Глюренорм
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины ii поколения
АТХ:
Gliquidone, производные сульфонилмочевины, пероральные гипогликемические препараты, препараты для лечения сахарного диабета, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
производные сульфонилмочевины
Действующее вещество:
Гликвидон
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: гликвидон - 30 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 134,6 мг, крахмал кукурузный высушенный – 70 мг, крахмал кукурузный растворимый – 5 мг, магния стеарат – 0,4 мг.
Описание
Гладкие, круглые, белого цвета со скошенными краями таблетки; с риской на одной стороне и гравировкой «57С» по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Глюренорм:
Фармакодинамика
ГЛЮРЕНОРМ - гипогликемическое средство для перорального применения относится к производным сульфонилмочевины II поколения, обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что ГЛЮРЕНОРМ уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пост-рецепторного механизма, опосредованного инсулином. Гипогликемический эффект развивается через 60–90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 часа и длится около 8-10 часов.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80–95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая концентрации в плазме 0,65 мкг/мл (диапазон 0,12–2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет 2 часа 15 минут (диапазон: 1,25–4,75 ч). Значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC 0-~) составляет 5,1 мкг ч/мл (диапазон: 1,5–10,1 мкг ч/мл).
Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
Распределение:
Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы ( > 99 %). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
Метаболизм:
Гликвидон полностью метаболизируется в печени, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
Выведение:
Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Выведение ГЛЮРЕНОРМА почками остается минимальным даже при регулярном назначении.
Период полувыведения составляет 1,2 часа (в диапазоне - 0,4–3,0 ч), конечный период полувыведения составляет, приблизительно, 8 часов (в диапазоне - 5,7–9,4 ч).
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени:
Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.
Показания
Сахарный диабет типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический ацидоз и кетоацидоз, прекома, кома;
- состояние после резекции поджелудочной железы;
- острая перемежающая порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
- беременность, период грудного вскармливания;
- редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью
- лихорадочный синдром;
- заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
- дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
- алкоголизм.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата. Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме таблетки до приема пищи, а не как рекомендовано, в начале приема пищи, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.
При появлении симптомов гипогликемии, необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.
Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.
Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии. Так как ГЛЮРЕНОРМ относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.
Одна таблетка ГЛЮРЕНОРМА содержит 134,6 мг лактозы (538,4 мг лактозы в максимальной суточной дозе). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями: галактоземией, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и непереносимостью лактозы, не должны принимать ГЛЮРЕНОРМ.
Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, ГЛЮРЕНОРМ может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако, лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.
Во время клинических исследований выявлено, что применение ГЛЮРЕНОРМА в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1–2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих ГЛЮРЕНОРМ более года нет значительных изменений массы тела.
Беременность и лактация
Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания. При беременности с сопутствующим сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных гипогликемических средств у женщин в период беременности не обеспечивает должного гликемического контроля. Поэтому применение ГЛЮРЕНОРМА в период беременности противопоказано.
В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения ГЛЮРЕНОРМА, препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.
Нет данных о проникновении гликвидона или его метаболитов в грудное молоко. Применение ГЛЮРЕНОРМА в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.
Начальная доза ГЛЮРЕНОРМА обычно составляет ½ таблетки (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале приема пищи. После приема ГЛЮРЕНОРМА, прием пищи не следует пропускать.
Если прием 1/2 таблетки (15 мг) не приводит к улучшению, после консультации с врачом дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза ГЛЮРЕНОРМА не превышает 2 таблеток (60 мг), она может быть назначена в один прием, во время завтрака.
При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.
Максимальная суточная доза – 4 таблетки (120 мг).
Прием препарата у пациентов с нарушением функции почек
Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Прием препарата у пациентов с нарушением функции печени
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.
Комбинированная терапия
При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом ГЛЮРЕНОРМ может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.
Побочные эффекты
Со стороны крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ:
гипогликемия.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, чувство усталости.
Со стороны органа зрения:
нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в животе, сухость в полости рта, снижение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.
Прочие:
боль в грудной клетке.
Передозировка
Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.
Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания – прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).
Взаимодействие
Глюренорм взаимодействует с АНАПРИЛИН
бета-адреноблокатор, бета-адреноблокаторы
Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, аллопуринола, анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфинпиразона, сульфониламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.
Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, глюкокортикостероидов, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.
Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.
Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако, пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.