Эмесет
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой; раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
АТХ:
Ondansetron, антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов, противорвотные препараты, противорвотные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
антагонисты серотониновых рецепторов
Действующее вещество:
Ондансетрон
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: ондансетрон 2,0 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата).
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная - 0,46 мг, тринатрий цитрат дигидрат - 0,33 мг, натрия хлорид - 8,3 мг, вода для инъекций - q.s.
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 4 мг содержит:
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 22,0 мг, крахмал - 15,5 мг, лактоза - 47,0 мг, магния стеарат - 0,5 мг, гипромеллоза - 2,07 мг. оболочка: титана диоксид - 0,77 мг, тальк - 0,43 мг, пропиленгликоль - 0,36 мг.
Описание
Раствор: прозрачный бесцветный раствор.
Таблетки по 4 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной цифрой “4” на одной стороне.
Таблетки по 8 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной цифрой “8” на одной стороне и линией разлома на другой.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Эмесет:
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет. 70- 76%. Почками в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15 - минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета® может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часов после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет® применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные
Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек.
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
-0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
-0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
-раствор Рингера,
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения,
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Специфический антидот не известен.
Взаимодействие
Эмесет взаимодействует с КАРБАМАЗЕПИН
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидцые антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Условия хранения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 3 года.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.