Дакарбазин-лэнс

Лекарственное средство

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

АТХ: Dacarbazine, прочие алкилирующие препараты, алкилирующие препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

EphMRA: алкилирующие средства

Действующее вещество: Дакарбазин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:
Дакарбазин	100 мг	200 мг
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота	100 мг	200 мг
маннитол	50 мг	100 мг

Описание

Пористая масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дакарбазин-лэнс:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Дакарбазин - это противоопухолевое средство алкилирующего действия по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.

Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме обычно достигается сразу непосредственно после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы - очень низкая (около 5 %). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновение его в плаценту и материнское молоко.

Выводится препарат из организма двухфазно с начальным периодом полувыведения около 20 минут и конечным - приблизительно 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40 % препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

Показания

Меланома

Лимфогранулематоз

Саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши)

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

выраженная печеночная или почечная недостаточность;

беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: при миелодепрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.

С осторожностью

Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и ее размерами.

При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.

Беременность и лактация

Применение дакарбазина в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится строго внутривенно. Дозы до 200 мг/м² вводятся струйно медленно в течение 1-2-х минут. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 минут.

Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м² ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.

При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м²4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м² каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Раствор дакарбазина следует предохранять от света.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения - на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко - диарея, повышение активности "печеночных" ферментов. Очень редко - гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко - алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу - резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

Передозировка

Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Усиливает эффект (в т. ч. токсический) фенобарбитала, азатиоприна, 6-меркаптопурина, аллопуринола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.

Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, Ь-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 8 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку