Далерон с
Лекарственное средство
Форма выпуска:
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+витамин)
АТХ:
Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики), анилиды, анальгетики и антипиретики, анальгетики, нервная система
EphMRA:
противопростудные препараты без протимикробных компонентов
Действующее вещество:
Парацетамол + Аскорбиновая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 пакетик содержит:
Активное вещество:
Парацетамол 500 мг
Аскорбиновая кислота 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, натрия цикламат, ароматизатор грейпфрутовый, ароматизатор лимонный, крахмал кукурузный, краситель хинолиновый желтый (Е104), повидон, лимонная кислота, безводная, сахароза.
Описание
Мелко измельченные гранулы светло желтого цвета с характерным фруктовым запахом грейпфрута и лимона. Раствор, приготовленный из 1 пакетика и 150 мл горячей воды, мутноватый, желтовато-зеленого цвета с запахом и вкусом грейпфрута и лимона.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Далерон с:
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+витамин)
Фармакодинамика
Далерон С представляет собой комбинацию парацетамола и аскорбиновой кислоты.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регулировании окислительновосстановительных процессов, углеводного обмена; повышает сопротивляемость организма, что связано со стимуляцией иммунной системы. Аскорбиновая кислота является кофактором многих ферментов и защищает клетку от пагубного воздействия окислительных процессов (антиоксидантное действие). Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Фармакокинетика
Парацетамол.
Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь
с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент
CYP2E1.
Период полувыведения (Тш
) - 1,5-3 ч (среднее значение Т1/2
составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препар
ата и увеличивается Т1/2
.
Аскорбиновая кислота. После приема внутрь аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание зависит от дозы и улучшается при увеличении дозы. После всасывания аскорбиновая кислота распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и секретеруется в грудное молоко. Она накапливается в фагоцитах и лимфоцитах в количествах, которые до 100 раз превышают концентрации в плазме, что доказывает роль этого витамина в функционировании клеток иммунной системы. Связь с белками плазмы - 25%. В дозе от 90 до 150 мг/сутки плазменные концентрации витамина С нарастают. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, которая частично метаболизируется с образованием оксаловой кислоты и аскорбат-2 сульфата, которые выводятся почками. Избыток аскорбиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Далерон С, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, применяют у взрослых и детей старше 12 лет в качестве:
- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;
- обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;
- обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения, при невралгии, альгодисменорее;
- обезболивающего средства при травмах, медицинских вмешательствах.
Препарат в виде горячего напитка особенно подходит пациентам, которые из-за воспаленной слизистой оболочки ротовой полости и глотки с трудом принимают обычные лекарственные формы.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 12 лет (для данного препарата в указанной дозе);
- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;
- сахарный диабет;
- врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, пациенты пожилого возраста.
Беременность и лактация
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 пакетику (саше) 4-6 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов.
Содержимое одного пакетика (саше) следует высыпать в стакан и залить 150 мл теплой воды или чая, тщательно размешать до полного растворения и принимать внутрь в виде теплого напитка. Раствор мутноватый, желтовато-зеленого цвета с запахом и вкусом грейпфрута и лимона.
Максимальная разовая доза для взрослых или детей старше 12 лет - 2 пакетика (1 г по парацетамолу).
Максимальная суточная доза - 8 пакетиков (саше) (4 г по парацетамолу).
При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема (не менее 8 часов). Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3-х дней - в качестве жаропонижающего средства.
Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.
Не превышайте указанную дозу.
В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью, поскольку существует риск возникновения отсроченных признаков серьезного повреждения печени.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1 /100
редко от > 1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, диарея, боль в эпигастрии, желтуха, панкреатит и повышение активности "печеночных" ферментов.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: редко - слабость.
Передозировка
Симптомы:
Парацетамол:
симптомы острой передозировки развиваются в течение первых 24 часов и проявляются: тошнотой, рвотой, усиленным потоотделением, бледностью кожных покровов, анорексией, абдоминальной болью; нарушением метаболизма глюкозы, метаболическим ацидозом. При значительном превышении рекомендуемых доз (более 150 мг/кг массы тела) могут развиться тяжелые поражения печени и почек, аритмия, панкреатит. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2-4 дня после передозировки. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Аскорбиновая кислота: очень высокие дозы (более 10 г/сут) могут вызвать образование оксалатных камней. Количество аскорбиновой кислоты в гранулах препарата Далерон С практически исключает развитие передозировки.
Лечение: симптоматическое. Необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, принять активированный уголь. Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: назначение донаторов SH - групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина - в течение первых 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие
Далерон с взаимодействует с ЗОЛОФТ
антидепрессант, антидепрессанты
При одновременном приеме других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.
Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.
Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития "анальгетической" нейропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.
Стимуляторы микросомалъного окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.
Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Высокие дозы
аскорбиновой кислоты
могут повлиять на результаты лабораторных исследований (определение уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганического фосфата).
Особые указания
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) и печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.
Не следует принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол (риск увеличения побочных эффектов).
Не превышайте рекомендуемую дозу. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.
Пациентам с врожденной гипербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приемами.
Пациенты, страдающие алкогольной зависимостью, в период лечения препаратом должны быть строго под медицинским наблюдением.
Гранулы Далерон С содержат сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется использовать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомалътазы.
Препарат не следует принимать больным сахарным диабетом, поскольку в нем содержится сахароза (в одном пакетике содержится около 3,88 г сахарозы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Гранулы Далерон С не влияют на способность управлять автомобилем и на работу со сложными техническими устройствами.
Форма выпуска/дозировка
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 500 мг + 20 мг.
Упаковка
По 5 г препарата в пакетики (саше). По 10 пакетиков помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта