Гентамицин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-аминогликозид
АТХ:
Gentamicin, прочие аминогликозиды, аминогликозиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
аминогликозиды
Действующее вещество:
Гентамицин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчёте на гентамицин) – 80 мг.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Гентамицин:
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в том числе индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в том числе пенициллино-резистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в том числе с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в том числе. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и полностью. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 0,5-1,5 ч, величина максимальной концентрации после внутримышечного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл, терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 8-12 ч.
Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом от ран гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.
В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Проникает через плаценту.
Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недели до 6 месяцев - 3-3,5 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.
Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25 % дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры);
осложненные урогенитальные инфекции (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит);
инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
инфекции кожи и мягких тканей;
абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит);
инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит);
сепсис;
раневая инфекция, ожоговая инфекция;
средний отит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гентамицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, новорожденные (до 1 мес).
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутримышечно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций.
Суточная доза при заболеваниях средней тяжести для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки.
При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.
Недоношенным - 6 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза; детям от 1 мес до 2 лет - 6 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза; детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле:
интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы максимальная концентрация не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).
При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела.
При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2,5 мг/кг.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.