Галантамин канон

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Деменции средство лечения

АТХ: Galantamine, ингибиторы холинэстеразы, препараты для лечения деменции, психоаналептики, нервная система

EphMRA: препараты для лечения болезни альцгеймера (деменции): ингибиторы холинэстеразы

Действующее вещество: Галантамин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Дозировка 4 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 5,127 мг в пересчете на галантамин 4 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 8,173 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактоза безводная 60 мг, магния стеарат 0,7 мг, повидон К-30 2,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,84 мг, лактозы моногидрат 1,08 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,3 мг, титана диоксид 0,729 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0471 мг, железа оксид черный 0,0039 мг.

Дозировка 8 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 12,046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0,0052 мг.

Дозировка 12 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 15,38 мг в пересчете на галантамин 12 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 3,15 мг, кроскармеллоза натрия 12,6 мг, лактоза безводная

106,6 мг, магния стеарат 1,4 мг, повидон К-30 4,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48,97 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, лактозы моногидрат 2,16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,6 мг, титана диоксид 1,458 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0942 мг, железа оксид черный 0,0078 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на поперечном разрезе почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Средство лечения деменции. Ингибитор холинэстеразы.

Код АТХ: N06DA04

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Галантамин канон:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз

4 -16 мг 2 раза в сутки.

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 1,2 часа и составляет около 43 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) –

427 нг х ч/мл.

Распределение

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (С_max уменьшается на 25%), но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и С_max в плазме крови варьируют от 30 нг/мл до 90 нг/мл. Объем распределения – 175 мл. Связывание галантамина с белками плазмы около 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8,4%.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, является изофермент CYP2D6, с которым связано формирование О-деметилгалантамина, и изофермент CYP3А4, с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и

О-деметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина, но его концентрация составляет не более 10 % от концентрации галантамина.

Выведение

Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т_1/2) составляет 7-8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200 мл/мин. 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь ³Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% с калом.

Фармакокинетика отдельных групп

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30%-40% выше, чем у здоровых лиц.

У пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени

(7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т_1/2 галантамина повышаются примерно на 30%.

Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.

Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, бронхиальная астма, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые почечные (клиренс креатинина – менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале

Чайлд-Пью) нарушения, механическая кишечная непроходимость, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

С осторожностью

Легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;

одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы); общая анестезия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг – по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки – утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек

Начальная доза – 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Нарушение со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита, анорексия.

Нечасто: обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности).

Нарушение психики

Часто: галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом).

Нечасто: зрительные галлюцинации, агрессия, ажитация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка.

Нечасто: парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги), цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа.

Очень редко: обострение течения болезни Паркинсона, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нечеткость зрительного восприятия.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах.

Нарушение со стороны сердца

Часто: брадикардия.

Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия.

Нарушение со стороны сосудов

Часто: артериальная гипертензия.

Нечасто: артериальная гипотензия, ощущение «приливов».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: рвота, тошнота.

Часто: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе.

Нечасто: позывы на рвоту.

Очень редко: Дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: гипергидроз.

Редко: кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: спазмы мышц.

Нечасто: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: повышенная усталость, астения, недомогание, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Часто: снижение массы тела.

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Часто: падение, травматизм.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Описан случай применения галантамина в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У пациента (которому было назначено 16 мг/сут. галантамина, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Взаимодействие

Галантамин канон взаимодействует с АНАПРИЛИН

бета-адреноблокатор, бета-адреноблокаторы

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение с другими холиномиметическими препартами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано.

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.

Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.

При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет – недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.

Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина бромид и др.).

М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы – никотиноподобные эффекты галантамина.

Фармакокинетические взаимодействия

Все препараты, которые ингибируют изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на

25-30%. По этой причине галантамин не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамичекое взаимодействие.

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Исследования in vitro показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы изофермента Р 450 человека.

Условия хранения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг, 8 мг и 12 мг.

По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Вернуться к списку