Карипразин (Cariprazinum)
Субстанция
ФТГ:
Нейролептики
АТХ:
Карипразин (Cariprazine), прочие антипсихотические препараты, антипсихотические препараты, психолептики, нервная система
Фармакодинамика
Дозозависимо связывается с D3 и D2-дофаминовыми рецепторами головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интравертность, уплощение эмоций).
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч. Связь с белками плазмы составляет 96-97%.
Метаболизм в печени путем деметилирования до двух активных метаболитов: дезметилкаприназина и дидезметилкаприназина.
Т ½ составляет для каприназина - 1-2 сут;
дезметилкаприназина - 2-3 сут;
дидезметилкаприназина - до 8 сут.
Элиминация с фекалиями и почками, до 3% в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения всех форм шизофрении.
Противопоказания
Интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, индивидуальная непереносимость, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием с мощными ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Ажитация, склонность к суициду, болезнь Паркинсона, катаракта повышенный риск развития инсульта, сахарный диабет, ожирение, артериальная гипотензия, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1,5 мг 1 р/сут. Возможно постепенное повышение дозы до 6 мг/сут.
Высшая суточная доза: 6 мг.
Высшая разовая доза: 6 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, тревога, делирий, паркинсонизм, акатизия, редко летаргия, злокачественный нейролептический синдром.
Дыхательная система: икота.
Система кроветворения: анемия, эозинофилия, редко нейтропения.
Сердечно-сосудистая система: тахиаритмия, повышение или снижение артериального давления.
Пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, дислипидемия, тошнота, рвота, запор.
Костно-мышечная система: судороги.
Дерматологические реакции: редко зуд, сыпь.
Органы чувств: нечеткость зрения, фотофобия, редко катаракта, вертиго.
Мочевыделительная система: дизурия, поллакиурия.
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка
Ортостатическая гипотензия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Противопоказан прием препарата с сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4 (кетокеназол), и сильными индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин).
Особые указания
В начале лечения необходим строгий контроль за пациентами в связи с повышенным риском развития суицидальных мыслей и попыток.
Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время приема препарата и в течение 10 нед после окончания.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.