Элизей
Лекарственное средство
Форма выпуска:
сироп; таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Desloratadine, прочие антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Действующее вещество:
Дезлоратадин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл сиропа содержит:
активное вещество: дезлоратадин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420) - 110 мг; сахароза - 420 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат - 20,18 мг; натрия бензоат (Е 211) - 1,0 мг; динатрия эдетата дигидрат - 0,25 мг; пропиленгликоль - 100 мг; лимонной кислоты моногидрат - 4,375 мг; краситель солнечный закат желтый (Е 110) - 0,02 мг; вода очищенная до 1,0 мл.
Одна таблетка содержит:
активное вещество: дезлоратадин в пересчете на безводное 100% вещество 0,005 г;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 0,009 г, целлюлоза микрокристаллическая 101 и 102 0,0037 г и 0,002 г, лактозы моногидрат 0,0343 г, крахмал кукурузный 0,0443 г, гипромеллоза 0,0007 г, магния стеарат 0,001 г, опадрай (Opadry II 85F 30571 Blue) 0,005 г.
Описание
Прозрачная, вязкая жидкость оранжевого цвета.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На изломе ядро от почти белого до кремового цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Элизей:
Фармакодинамика
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых H1-рецепторов, не вызывающим седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина. После перорального применения селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы.
Кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
высвобождение противовоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
острый аллергический бронхоспазм в ходе исследований на животных.
Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет).
Лечение переносилось хорошо, что подтверждалось результатами клинических лабораторных исследований и состоянием жизненно важных функций организма. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клиникофармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинение интервала QT.
При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Дезлоратадин - антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после применения. Элизей эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D4 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Сmах дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Связь с белками плазмы составляет 83-87%.
При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.
Показания
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.
Устранение симптомов, связанных со следующими состояниями:
аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба);
крапивницей (зуд, сыпь).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо из компонентов препарата.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 месяцев.
Наследственно передаваемые - непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы- галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
Повышенная чувствительность к активному и/или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
беременность;
возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлена);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата Элизей в этот период не рекомендуется.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Элизей женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Элизей во время беременности.
Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Элизей во время кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дети:
с 6 до 12 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
с 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
с 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Взрослые и подростки с 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Для дозирования препарата рекомендуется использовать дозирующую ложку или дозирующий стакан с соответствующими делениями.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновновить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Способ применения - внутрь.
Взрослым и детям с 12 лет препарат назначается в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Препарат рекомендуется принимать в одно и тоже время суток. Таблетку нужно глотать целой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочные эффекты
У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо (≥ 1/100 до
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Элизей, сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) частота побочных эффектов была несколько выше по сравнению с плацебо (≥ 1/100 до
При применении лекарственного препарата Элизей, сироп у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
В числе очень редких побочных эффектов (
со стороны нервной системы: галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги;
со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит:
со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT;
со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Со стороны кожи и подкожных тканей возможна фотосенсибилизация.
Пострегистрационный период
Дети.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Обычно дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся побочные действия - утомляемость, сухость слизистой оболочки полости рта и головная боль.
Психические расстройства: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, зуд, высыпания и крапивницу), повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появление серьезных побочных эффектов.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа не установлена.
Симптомы передозировки препарата: в ходе клинических исследований с применением доз, превышающих рекомендованную в 5 раз, тяжелых нежелательных реакций не наблюдалось. Возможна сонливость.
Лечение и меры по оказанию помощи: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; эффективность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении вместе с кетоконазолом. эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.
В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина. не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.
Прием пищи или грейпфрутовый сок не влияют на эффективность дезлоратадина.
Элизей не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации препарата при неоднократном совместном использовании с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин, который получали вместе с алкоголем, не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию.
Особые указания
Элизей не усиливает такие эффекты алкоголя как нарушение психомоторной функции и сонливость.
У больных с почечной недостаточностью высокой степени применение препарата Элизей следует осуществлять под контролем врача.
Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его противопоказано применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Элизей детям до 6 месяцев не установлены, поэтому противопоказано применять его пациентам данной возрастной категории.
Пациентам с редкостными наследственными проявлениями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат противопоказан.
Дети
Эффективность и безопасность применения таблеток Элизей детям до 12 лет не установлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях некоторые люди ощущают сонливость, головокружение, что может влиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.