 мл/мин – 11,4 часа; при Cl креатинина 31-60 мл/мин – 12,4 часа.

У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек Т1/2 значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится почками (50-60 % препарата в неизмененном виде, (40-50 %) экскретируется вместе с желчью в кишечник), где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60 % препарата.

сепсис

менингит

инфекции органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и пищеварительного тракта);

Инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции органов малого таза; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; минингит, диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, кожи, мягких тканей, а также раневых инфекций; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов. Периоперационная профилактика инфекций.

инфекции почек и мочевых путей;

инфекции дыхательных путей, особенно пневмония и инфекции ЛОР-органов;

инфекции половых органов, включая гонорею;

профилактика инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея.

Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза, нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), Лор-органов, половых органов, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛOP-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

бактериальный менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т,ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), а также острый бактериальный средний отит, неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), бактериальная септицимия.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и лор-органов (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в том числе, пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в том числе, вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений.

- инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит); бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка; острая и осложненная гонорея, и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. мягкий шанкр и сифилис); профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

- болезнь Лайма (боррелиоз)

- брюшной тиф

- сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

Инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом.

- заболевания дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря, органов малого таза, нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), острый средний отит, неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции брюшной полости (в том числе перитонит), воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (в том числе пневмония, острый и хронический бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры), неосложненная гонорея, бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), диссеминированный боррелиоз Лайма, инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит), инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции челюстно-лицевой области, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис, бактериальный менингит и эндокардит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей); инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции органов малого таза; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей (особенно пневмонии) и ЛOP-органов; инфекции половых органов, в том числе гонорея.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотика; почечная и / или печеночная недостаточность заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; новорожденные с гипербилирубинемией; период беременности, особенно в первые три месяца, если нет экстренных показаний.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам. Гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных. Недоношенные новорожденные, не достигшие "предполагаемого" возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста). Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов. Ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных. Первый триместр беременности. Период лактации.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам. Гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных. Недоношенные новорожденные, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста). Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов. Ацидоз, гипоальбуминемия y доношенных новорожденных.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам. I триместр беременности.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам (в т. ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

С осторожностью: назначают препарат при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальций - содержащих растворов.

Повышенная чувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, применение у новорожденных, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Са²⁺).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций, период лактации.

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Доношенные новорожденные (≤ 28-дневного возраста)

Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследование іn vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤ 28-дневного возраста), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержашими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие»).

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших препарат Цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, в образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан как минимум один случай со смертельным исходом при различных

венозных доступах и в различное время введения препарата Цефтриаксон и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам. Первый триместр беременности.

Повышенная чувствительность к Цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

Гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинам, карбапенам; беременность (I триместр), гипоальбуминемия, ацидоз или сниженное связывание билирубина; желтуха новорожденных.

Ограничения к применению:

Почечно-печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При необходимости применения препарата в период кормления грудью прекращают (цефтриаксон проникает в грудное молоко).

Препарат можно применять у детей с первых дней жизни. Новорожденным, особенно недоношенным, с гипербилирубинемией, препарат назначают по жизненным показаниям.

Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность анафилактического шока. В таком случае следует немедленно ввести внутривенно адреналин, а после этого - любой ГКС. У больных с повышенной чувствительностью к пенициллину необходимо учитывать при назначении лечения возможность перекрестных аллергических реакций.

Могут развиться суперинфекции. В редких случаях на эхограмме желчного пузыря может отмечаться затемнение, исчезающее после отмены или окончания лечения. Даже если эти явления сопровождаются болью, рекомендуется проводить только симптоматическое лечение.

Препарат, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином. Поэтому следует соблюдать осторожность в том случае, когда речь идет о назначении цефтриаксона новорожденным детям, особенно недоношенным, с гипербилирубинемией. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин затем глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности. Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.

При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также y пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и y других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом цефтриаксон глюкозурию при необходимости рекомендуется определять только ферментным методом.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность II-III триместр, период лактации (при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание).

При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует еще большей осторожности. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К. Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или в холодильнике при температуре 2-8°С не более 24 часов.

Во время лечения противопоказано применение этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 часов.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременным и в период лактации.

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, второй и третий триместр беременности.

Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальций-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.

Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальций-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

Несмотря на подробный сбор анамнеза нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят внутривенно эпинефрин, затем - глюкокортикостероиды.

Применение у недоношенных детей, почечная и/или печеночная недостаточность,) язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Применяют только в условиях стационара!

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальций прецититатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводится одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 Т_1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсоедржащими растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для приема внутрт (в/в и внутрь) отсутствуют.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са²⁺ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Са²⁺-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Са²⁺-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и Са²⁺-содержащими растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Са²⁺-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Са²⁺-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций и кровоточивости, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

Как и при применении других цефалоспоринов. при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить.

При применении препарата зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), различной степени тяжести: от легкой до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, так как отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение потери жидкости, электролитов, белка, проведение антибиотикотерапии в отношении Clostridium difficile, хирургическое лечение). При развитии псевдомембранозного колита противопоказано назначение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами отсутствуют.

При проявлении аллергических реакций препарат следует отменить. При серьезных реакциях повышенной чувствительности может потребоваться немедленная терапия: внутривенное введение эпинефрина и других форм поддерживающего лечения.

Период грудного вскармливания.

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбопенемы) в анамнезе.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом Цефтриаксон необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом Цефтриаксон необходимо установить наблюдались ли y пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Содержание натрия

В 1 г препарата Цефтриаксон содержится 3.6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении препаратом Цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difiicile (C. difiicile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост С. dijficile. B свою очередь, С. difiicile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difiicile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difiicile, y всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difiicile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difiicile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на C. difiicile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difiicile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина K (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для

перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Цефтриаксон. В случае, если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие»).

Панкреатит

У больных, получавших препарат Цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препарата Цефтриаксон преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата Цефтриаксон у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Препарат Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Длительное лечение

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

При лечении цефтриакеоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами.

Учитывая побочное действие Цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

Применение цефтриаксона при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Данных о применении цефтриаксона у беременных нет. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Применять у кормящих женщих рекомендуется с осторожностью, необходимо отменить грудное вскармливание.

Цефтриаксон может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата во II и III триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У беременных женщин во 2-3 триметре применять препарат следует только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA - B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Перед применением проводят кожные пробы на чувствительность к антибиотикам и лидокаина .

Взрослые и дети старше 12 лет по 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или инфекциях, возбудители которых имеют пониженную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (возраст до 14 дней): 20 - 50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. Для недоношенных детей дозу корректируют.

Младенцы и дети младшего возраста (от 15 дней до 12 лет) : 20 - 80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные введения дозы выше 50 мг / кг осуществляются капельно (поездом не менее 30 мин).

Больные пожилого возраста обычные дозы для взрослых.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. После исчезновения симптомов заболевания необходимо продолжить применение препарата еще в течение минимум 48-72 часов.

Комбинированная терапия.

Учитывая данные по взаимоусиления действия при одновременном применении цефтриаксона и аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, ее можно применять при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях вызванных Pseudomonas aeruginosa . Но при этом следует учитывать, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их вводят раздельно, в рекомендованных для них дозах.

Бактериальный менингит у детей до 12 лет.

При подозрении на бактериальный менингит лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, не дожидаясь результатов идентификации возбудителя. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно скорректировать. Срок продления терапии при менингококкового менингита - не менее 4 дней, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae -7 дней, чувствительные Enterobacteriaceae - 10 -14 дней.

Гонорея спичинена пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючимы штаммами: однократное введение 250 мг препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций . С алежно от степени риска развития инфекции, вводят 1 - 2 г однократно за 30 - 90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке одновременно (но раздельно) вводят препарат одного из 5-нитроимидазолов (например, орнидазол).

Нарушение функции почек . Не требует уменьшения дозы, если функция печени остается нормальной. Только в случаях передтерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность . Лечение проводят под постоянным контролем уровня концентрации цефтриаксона в плазме, при необходимости дозу корректируют.

Диализ . Дополнительно вводить препарат после диализа не требуется, но необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке (при необходимости корректировать дозу), поскольку скорость выведения у таких больных может снижаться.

Способ растворения и введения . Общее правило - раствор следует использовать сразу после приготовления. Растворы сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 5 ° С. В зависимости от концентрации и срока хранения, цвет раствора может меняться от бледно-желтого до янтарного. Изменение цвета не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона (1 г) растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; вводят глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в одну ягодицу).

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить!

Для внутривенных инъекций содержимое флакона (1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят медленно (за 2 - 4 мин).

Инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора растворяют 2 г препарата в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция:

0,9% раствор хлористого натрия,

0,45% раствор хлористого натрия + 2,5% раствор глюкозы,

Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

10% раствор глюкозы,

5% раствор левулезы,

6% раствор декстрана в глюкозе,

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.

Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.

Комбинированная терапия:

В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!

Менингит:

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель	Длительность терапии
Neisseria meningitides	4 дня
Haemophilus influenzae	6 дней
Streptococcus pneumoniae	7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease	10 -14 дней

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Цефтриаксона.

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:

Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

Недостаточность функции почек и печени:

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.

У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможности коррекции дозы. Поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Внутримышечное введение:

Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Внутривенное введение:

Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г препарата Цефтриаксон в 40 мл 0.9% раствор натрия хлорида. Растворы препарата Цефтриаксон нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

В/в, в/м. Следует использовать только свежеприготовленные растворы! Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

При необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а таюке для лечения тяжелых инфекций в/в введение предпочтительно. При внутривенном введении в дозе 50 мг/кг и выше следует использовать внутривенную инфузию в течение не менее 30 мин.

Взрослые и дети старше 12 лет

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Не использовать для разведения препарата кальцийсодержашие растворы! У взрослых суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При применении препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

Новорожденные (до 14 дней) - 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (c 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суммарная суточная доза y детей не должна превышать 2 г. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Бактериальный менингит. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при лечении менингита, вызванного Neisseria meningitidis, достигались при продолжительности лечения в 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней; Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 r. Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови. Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более пр0должительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Приготовление и введение растворов

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну мышцу.

Внутривенная инфузия: 2 г препарата растворить в 40 мл раствора, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9 %, декстрозы раствор 5 % или 10 %), инфузия должна длиться не менее 30 мин.

Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных

При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных). При определении дозы не следует делать разницы между доношенными и недоношенными детьми.

Внутримышечное введение

Внутривенное введение

Внутривенная инфузия

Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно. Не применять для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не более 4,0 г.

Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Взрослые и дети старше 12 лет ≥ 50 кг: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозирование в особых случаях

Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям старше 12 лет один раз в сутки в течение 14 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2 г Цефтриаксона однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Способ применения

Для внутримышечного введения: содержимое флакона растворяют

Содержимое флакона	Растворитель (вода для инъекций)
1 г	3,6 мл

После приготовления каждый миллилитр раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина внутривенно.

Для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют следующим образом:

После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Внутривенно и внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – в/м, однократно 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сут.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации - 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сутки.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы! Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Суточная доза составляет 20-75мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.

Продолжительность терапии

Для в/м введения 1г препарата необходимо развести в 3,5мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного попадания препарата в сосуд.

Для в/в инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 минут.

Продолжительность в/в, по крайней мере, 30 минут. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Новорожденным в возрасте до 14 дней назначают по 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг/ массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела > 50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Лечение цефтриаксоном следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Продолжительность курса лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 4,0 г.

Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При болезни Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза - 2,0 г. Длительность лечения - 14 дней.

При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1,0 г за 30-60 мин до начала операции.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишки эффективно одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из препаратов группы 5-нитроимидазолов.

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2,0 г.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения препарата после проведения диализа не требуется. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию препарата в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения растворов

Для внутримышечного введения 0,25 г или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1,0 г - в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или в мышцу бедра. Не следует вводить более 1,0 г в одну мышцу. Раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Для внутривенного введения 0,25 г или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1,0 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 2-4 мин.

Для внутривенных инфузий 2,0 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида; 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6-10 % растворе гидроксиэтилированного крахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.

Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в стуки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее - 250 мг/кг в/м однократно.

Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сутки.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуется суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сутки (но не более 4 г) 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения - 7-14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м - введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должена превышать 2 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК менее 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенного введения 0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы).

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При неосложненной гонорее - в/м однократно, 250 мг.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч) или может быть снижена. Продолжительность лечения - 7-14 дней.

При лечении др. инфекций у детей старше 1 месяца и до 12 лет рекомендуемая суточная доза - 50-75 мг/кг, разделенная на два приема (каждые 12 ч.). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Для в/в инъекции 0,5 г, растворяют в 5 мл, a 1 г - в 10мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).

Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие Са²⁺!

При неосложненной гонорее - 250 мг в/м однократно.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения - 7-14 дней.

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Са²⁺ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет: обычная доза составляет 1-2 г один раз в сутки или разделенная на два введения (каждые 12 часов). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных (до 14 дней): назначают 20-50 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 50 мг/кг.

Для грудных детей и детей младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): назначают 20-80 мг/кг один раз в сутки.

Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для внутривенного введения необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г.

При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения 14 дней.

При неосложненной гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) назначают однократное внутримышечное введение 250 мг препарата.

Пациентам пожилого возраста назначают обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости в коррекции дозы цефтриаксона при условии нормальной функции печени. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы цефтриаксона при условии сохранения нормальной функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется дополнительного введения препарата после проведения сеанса гемодиализа. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы.

Правила приготовления растворов для инъекций

Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях допускается вводить препарат с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или мышцу бедра. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенной инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своем составе кальций (0,9 % раствор натрия хлорида; 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6-10 % раствор гидроксиэтилкрахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.

При неосложненной гонорее - 250 мг внутримышечно однократно.

Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9 %, раствор декстрозы 5 %).

Для внутривенной инфузии растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Дозирование в особых случаях

Способ применения

Содержимое флакона растворяют следующим образом: содержимое флакона - 500 мг или 1 г и растворитель (вода для инъекций) - 2,0 мл или 3,6 мл.

Содержимое флакона растворяют следующим образом: содержимое флакона - 500 мг или 1 г и растворитель (вода для инъекций) - 5,0 мл или 9,6 мл.

Для внутривенной инфузии растворяют цефтриаксон из расчета 1.0 г на 20 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Стандартный режим дозирования

Введение

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °C). B зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до темно-янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата. При комнатной температуре приготовленный раствор необходимо хранить в темном месте.

Для внутримышечной инъекции 1 г препарата разводят в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г препарата разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Цефтриаксон для внутривенного введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смещении препарата Цефтриаксон и кальцийсолержащих растворов при использовании одного венозного доступа.

Нельзя использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Цефтриаксон и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел

«Взаимодействие»). Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).

Больные с нарушением функции печени

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту дополнительной дозы препарата Цефтриаксон после окончания диализа не требуется.

Больные с нарушением функции почек

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Больные пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Дети

При назначении препарата Цефтриаксон один раз в сутки рекомендуется придерживаться следуюших режимов дозирования:

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Препарат Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержашими растворами, включая продолжительные кальцийсодержашие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»).

Менингит

Болезнь Лайма

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами)

Однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Цефтриаксон взрослым пациентам и детям старше 12 лет 250 кг.

Острый средний отит

Взрослым рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1-2 г. Согласно ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей терапии, препарат цефтриаксон может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций

Для грудных детей с 15 дней и детей до 12 лет

Суточная доза составляет 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Зависит от характера тяжести заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч. после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.

Возбудитель Длительность терапии

Возбудитель	Длительность терапии
Neisseria meningitidis	4 дня
Haemophilus influenzae	6 дней
Streptococcus pneumoniae	7 дней
Чувствительные Enterobacteriaceae	10-14 дней

Haemophilus influenza 6 дней

Streptococcus pneumonia 7 дней

50 мг/кг (высшая суточная доза 2г) взрослым и детям старше 12 лет, 1 раз в сутки в течение 14 дней.

В зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г. При операции на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и водят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Пробная аспирация позволяет избегать передозировки. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл воды д/ин, вводят внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора не содержащего кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы. Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут.

Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 2 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных). При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Для грудных детей и детей до 12 лет (с 15 дней до 12 лет):

Суточная доза составляет 20-80мг/кг массы тела.

У детей с массой тела 50 кг и выше следует назначать дозы для взрослых. Препарат в дозе 50 мг/кг массы тела и более необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.

Содержимое флакона растворяют следующим образом: содержимое флакона - 1.0 г, растворитель (вода для инъекций) - 3.5 мл.

Содержимое флакона растворяют следующим образом: содержимое флакона - 1.0 г, растворитель (вода для инъекций) - 10.0 мл.

В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет – 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и более препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии – от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

При бактериальном менингите – в дозе 100 мг/кг 1 раз в сутки, (но не более 4 г в сутки). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriactae.

Инфекции кожи и мягких тканей: детям – 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При тяжелых инфекциях другой локализации 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При среднем отите – в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек (Сl креатинина < 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г препарата растворяют в 5 мл; 1 г препарата в 10 мл стерильной воды).

Для внутривенной инфузии препарат растворяют в растворе, свободном от ионов кальция. Продолжительность в/в инфузии не более 15-30 минут.

Для в/м введения – в 1 % растворе лидокаина (0,5 г препарата в 2 мл или 1 г – в 3,5 мл). Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении, в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.

Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8 ºС.

При применении препарата наблюдались такие побочные явления, исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата.

Со стороны пищеварительного тракта (частота возникновения около 2%): диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит.

Со стороны крови. (частота возникновения около 2%): эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Кожные реакции (частота возникновения около 1%): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки. В отдельных случаях возможно развитие тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема).

Другие (единичные): головная боль и головокружение, затмение на эхограмме желчного пузыря, повышение активности печеночных ферментов, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозы половых путей, повышение температуры, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

Описаны единичные случаи псевдомембранозного колита и нарушений свертываемости крови.

Местные реакции (единичные): флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно (за 2 - 4 мин) боль при введении (применение лидокаина может предотвратить его возникновение).

Системные побочные эффекты:

со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.

Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.

Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.

Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.

Местные побочные эффекты:

После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Пайепла, аллергический пневмонит, анафилаксия, сывороточная болезнь.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит, панкреатит, колит, диспепсия, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, абдоминальная боль, желтуха, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз, базофилия, лейкоцитоз, лимфоцитов, моноцитоз.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, образование преципитатов в легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови, носовое кровотечение, стоматит, глоссит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, аллергический дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge" - синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени, базофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко- бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-cиндром), дисбактериоз.

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение - болезненность в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе; псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (анемия, в т.ч. гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения).

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови к лицу, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения, суперинфекция, панкреатит, образование преципитатов в легких.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь, стоматит, глоссит, олигурия, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: флебит, уплотнение по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотеченрие, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, ощущение сердцебиения, судороги, сыворотная болезнь.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, озноб или лихорадка, аллергический дерматит, крапивница, отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, холелитиаз, колит, диспепсия, вздутие живота, застой желчи ("сладж-феномен"), желтуха, стоматит, глоссит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, базофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гранулоцитопения.

Наиболее частыми нежелательными реакциями зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Нежелательные случае сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - микозы половых органов; редко псевдомембранозный колит.

Нарушение со стороны системы крови и лимфатический системы: часто - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто - гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушение со стороны нервной системы: нечасто - головная боль и головокружение.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, неоформленный стул; нечасто - тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - зуд; редко - крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - гематурия, глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - флебит, боль в месте введения, повышение температуры тела; редко - отеки, озноб.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - увеличение концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное наблюдение

Ниже описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении препарата Цефтриаксон в пострегистрационном периоде. Определение частот наблюдавшихся побочных явлений, а также их связи с применением препарата Цефтриаксон, не всегда возможно, так как невозможно установить точный размер популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, стоматит, глоссит, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, снижение протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (< 500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекции.

Известны также следующие нежелательные реакции: образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия, вагинит, повышенное потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое кровотечение, желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших препарат Цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения препарата Цефтриаксон и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Зарегистрированы случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата (280 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим). Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии препаратом Цефтриаксон.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Влияние на результаты лабораторных анализов

При лечении препаратом Цефтриаксон у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом Цефтриаксон глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови.

При необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, диспепсия, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), холелитиаз, «сладж-феномен» желчного пузыря.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения, базофилия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гематурия), олигурия, нефролитиаз, наличие осадка в моче, вагинит, грибковая инфекция половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность и уплотнение по ходу вены, при в/м введении – болезненность, ощущение тепла, стянутости в месте введения.

Прочие: головная боль, головокружение, вертиго, носовые кровотечения, судороги, повышенное потоотделение, «приливы» крови, ощущение сердцебиения, образование преципитатов в легких, аллергический пневмонит, суперинфекция.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, “сладж-феномен” желчного пузыря, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головокружение и головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Прочее: кандидомикоз и другие суперинфекции.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

Симптомы: усиление нейротоксических явлений и других побочных реакций препарата, рвота, головная боль, судороги, спутанность сознания.

Лечение. ОСОБЫЕ, специфического антидота нет. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны.

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Цефтриаксон не сообщалось. Симптомы передозировки - это усиление побочных эффектов препарата.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспептических расстройств. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

При одновременном применении высоких доз препарата и сильных диуретиков (например, фуросемид), нарушений функции почек не наблюдалось. Нет данных о повышении нефротоксичности аминогликозидов во время применения препарата. Употребление алкоголя при применении препарата не сопровождается протромбина. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольнои группы, могла вызвать несовместимость с этанолом и кровоточивость. Пробенецид не влияет на выведение препарата. In vitroбыл обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Диклофенак стимулирует выведение с желчью цефтриаксона и снижает клиренс в моче.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

При одновременном применении больших доз препарата и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что цефтриаксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам. Пробеницид не влияет на выведение Цефтриаксона.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Антагонизм с хлорамфениколом іn vitro.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя применять препарат одновременно с кальцийсодержащими растворами для в/в введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.

Цефтриаксон снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.

Несовместим с этанолом.

Взаимодействие с антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивает вероятность кровотечения.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних. При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия. Не взаимодействует с пробенецидом.

Не совместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Фармацевтическое взаимодействие

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера).

Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими другие антибиотики, в т.ч. с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Совместно с аминогликозидами обладает синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с алкоголем (возможно покраснения лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, отдышка). HПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в том числе растор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с растворами, содержащими ионы кальция.

При одновременном применении больших доз препарата Цефтриаксон и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозицов в крови. Употребление алкоголя

после введения препарата Цефтриаксон не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата Цефтриаксон для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата Цефтриаксон и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать препарат Цефтриаксон одновременно с кальций содержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсолержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Цефтриаксон и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования іn vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает цефтриаксон іn vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 ММ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свицетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»). Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина K на фоне терапии препаратом Цефтриаксон повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом цефтриаксон.

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически не совместим с растворами др. антибиотиков; растворами, содержащими кальций.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Комбинированная терапия

Между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Однако учитывая возможность возникновения головокружения, следует соблюдать осторожность.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Учитывая возможное развитие побочных явлений, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С, хранить в недоступном для детей месте. Растворы остается стабильным в течение 6:00 при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 5 ° С.

Срок годности 2 года.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Список Б.

Хранить в недоступном для детей местах.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

2 года. Не использовать по истечению срока годности.

Не применять по истечении срока годности.

Не использовать после истечения срока годности.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не использовать после истечения указанного на упаковке срока.

Цефтриаксон

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности