Проверить совместимость лекарств с эбрантил: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#38563]

На 1 мл:

Действующее вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100,00 мг; натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг; вода для инъекций до 1,0 мл

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:

Активное вещество: урапидил 30 мг;

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этил целлюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.

Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.

Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0 - 91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:

Активное вещество: урапидил 60 мг;

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.

Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Капсулы пролонгированного действия 30 мг:

Твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Еbr 30". Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Капсулы пролонгированного действия 60 мг:

Твердые желатиновые капсулы (№2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Эбрантил:

Все взаимодействующие медикаменты

Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются.

Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца;

Механизм действия

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ_1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются.

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени.

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил, 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения - 0,77 л/кг массы тела.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т_1/2 увеличен.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

Нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

нарушение функции печени и/или почек;

гиповолемия;

у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;

одновременное применение с циметидином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа.

Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузии.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью

При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥ 1% и

Нарушения со стороны психики:

очень редко: возбужденное состояние (чувство беспокойства).

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

часто: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота;

нечасто: рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто: повышенное потоотделение;

редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема;

неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто: протеинурия;

редко: нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко: приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Отклонения от нормы выявленные в лабораторных и инструментальных исследованных:

очень редко: тромбоцитопения*;

нечасто: нарушение сердечного ритма.

*Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1:10), часто (> 1:100, 1:1000, 1:10000,

Частота / Система органов	Часто	Нечасто	Очень редко	Частота неизвестна
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия
Со стороны желудочно- кишечного тракта	Тошнота	Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях	Обратимое повышение активности "печеночных" ферментов, тромбоцитопения
Со стороны центральной нервной системы	Головокружение; головная боль	Повышенная утомляемость, нарушения сна	Дисфория
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Приапизм
Со стороны мочевыделительной системы	Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
Со стороны кожных покровов	Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи)	Ангионевротический отек, крапивница
Со стороны дыхательной системы	Заложенность носа
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Генерализованные отеки

* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.

Лечение: В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.

При выраженном снижении АД - пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Эбрантил

Состав

Описание

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности