Экоклав
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; таблетки покрытые пленочной оболочкой; порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
АТХ:
Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
пенициллины широкого спектра действия пероральные
Действующее вещество:
Амоксициллин + клавулановая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
| Активные вещества | 250 мг+125 мг | 500 мг+125 мг | 875 мг+125 мг |
| Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) | 250 мг | 500 мг | 875 мг |
| клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) | 125 мг | 125 мг | 125 мг |
| вспомогательные вещества | |||
| Лактулоза | 300,0 мг | 600,0 мг | 300,0 мг |
| Кросповидон (коллидон CL) | 24,0 мг | 45,0 мг | 50,0 мг |
| Кроскармеллоза натрия | 24,0 мг | 45,0 мг | 50,0 мг |
| тальк | 8,0 мг | 12,0 мг | 10,0 мг |
| магния стеарат | 4,0 мг | 8,0 мг | 10,0 мг |
| Целлюлоза микрокристаллическая | До получения таблетки без оболочки массой | ||
| 850,0 мг | 1500,0 мг | 1700,0 мг | |
| вспомогательные вещества оболочки | Достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой | ||
| Смесь для приготовления пленочного покрытия «инста Мойстшелд» (гипромеллоза - 54,0 %, этилцеллюлоза - 5,0 %, диэтилфталат - 12,0 %, титана диоксид - 25,0 %, тальк - 4,0 %) | 890,0 мг | 1537,5 мг | 1734,0 мг |
Каждые 5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
| Активные вещества | 125 мг + 31,25 мг/5 мл | 250 мг + 62,5 мг/5 мл |
| Амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин) | 125 мг | 250 мг |
| Клавуланата калия (в пересчете на клавулановую кислоту) | 31,25 мг | 62,5 мг |
| вспомогательные вещества | ||
| Лактулоза | 200 мг | 400 мг |
| Аспартам | 5,5 мг | 5,5 мг |
| Кремния диоксид коллоидный (аэросил) | 16,885 мг | 16,885 мг |
| Камедь ксантановая | 10,0 мг | 10,0 мг |
| Кросповидон (коллидон С1_-М) | 28,1 мг | 28,1 мг |
| Лимонная кислота безводная | 2,165 мг | 2,165 мг |
| натрия цитрата дигидрат | 8,335 мг | 8,335 мг |
| натрия бензоат | 2,085 мг | 2,085 мг |
| тальк | 25,0 мг | 25,0 мг |
| Ароматизатор апельсиновый | 4,0 мг | 4,0 мг |
| маннитол (маннит) | До массы порошка | |
| 1,25 г | 1,25 г | |
Описание
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. на поперечном разрезе от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком, допустимы вкрапления белого цвета.
Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. После растворения в воде образуется суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Экоклав:
Фармакодинамика
комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
по результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амокси-циллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов: грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis **;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus viridans ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы). Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
пРимечАние: ** - (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Streptococcus pneumoniae ** (бета-лактамаз не продуцирует);
Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);
Streptococcus spp. группы viridans ** (бета-лактамаз не продуцирует).
Фармакокинетика
Всасывание. после приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:
максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина - 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,2 мкг/мл;
время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина - 1,1 ч, клаву-лановой кислоты - 1,2 ч;
площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина - 10,9 мг-ч/л, клаву-лановой кислоты - 6,2 мг-ч/л.
После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:
Cmax амоксициллина - 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,8 мкг/мл;
Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,3 ч;
AUC амоксициллина - 23,2 мг-ч/л, клавулановой кислоты - 7,3 мг-ч/л.
После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:
Cmax амоксициллина - 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,07 мкг/мл;
Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,5 ч;
AUC амоксициллина - 25,4 мг-ч/л, клавулановой кислоты - 6,1 мг-ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина. Распределение. оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения - терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете. Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%. оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения - терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете. Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизменном виде, около 10-25 % в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно метаболизирует в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
После приема внутрь в дозе 125 мг+31,25 мг:
Cmax амоксициллина - 1,96 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0,77 мкг/мл;
Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,0 ч;
AUC амоксициллина - 9,19 мг-ч/л, клавулановой кислоты - 2,69 мг-ч/л.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы). Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.
С осторожностью
тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя. могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. в этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность и лактация
комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии - от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции - 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей - 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, клавулановой кислоты - 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (кк): при кк более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
При кк 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
При кк менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Минимальный курс антибактериальной терапии - от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет - 7-10 дней.
Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела (расчет по амок-сициллину):
дети до 3 месяцев - 30 мг/кг/сут в 2 приема;
дети от 3 месяцев и старше :
низкие дозы (для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического тонзиллита) -20 мг/кг/сут в 3 приема;
высокие дозы (для лечения среднего отита, синусита, инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей) - 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.
Суспензию можно применять у взрослых при затруднении глотания.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл 2-3 раза в сутки. максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
Пациенты с нарушением функции почек:
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.
Дети - 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин - 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин - 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл);
Взрослые - 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) однократно каждые 24 часа.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин - 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки; Клиренс креатинина менее 10 мл/мин - 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 1 раз в сутки; Пациенты, находящиеся на гемодиализе:
Перед сеансом гемодиализа следует принять одну дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг следует принять после сеанса гемодиализа.
Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)
Способ приготовления суспензии:
Суспензия приготавливается непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, затем, добавляя небольшое количество кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, перемешивают, получая однородную суспензию, затем добавляют воду до метки на флаконе. Для точного дозирования суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится. побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулано-вой кислоты одновременно с пробенецидом. пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амок-сициллина; аскорбиновая кислота - повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амок-сициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (мнО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфа-рина и амоксициллина. при необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или мнО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °с до 8 °с в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
не использовать после истечения срока годности.
Готовая суспензия - 7 дней.