Галоперидол-ферейн
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:
Haloperidol, производные бутирофенона, антипсихотические препараты, психолептики, нервная система
EphMRA:
типичные нейролептики
Действующее вещество:
Галоперидол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: галоперидол - 5 мг;
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
Описание: прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабоокрашенная жидкость
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Галоперидол-ферейн:
Фармакодинамика
ГАЛОПЕРИДОЛ-ФЕРЕЙН® (галоперидол) нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и а-адре-нергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.
Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 час (17-25 ч), после внутривенного 14 часов (10- 19 ч).
Показания
Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии.
Премедикация перед оперативным вмешательством.
Противопоказания
Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии.
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.
Беременность, период грудного вскармливания.
Дети до 3-х лет.
Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях, с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Способ применения и дозы
Для купирования психомоторного возбуждения ГАЛОПЕРИДОЛ-ФЕРЕЙН® в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста 0,5 - 1,5 мг (0,1-0,З мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения ГАЛОПЕРИДОЛ-ФЕРЕЙН® должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно упожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Побочные эффекты
ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическая терапия.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ.
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.
Печень: возможны нарушения функции, желтуха.
Кожа: токсикодермии, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция.
Во время приёма ГАЛОПЕРИДОЛ-ФЕРЕЙН® запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Галоперидол потенцирует эффекты гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. Галоперидол снижает порог судорожной активности.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном назначении с антигистаминными средствами возможно усиление антихолинэргических эффектов.
При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С. Список Б.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.