Эмоксибел
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инъекций; раствор для внутривенного и внутримышечного введения; капли глазные; раствор для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антиоксидантное средство
АТХ:
Прочие препараты, снижающие проницаемость капилляров, препараты, снижающие проницаемость капилляров, ангиопротекторы, сердечно-сосудистая система
АТХ:
Прочие препараты для лечения заболеваний глаз, другие препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA:
прочие сердечно-сосудистые препараты; периферические вазодилататоры, за исключением антагонистов кальция с мозговой деятельностью; препараты для лечения заболеваний глаз, для местного применения
Действующее вещество:
Метилэтилпиридинол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
На 1 мл:
активное вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) - 10 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор, 0,1 М - 0,02- мл, вода для инъекций - до 1 мл.
На 1 л:
действующее вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) - 30 г;
вспомогательные вещества: натрия сульфит, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.
вспомогательные вещества: натрия сульфит - 3 мг, натрия бензоат - 2 мг, калия дигидрофосфат - 6,2 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат -7,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
активное вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) - 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Прозрачная бесцветная или с желтым оттенком жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Эмоксибел:
Фармакодинамика
Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антиоксидантом, уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития кровоизлияний, способствует их рассасыванию, улучшает микроциркуляцию глаза. Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности.
Является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом. Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани мозга, обладает фибринолитической активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития кровоизлияний, способствует их рассасыванию.
Расширяет коронарные сосуды, в остром периоде инфаркта миокарда ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную способность сердца и функцию его проводящей системы.
При повышенном артериальном давлении (АД) оказывает гипотензивный эффект.
При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, повышает устойчивость ткани к гипоксии и ишемии.
Антиоксидант (лекарственное средство, препятствующее перекисному окислению липидов клеточных мембран), обладающий ангиопротекторной (повышающей устойчивость сосудов), антиагрегационной (препятствующей склеиванию тромбоцитов) и антигипоксической (повышающей устойчивость ткани к нехватке кислорода) активностью.
Уменьшает проницаемость капилляров и укрепляет сосудистую стенку (ангиопротектор). Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов (антиагрегант). Ингибитор свободнорадикальных процессов, обладает мембраностабилизирующим действием.
Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку и другие ткани глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности. Способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, снижает свертываемость крови, улучшает микроциркуляцию глаза. Стимулирует репаративные процессы в роговице (в том числе в раннем послеоперационном и постраневом периоде).
Эмоксибел оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови.
Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов.
Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда.
Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно- восстановительной системы при недостаточности кровообращения.
Фармакокинетика
Объем распределения - 5,2 л. Метаболизируется в печени. Период полувыведения -18 мин. Клиренс - 214,8 мл/мин. Выводится почками.
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг период полувыведения составляет 0,3 часа; общий клиренс CL - 0,2 л/мин; кажущийся объем распределения - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм.
Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных дезалкилиррванными и конъюгированными продуктами его превращения.
Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
При ишемической болезни сердца увеличивается биодоступность.
Быстро проникает в ткани глаза, где происходит его депонирование и метаболизм. В тканях глаза концентрация выше, чем в крови. Обнаружено 5 метаболитов, представленных дезалкилированными и конъюгированными продуктами метаболизма.
Метаболизируется в печени. В значительных количествах в печени обнаруживается активный метаболит 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.
Далее в крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление 2-этил-6-метил-3-оксипиридинафосфата на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин.
Метаболиты экскретируются почками.
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (Т1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс С1-214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. - 5,2 л.
Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксибела, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения.
При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксибела изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения эмоксибела в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.
Показания
субконъюнтивальные и внутриглазные кровоизлияния различного генеза;
ангиоретинопатия (в т.ч. диабетическая);
центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия;
тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
осложненная миопатия;
ангиосклеретическая макулодистрофия (сухая форма);
отслойка сосудистой сетчатки глаза у больных глаукомой в постоперационном периоде;
дистрофические заболевания роговицы;
травмы, ожоги роговицы;
лечение и профилактика поражений глаза светом высокой интенсивности (солнечные лучи, излучение лазера при лазеркоагуляции).
В составе комбинированной терапии:
В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт в восстановительном периоде, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазиллярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.
В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома "реперфузии", нестабильная стенокардия.
Применяется у взрослых при следующих заболеваниях и состояниях:
субконъюнктивальные и внутриглазные кровоизлияния различного генеза;
травма, воспаление и ожог роговицы;
осложненная миопия;
защита роговицы (при ношении контактных линз).
В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпидуральных, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.
В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика “синдрома реперфузии”, нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Гиперчувствйтельность, беременность, период лактации, детский возраст.
Гиперчувствительность к компонентам препарата,
беременность,
Повышенная индивидуальная чувствительность к эмоксибелу,
дети до 18 лет.
С осторожностью
Эмоксибел взаимодействует с ЗИЛТ
ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
Больным с нарушением гемостаза, во время проведения хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения (в связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов).
Беременность и лактация
Применение во время беременности и в период лактации допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально. Субконъюнктивально или парабульбарно, 1 раз в сутки или через день. Субконъюнктивально - по 0,2-0,5 мл 1 % раствора (2-5 мг), парабульбарно -0,5-1 мл 1 % раствора (5-10 мг). Длительность лечения - 10-30 дней; при необходимости возможно повторение курса 2-3 раза в год.
Ретробульбарно - по 0,5-1,0 мл 1 % раствора 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.
Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) - парабульбарно или ретробулъбарно по 0,5-1 мл 1 % раствора (5-10 мг) за 24 ч и за 1 ч до коагуляции; затем - в тех же дозах (по 0,5 мл 1 % раствора) 1 раз в сутки в течение 2-10 дней.
Внутривенно или внутримышечно.
Дозы, продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Для внутривенного введения препарат предварительно разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы.
В неврологии и нейрохирургии: внутривенно капельно со скоростью 20-30 кап в минуту в дозе 10 мг/кг/сут в течение 10-12 дней, затем переходят на внутримышечное введение по 60-300 мг 2-3 раза в сутки в течение 20 дней.
В кардиологии: внутривенно капельно со скоростью 20-40 кап в минуту в дозе 600-900 мг 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней с последующим переходом на внутримышечное введение 60-300 мг 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-3 раза в день.
Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания (обычно составляет 3-30 дней) и определяется врачом. При наличии показаний и хорошей переносимости продолжительность курса лечения может составлять до 6 месяцев. Повторные курсы лечения могут проводиться 2-3 раза в год.
Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: перед применением препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. Затем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата.
После применения флакон вернуть в вертикальное положение и надеть колпачок на крышку-капельницу.
В неврологии и нейрохирургии эмоксибел применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5 - 10 мг/кг в течение 10 - 12 дней. Вводят со скоростью 20 - 30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2 - 10 мл 30 мг/мл раствора (60 - 300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 - 40 капель в минуту) введения 120-180 мл (600 - 900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, в последующем переходят на внутримышечное введение 2 -10 мл препарата с концентрацией 30 мг/мл (60 - 300 мг) 2 - 3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
Лечение эмоксибелом следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гиперемия кожи, отек, эритема, зуд, шелушение кожи;
Со стороны нервной системы: кратковременное возбуждение, сонливость;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления;
Прочие: реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).
При внутривенном введении возможно ощущение жжения и боли по ходу вены; может отмечаться повышение артериального давления, возбуждение или сонливость, нарушение свертываемости крови.
В редких случаях возможны головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, зуд и покраснение кожи.
зуд в глазу,
кратковременная гиперемия конъюнктивы,
редко: местные аллергические реакции.
при внутривенном введении - ощущение жжения по ходу вены;
повышение артериального давления, возбуждение (кратковременное) или сонливость;
Передозировка
При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов препарата.
Симптомы: повышение артериального давления, возбуждение или сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение свертываемости крови.
Лечение: отмена препарата, проведение1 симптоматической терапии, специфического антидота нет.
При передозировке возможно усиление побочных эффектов препарата (возникновение сонливости и седации), кратковременное повышение артериального давления.
Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.
Не описана.
Взаимодействие
Метилэтилпиридинол фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами, поэтому смешивание в одном шприце или инфузомате с другими инъекционными средствами не допускается.
Результаты лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами не описаны.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
α -Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксибела.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления и свертываемости крови.
Лечение Эмоксибелом, в случае его внутривенного и внутримышечного введения, следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.
Перед инстилляцией мягкие контактные линзы следует удалить, вновь надеть линзы можно не ранее чем через 20 минут.
При необходимости одновременного применения других глазных капель препарат закапывают последним не ранее, чем через 15 минут (после полного всасывания предыдущего лекарственного средства).
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать артериальное давление и свертываемость крови.
Раствор эмоксибела для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В случае развития сонливости необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лица, которые отмечают сонливость или снижение артериального давления после применения Эмоксибела, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Влияние на управление транспортными средствами или работу со сложной техникой не описано.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности.
Флакон после вскрытия хранить при температуре не выше 25 °С в течение 4 недель.
Не использовать после истечения срока годности.