Эуфиллин-дарница
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутримышечного введения; раствор для внутривенного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Бронходилатирующее средство
АТХ:
Aminophylline, производные ксантина, другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения, препараты для лечения бронхиальной астмы, дыхательная система
EphMRA:
ксантины системные
Действующее вещество:
Аминофиллин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
B 1 мл раствора содержатся действующие вещества: теофиллин или теофиллина моногидрат- 179,35 мг, этилендиамин - 57,1 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.
действующее вещество: theophylline; 1 мл раствора содержит теофиллина 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Эуфиллин-дарница:
Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов гистамина и лейкотриенов из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Теофиллин - бронхолитическое, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление; повышается тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижается сопротивление легочных сосудов и улучшается оксигенация крови, активируется дыхательный центр продолговатого мозга, повышается его чувствительность к углекислому газу, улучшается альвеолярная вентиляция, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ; устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление; улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляя фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), нормализует микроциркуляцию; оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов); усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
Фармакокинетика
60% Эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90% препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками. 7-13% препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов.
Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Биодоступность составляет 80-100 %. Связь с белками плазмы - около 60 %. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90 %) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный - CYP1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13 % введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей - 50 %). У младенцев значительная часть выводится в виде кофеина (через незрелость путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (Т1/2) y пациентов, которые не курят, - 6-12 часов; у людей курящих существенно короче - 4-5 ч, у детей - 1-5 часов, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 часов. У больных циррозом печени, с почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом Т1/2 удлиняется. Общий клиренс понижен у больных с лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 60 лет.
Показания
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (и в основном для купирования приступов), гипертензия в малом круге кровообращения.
Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату, период лактации.
C осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, аденома предстательной железы.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, сепсис, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 14 лет.
С осторожностью
Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.
Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного.
Особенности применения
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет).
Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выводом препарата из организма.
Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения теофиллина.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Детям в возрасте до 14 лет препарат не назначают.
Способ применения и дозы
Эуфиллин назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 paз в сутки, не более 14 дней.
Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Препарат вводят внутривенно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения.
Если пациент принимает препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения снижают.
При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.
Раствор готовят непосредственно перед применением - для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым внутривенно струйно вводят в суточной дозе 10 мг/кг (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на З введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.
При появлении ускорения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.
Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2-3 мг/кг массы тела.
Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет - 3 мг/кг массы тела.
Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме: дети в возрасте 14-16 лет - 18 мг/кг массы тела, пациенты старше 16 лет -13 мг/кг (или 900 мг).
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и чувствительности к терапии, но не должна превышать 14 суток.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, редко - судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
Местные реакции: редко в месте введения - гиперемия, болезненность.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревога, возбуждение, нарушение сна, тремор, судороги, потеря сознания, галлюцинации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Метаболические нарушения: гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления, шок, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковые), сердечная недостаточность, коллапс (при быстром внутривенном введении).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны кожи и ее производных: кожные высыпания, зуд кожи, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Реакции в месте введения: отек, гиперемия, боль, уплотнения.
Общие нарушения: повышенная температура тела, чувство жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.
Передозировка
При передозировке наблюдаются анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.
Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
При быстром внутривенном введении возможны судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия.
При концентрациях теофиллина в плазме крови выше 20 мг/мл (110 мкмоль/л) наблюдаются тошнота, рвота (неоднократная рвота, иногда с кровью, может приводить к дегицратации, диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертензия, гипервентиляция, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, судороги, метаболические нарушения (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсические проявления включают деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.
Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применяют диазепам внутривенно. Применение барбитуратов нецелесообразно.
Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг/кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.
Взаимодействие
Эуфиллин-дарница взаимодействует с БЕТАЛОК ЗОК
бета-адреноблокаторы
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета- адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систем (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллнн раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.
Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество еды и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему. Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, микселитина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и уменьшить дозу, если это необходимо.
При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60 %, а при одновременном приеме эноксацина - на 30 %.
Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и корректировать дозу.
Теофиллин может усилить эффект агонистов бета-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина‚ лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.
Нужно избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов бета-рецепторов, так как теофиллин может потерять свою эффективность. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами альфа-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, глюкокортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
Несовместимость
Не применять в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью.
Препарат нельзя применять с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы.
Нужно учитывать рН растворов, применяемых совместно с эуфиллином: фармацевтически препарат несовместим с растворами кислот.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение и другие), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, которая требует концентрации внимания.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от + 8°С до + 25°С, недоступном для детей.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Срок годности
3 года.
По истечении срока годности препарат не может быть использован.