Галотан
Лекарственное средство
Форма выпуска:
жидкость для ингаляций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Средство для ингаляционной анестезии
АТХ:
Halothane, галогенизированные углеводороды, препараты для общей анестезии, анестетики, нервная система
EphMRA:
препараты для ингаляционной анестезии
Действующее вещество:
Галотан
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество: галотан 99,99% (об/об);
вспомогательное вещество: тимол 0,01% (об/об).
Описание
Прозрачная, бесцветная, подвижная, тяжёлая жидкость, обладающая специфическим запахом.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Галотан:
Фармакодинамика
Галотан является средством для ингаляционного наркоза из группы фторсодержащих алифатических соединений. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения.
Обладает анальгезирующим и слабым миорелаксирующим действием (в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объём крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки.
При концентрации от 0,5 до 3 - 4 об.% хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После прекращения подачи пробуждение наступает через 3-5 мин.
Продолжительность постнаркозной депрессии обычно составляет 5-10 мин после кратковременного и 30-40 мин после продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко и выражено слабо.
В фазе индукции галотанового наркоза часто происходит умеренное снижение артериального давления (галотан дозозависимым образом снижает артериальное давление). При снижении концентрации паров до уровня поддерживающего наркоза наблюдается тенденция к повышению артериального давления, но обычно оно остаётся на уровне, ниже дооперационного. Этот гипотензивный эффект позволяет получить чистое операционное поле, снижая кровопотерю.
Фармакокинетика
При ингаляции легко всасывается в кровоток из просвета альвеол, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови, распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (головной мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации имеет экспоненциальный характер. Выводится лёгкими 60-80% в неизменённом виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов. Галотан метаболизируется путём окисления в печени, основными метаболитами являются трифторуксусная кислота, хлориды, бромиды. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.
Показания
Вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, необъяснимая желтуха, лихорадка или лихорадка после введения галотана в анамнезе, феохромоцитома, гиперкатехоламинемия, артериальная гипотензия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (I триместр), период родов и ранний послеродовой период, проведение стоматологических манипуляций детям и подросткам до 18 лет вне стационарных условий.
Препарат противопоказан пациентам с известной или предполагаемой генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии.
С осторожностью
Галотан обладает гепатотоксичностью, так как в печени преобразуется в свободные радикалы - инициаторы перекисного окисления липидов, а также образует метаболиты (фторэтанол), ковалентно связывающиеся с биомакромолекулами. Частота гепатита составляет 1 случай на 10 000 наркозов у взрослых больных. У детей поражение печени развивается намного реже.
Вызывает миорелаксацию, поэтому его следует использовать с осторожностью у больных с миастенией и/или при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками.
Во время анестезии может наблюдаться увеличение кровотока в сосудах головного мозга и/или повышение внутричерепного давления. Указанные эффекты обычно более выражены при наличии внутричерепных новообразований. Для противодействия указанным эффектам в нейрохирургии применяют умеренную гипервентиляцию.
Существует риск развития аритмий у детей.
С осторожностью применяется при приёме сердечных гликозидов.
Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 недели до операции.
Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии.
При гинекологических операциях следует учитывать, что галотан может вызвать снижение тонуса миометрия и, как следствие, повышенный риск кровотечения.
Галотан расслабляет миометрий, поэтому его используют в акушерской практике только в тех случаях, когда показана релаксация матки.
Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуются большие дозы.
О возможности развития злокачественной гипертермии следует помнить при недостаточной релаксации мышц в начале анестезии, а также при возникновении фасцикуляций в ответ на введение дитилина (суксаметоний).
Контроль за состоянием пациента в наркозе осуществляют с помощью наблюдения за пульсом, артериальным давлением (измеряемым вручную или автоматически, прямым и непрямым методами), непрерывной регистрацией ЭКГ, содержанием кислорода в крови (наблюдая за цветом кожных покровов и слизистых оболочек, с помощью пульсоксиметра или анализа крови), температурой тела, реакцией зрачков, скоростью диуреза, анализами крови на газы, электролитный состав и кислотно-основное состояние.
Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков галотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остаётся в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира.
Беременность и лактация
Не следует применять в первом триместре беременности, в период родов, в раннем послеродовом периоде. Во втором и третьем триместрах беременности галотан возможно применять по жизненным показаниям и под строгим контролем. После проведения препаратом ингаляционного наркоза следует прекратить грудное вскармливание на 24 ч.
Способ применения и дозы
Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная доза достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).
Взрослые
Индукция.
Для введения в наркоз при скорости потока 8 л/мин начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об.% (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 0,5-3 об.%.
В качестве поддерживающей концентрации достаточно, как правило, для взрослых 0,5-1,5 об.%.
Дети
Во время индукции детям используется концентрация 1,5-2,0 об.%.
Пожилые
Пожилым пациентам требуется меньшая дозировка галотана, но актуальная доза основывается на физическом состоянии пациента.
Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 мин.
Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об.%, в смеси с закисью азота - 0,3 об.%. МАК галотана в смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об.%; до 10 лет - 0,92 об.%; для лиц старше 70 лет - 0,64 об.%.
По окончании операции увеличивают поток кислорода для более быстрой элиминации препарата и устранения возможной гиперкапнии.
Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или метоциния йодид.
Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином, а тримеперидином, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма - брадикардия, желудочковые аритмии в условиях гипоксии, гиперкапнии; артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: после пробуждения головная боль, тремор, повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, послеоперационная рвота.
Нарушения со стороны дыхательной системы: угнетённое дыхание.
Лабораторные показатели: эозинофилия, повышение трансаминаз.
Прочие: возможно развитие злокачественной гипертермии.
Злокачественная гипертермия представляет собой весьма тяжёлое, часто оканчивающееся летально, осложнение наркоза, особенно у детей и подростков. Клинически данное осложнение проявляется выраженной тахикардией, падением артериального давления, нарушением газообмена и резким повышением температуры тела ребенка до 40-42 °С. Злокачественная гипертермия может быстро привести к отёку мозга и смерти.
Синдром злокачественной гипертермии, как правило, наблюдают у лиц с наследственным предрасположением к злокачественной гипертермии. Температура тела быстро поднимается до 42 °С (!) и выше, происходит генерализованный рабдомиолиз, развивается выраженный ацидоз.
У некоторых больных первым признаком поражения мышц бывает тризм, развивающийся во время интубации. Нарастание температуры тела может происходить очень быстро несмотря на то, что процесс этот является результатом сократительной активности мышц. В качестве антидота при развитии злокачественной гипертермии рекомендуется внутривенное введение дантролена.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, аритмия, гипотония, гипертермический криз, угнетённое дыхание.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Галотан взаимодействует с ЭГИЛОК
бета-адреноблокаторы
Симпатомиметики и теофиллин повышают риск развития аритмий.
Риск аритмий также повышается, если галотан вводят пациентам, которые получают дофаминомиметики (например, леводопу).
Выраженное гипотензивное действие может наблюдаться при использовании галотана одновременно с ганглиоблокирующими средствами, с альфа- и бета-адреноблокаторами, антипсихотическими средствами или блокаторами кальциевых каналов.
Галотан потенцирует миорелаксирующий эффект тубокурарина и других антидеполяризующих миорелаксантов, поэтому их дозы должны быть снижены.
При одновременном применении с фенитоином увеличивается риск гепатотоксического действия.
Аминогликозиды, линкомицин, полимиксины усиливают нейромышечную блокаду (могут вызвать апноэ).
Морфин и хлорпромазин усиливают угнетающее действие галотана на дыхание.
При комбинации окситоцина с галотаном возможно развитие артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, патологического атриовентрикулярного ритма у матери в родах.
Под влиянием галотана снижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим её сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).
В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления и усугубление токсического действия галотана.
Применение до операции бета-адреноблокатора тимолола в виде глазных капель во время проведения галотанового наркоза может вызвать гипотензию и брадикардию.
Суксаметоний повышает вероятность развития злокачественной гипертермии.
Кетамин увеличивает период полувыведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В течение суток после наркоза пациентам запрещено управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.
Условия хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С, во флаконе с плотно закрытой завинчивающейся крышкой, в вертикальном положении.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.