Десмопрессин

В 1 мл капель содержатся: активное вещество: десмопрессин – 0,1 мг; вспомогательные компоненты: хлорбутанол, натрия хлорид, кислота хлористоводородная (pH 3,2–4,5), вода очищенная.

Десмопрессин – синтетическое вещество, аналогичное эндогенному гормону аргинин-вазопрессину, называемому антидиуретическим гормоном. В сравнении с эндогенным гормоном десмопрессин имеет менее выраженное влияние на гладкомышечный сосудистый слой и внутренние органы и более выраженное действие на диурез. Подобная активность обусловлена отличием молекулярного строения десмопрессина от аргинин-вазопрессина (в частности дезаминированием 1-цистеина и заменой 8-D-аргинином 8-L-аргинина).

Десмопрессин повышает проницаемость эпителиального слоя дистальных отделов почечных канальцев для воды, вследствие чего увеличивается её реабсорбция. При несахарном диабете центрального происхождения десмопрессин снижает объем мочи и повышает её осмолярность (осмолярность плазмы при этом снижается). Подобный эффект приводит к уменьшению частоты мочеиспускания и снижению выраженности ночной полиурии.

Наибольшее антидиуретическое действие развивается спустя 4–7 часов от перорального приема десмопрессина.

В зависимости от дозы продолжительность действия составляет 8 часов (при приеме перорально 0,1–0,2 мг десмопрессина) или 12 часов (при приеме перорально 0,4 мг десмопрессина).

При приеме перорально биодоступность десмопрессина составляет 0,08–0,16%. При сочетанном приеме с пищей абсорбция десмопрессина уменьшается на 40%. Пиковый уровень десмопрессина в сыворотке регистрируется спустя 2 часа после приема. Объем распределения достигает 0,2–0,3 л/кг.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Экскретируется преимущественно почками со временем полувыведения 2–3 часа.

Капли назальные: острая полиурия центрального генеза, вызванная заболеванием или оперативным вмешательством на центральной нервной системе, травмой.

Десмопрессин не назначают пациентам с непереносимостью активного и дополнительных компонентов таблеток.

Десмопрессин не применяют в терапии пациентов с хронической формой недостаточности сердца, а также другими состояниями, которые требуют приема диуретиков.

Таблетки Десмопрессин не назначают пациентам с нарушенной функцией почек и сниженной фильтрацией (показатели фильтрации ниже 50 мл/мин).

Десмопрессин не рекомендуют пациентам с психогенной или врожденной полидипсией, а также гипонатриемией и синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Рекомендуется осторожно применять десмопрессин в терапии пациентов с такими состояниями:

Недостаточность почек.

Дисбаланс электролитов и воды.

Фиброз мочевого пузыря.

Наличие факторов риска повышения внутричерепного давления.

Детский возраст до 1 года.

Также необходимо соблюдать осторожность, назначая десмопрессин пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе). Таким пациентам требуется постоянный медицинский контроль на фоне терапии десмопрессином и, возможно, коррекция дозы десмопрессина.

Осторожность необходима при назначении десмопрессина пациентам с никтурией, дизурией, острым недержанием мочи, подозрением на новообразования мочевого пузыря, инфекциями мочевыводящих путей, полидипсией и декомпенсированным сахарным диабетом (следует до начала терапии проводить диагностику и лечение данных состояний, только после этого можно проводить лечение десмопрессином).

Во время беременности десмопрессин назначают осторожно.

Десмопрессин проникает в грудное молоко (в незначительных концентрациях), не отмечалось влияния препарата на новорожденных, чьи матери получали десмопрессин во время лактации.

Капли применяют интраназально, путем закапывания в носовой ход по направлению к носовой перегородке при незначительном запрокидывании головы назад и ее наклоне в сторону.

Проявление терапевтического действия наступает в течение 30 минут после закапывания препарата.

Рекомендованное дозирование: несахарный диабет центрального генеза: взрослые – 0,01–0,04 мг (2–8 капель), дети – 0,005–0,02 мг (1–4 капли) в день. Препарат вводится однократно, либо суточная доза делится на 2–3 введения. Дозу и интервал между введениями врач назначает индивидуально, учитывая чувствительность пациента к препарату; острая форма центральной полиурии: по 0,01 мг. Диурез и прием жидкости следует оценивать в часовых интервалах до достижения полного баланса. В течение 3–5 часов наблюдают за осмолярностью плазмы и мочи, концентрацией натрия в крови; исследование концентрационной способности почек: взрослые – 0,015 мг, дети старше 1 года – 0,01–0,015 мг. После закапывания препарата требуется опорожнение мочевого пузыря. Затем производят сбор образцов мочи для определения осмолярности, процедуру повторяют 4 раза с интервалом в 1 час. При возникновении жажды, разрешен прием не более 200 мл жидкости за весь период (1 час до исследования и в течение следующих 8 часов) проведения исследования.

На фоне терапии десмопрессином у некоторых пациентов возможно появление головной боли, тошноты, головокружения, рвоты, сухости во рту, транзиторной тахиаритмии, приливов, гиперемии склер, судорог.

У пациентов, которые не ограничивают прием жидкости на фоне терапии десмопрессином, возможно появление периферических отеков, задержки жидкости, гипонатриемии, увеличения массы тела и судорог.

При передозировке десмопрессина отмечается появление задержки жидкости, гипонатриемии, гипоосмолярности сыворотки, судорог, а также прочих психологических и неврологических нарушений.

При передозировке показана отмена десмопрессина, а также ограничение употребления жидкости. В случае тяжелой гипонатриемии вводят парентерально гипертонический или изотонический раствор хлорида натрия. При необходимости назначают фуросемид.

Индометацин при сочетанном применении может потенцировать действие десмопрессина.

Отмечается снижение эффективности десмопрессина при сочетанном приеме с литием, тетрациклином, глибутидом и норэпинефрином.

Десмопрессин при сочетанном приеме потенцирует действие гипертензивных препаратов.

Избирательные ингибиторы серотонина, хлорпромазин, трициклические антидепрессанты и карбамазепин потенцируют эффекты десмопрессина и повышают риск гипонатриемии и задержки жидкости (за счёт стимуляции синтеза антидиуретического гормона).

Нестероидные противовоспалительные препараты при сочетанном приеме с десмопрессином увеличивают риск задержки жидкости и гипонатриемии.

Лоперамид приводит к значительному повышению сывороточных уровней десмопрессина при сочетанном применении и повышает риск развития побочных эффектов последнего. Вероятно, другие препараты, замедляющие перистальтику кишечника, могут оказывать аналогичное действие при сочетанном приеме с десмопрессином.

Диметикон при сочетанном приеме может снижать абсорбцию десмопрессина.

Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, спрей назальный дозированный – до 25 °C, капли назальные (в сухом, защищенном от света месте) – 2–8 °C .

Срок годности: таблетки – 2,5 года, спрей назальный дозированный и капли назальные – 2 года.